| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
3CAI具有抑制AKT的能力。根据这些筛选数据，使用体外激酶测定来测试 3CAI 对 AKT1、MEK1、JNK1、ERK1 和 TOPK 激酶活性的影响。研究结果表明，3CAI (1 μM) 对测试的其他激酶没有任何影响；相反，它仅抑制 AKT1 激酶的活性。 3CAI 比 PI3K 更有效地抑制 AKT1，1 μM 时抑制 60%，10 μM 时抑制 10%。 3CAI 以剂量依赖性方式显着抑制 AKT1 和 AKT2 活性。 3CAI 诱导细胞凋亡并抑制 AKT 下游靶标。 3CAI 显着且时间依赖性地减少了 AKT 介导的 GSK3β (Ser9) 和 mTOR (Ser2448) 磷酸化位点。此外，治疗 12 或 24 小时后，3CAI 还增加了促凋亡标记蛋白 p53 和 p21 的水平。在 6 厘米培养皿中，将 HCT116 和 HT29 结肠癌细胞接种于补充有 3CAI (4 μM)、I3C 或 AKT 抑制剂的 1% FBS/McCoy's 5A (HCT116)，并孵育四天。研究结果表明，与未处理的对照细胞相比，3CAI 处理后 HCT116 和 HT29 结肠癌细胞中的凋亡细胞数量显着增加 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
为了研究3CAI的体内抗癌活性，将HCT116癌细胞注射到个体无胸腺裸鼠的右侧腹中。在 21 天的时间内，小鼠每周口服 5 次媒介物、I3C（100 mg/kg）或 3CAI（20 或 30 mg/kg）。与载体治疗组相比，用 30 mg/kg 3CAI 治疗小鼠可有效地将 HCT116 肿瘤的生长降低 50% (p<0.05)。有趣的是，与接受载体治疗的小鼠相比，接受这些剂量的 3CAI 治疗的小鼠没有表现出任何明显的毒性或明显的体重减轻。肿瘤组织中 30 mg/kg 的 3CAI 显着抑制这些 AKT 靶蛋白的表达 [1]。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C10H8NOCL
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|---|---|
| 分子量 |
193.62962
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| 精确质量 |
193.029
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| CAS号 |
28755-03-5
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| PubChem CID |
152961
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| 外观&性状 |
Off-white to pink solid powder
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| 密度 |
1.337g/cm3
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| 沸点 |
379.1ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
183ºC
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| 蒸汽压 |
6.02E-06mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.659
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| LogP |
2.589
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| tPSA |
32.86
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
207
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
LLZQFAXTCYDVTR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H8ClNO/c11-5-10(13)8-6-12-9-4-2-1-3-7(8)9/h1-4,6,12H,5H2
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| 化学名 |
2-chloro-1-(1H-indol-3-yl)ethanone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~1291.12 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.1645 mL | 25.8224 mL | 51.6449 mL | |
| 5 mM | 1.0329 mL | 5.1645 mL | 10.3290 mL | |
| 10 mM | 0.5164 mL | 2.5822 mL | 5.1645 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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