3α-AMINOCHOLESTANE (3AC)

别名: 3α-Aminocholestane; 3AC, 3-AC, 3 AC 3-Α-氨基胆甾烷(3AC); 5alpha-胆甾烷-3alpha-胺;3α-氨基胆甾烷
目录号: V3941 纯度: ≥98%
3α-Aminocholestane (也称为 3AC) 是一种有效的选择性 SH2 结构域的肌醇 5'-磷酸酶 1 (SHIP1) 抑制剂,具有免疫调节和抗肿瘤作用。
3α-AMINOCHOLESTANE (3AC) CAS号: 2206-20-4
产品类别: Phosphatase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
3α-氨基胆甾烷(也称为 3AC)是一种有效的、选择性的、含有 SH2 结构域的肌醇 5'-磷酸酶 1 (SHIP1) 抑制剂,具有免疫调节和抗肿瘤作用。它抑制 SHIP1,IC50 约为 2.5 μM。 3AC显示对SHIP2或PTEN没有抑制。许多肿瘤表现为磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K)-PtdIns(3,4,5)P(3)-蛋白激酶 B (PKB/Akt) 信号通路激活增强。长期以来,人们一直认为含有肌醇-5'-磷酸酶 1 (SHIP1) 和 SHIP2 的脂质磷酸酶 SH2 结构域通过水解或 PtdIns(3,4,5) 抵消该途径诱导的生存信号,从而发挥肿瘤抑制剂的作用P(3) 到 PtdIns(3,4)P(2)。然而,越来越多的证据表明 PtdInd(3,4)P(2) 能够激活 Akt,并且对于激活 Akt 至关重要,因此表明 SHIP1/2 酶作为原癌基因的潜在作用。 3AC能够杀死恶性血液细胞。用 SHIP1 抑制剂 3AC 处理小鼠可阻断 MM 细胞的体内生长。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
3α-氨基胆甾烷 (3AC) 疗法显着降低 OPM2 细胞活力。与 OPM2 细胞相比,RPMI8226 和 U266 细胞对 3α-氨基胆甾烷治疗的敏感性要低得多;然而,剂量≥12.5 μM 时活力显着降低。 3α-氨基胆甾烷处理36小时后,S期细胞比例明显下降,G2/M期细胞数量增加。另一方面,在增殖能力较低的 RPMI8226 和 U266 细胞中,用 3α-氨基胆甾烷治疗可阻断 G0 /G1 期的细胞周期进程,并导致进入 S 期的细胞百分比较低[2]。
体内研究 (In Vivo)
在 OPM2 攻击后,发现 3α-氨基胆甾烷 (3AC) 会导致体内多发性骨髓瘤 (MM) 生长减少(通过血浆中游离人 Igλ 轻链的量来测量)。此外,通过人 HLA-ABC 标记检测,与载体对照相比,用 3-氨基胆甾烷处理的小鼠的外周血显示出较少的循环 OPM2 细胞。最值得注意的是,用 3α-氨基胆甾烷治疗的小鼠在肿瘤攻击后的存活率大大提高。当用3α-氨基胆甾烷治疗的小鼠对治疗没有反应时,发现MM肿瘤有SHIP2的过度表达,这与体外处理OPM2细胞时相似,这意味着SHIP2表达较高的肿瘤细胞可能会被SHIP1选择抑制[2]。
动物实验
3α-Aminocholestane is suspended in a 0.3% Klucel/H2O solution at 11.46 mM and administered by intraperitoneal injection of 100 μL solution.
NOD/SCID/γcIL2R (NSG) mice
参考文献
[1]. Chen Z, et al. Signalling thresholds and negative B-cell selection in acute lymphoblastic leukaemia. Nature. 2015 May 21;521(7552):357-61.
[2]. Gwenny M Fuhler, et al. Therapeutic Potential of SH2 Domain-Containing Inositol-5′-Phosphatase 1 (SHIP1) and SHIP2 Inhibition in Cancer. Mol Med. 2012 Feb 10;18:65-75
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C27H49N
分子量
387.69
CAS号
2206-20-4
相关CAS号
2206-20-4
SMILES
CC(C)CCC[C@@H](C)[C@H]1CC[C@@]2([H])[C@]3([H])CCC4C[C@H](N)CC[C@]4(C)[C@@]3([H])CC[C@]12C
化学名
(3R,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-10,13-dimethyl-17-((R)-6-methylheptan-2-yl)hexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-amine
别名
3α-Aminocholestane; 3AC, 3-AC, 3 AC
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:10 mM
Water:N/A
Ethanol:N/A
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 3.25 mg/mL (8.38 mM) (saturation unknown) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 32.5 mg/mL clear EtOH stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 3.25 mg/mL (8.38 mM) (saturation unknown) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 32.5 mg/mL clear EtOH stock solution to 900 μL of corn oil and mix well.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5794 mL 12.8969 mL 25.7938 mL
5 mM 0.5159 mL 2.5794 mL 5.1588 mL
10 mM 0.2579 mL 1.2897 mL 2.5794 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • 3Α-AMINOCHOLESTANE (3AC)

    Small molecule inhibition of Inpp5d induces hyperactivation of Syk and triggers a deletional checkpoint in pre-B ALL cells.2015May 21;521(7552):357-61.

  • 3Α-AMINOCHOLESTANE (3AC)

    SHIP1 inhibition reduces viable cell numbers and either G2/M or G0/G1 cell cycle arrest.2012 Feb 10;18:65-75.

  • 3Α-AMINOCHOLESTANE (3AC)

    SHIP1 inhibition affects apoptosis induction differently in MM cell lines.2012 Feb 10;18:65-75.

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