| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
4-Abza targets both adenosine receptors and ecto-5'-nucleotidase (CD73). It is a potent agonist of A1 adenosine receptors. It also acts as an adenosine receptor blocker/inhibitor that works on ecto-5'-nucleotidase with a Ki of 29 nM. CD73 is an enzyme that converts AMP to adenosine, regulating extracellular adenosine levels. By inhibiting CD73, 4-Abza modulates purinergic signaling.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，4-Abza 是 A1 腺苷受体的强效激动剂。它也是一种强效且选择性的胞外 5'-核苷酸酶 (eN, CD73) 抑制剂，对大鼠重组 eN 的 Ki 值为 29 nM。其活性已通过受体结合和酶活性测定得到证实。生化和药理学研究也证实了该化合物激活 A1 受体和抑制 CD73 的能力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，4-Abza 的作用是通过其作为 A1 腺苷受体激动剂和 CD73 抑制剂的双重作用实现的。作为腺苷受体激动剂，它可能调节心血管、神经和免疫功能。作为 CD73 抑制剂，它可能影响腺苷的生成和嘌呤能信号传导。然而，公开资料中关于其具体体内疗效的数据有限。
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| 酶活实验 |
在非细胞受体结合实验中，使用放射性配体竞争结合实验评估4-Abza对A1腺苷受体的亲和力。将表达重组人A1受体的细胞膜制备物与放射性标记的A1受体配体和不同浓度的4-Abza孵育。孵育后，通过过滤分离结合的和游离的放射性配体，并测量放射性。生成竞争曲线以确定IC50和Ki值。使用纯化的CD73和AMP作为底物的酶活性测定来评估其对CD73的抑制作用。
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| 细胞实验 |
4-Abza 的体外细胞实验包括测量其对培养细胞中 A1 腺苷受体信号传导和 CD73 活性的影响。用 4-Abza 处理表达 A1 受体的细胞，并通过测量下游信号传导（例如 cAMP 积累的抑制）来评估受体激活情况。通过测量细胞培养上清液中 AMP 向腺苷的转化来评估其对 CD73 的抑制作用。该化合物对嘌呤能信号传导和细胞功能的影响也进行了定量分析。
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| 动物实验 |
由于4-Abza主要用于科研领域，因此关于其体内动物研究的报道并不多。在相关研究中，通常会给动物服用4-Abza，以评估其对腺苷信号传导、心血管功能和免疫调节的影响。然而，公开资料中关于该化合物的具体实验方案和数据十分有限。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
4-Abza 的分子量为 372.39，分子式为 C17H20N6O4。它是一种 N6 位取代的腺苷衍生物。该化合物是 A1 腺苷受体的强效激动剂，也是一种强效且选择性的胞外 5'-核苷酸酶抑制剂，其 Ki 值为 29 nM。通常以粉末形式储存于 -20°C 以保持长期稳定性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种研究化合物，4-Abza 不适用于人体，应采取适当的安全预防措施进行操作。虽然尚未有大量关于该化合物的全面毒理学研究发表，但通常认为其对实验室使用是安全的。应按照标准实验室安全指南对其进行储存和操作。
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| 其他信息 |
4-Abza（N-[(4-氨基苯基)甲基]腺苷）是一种N6位取代的腺苷衍生物，是A1腺苷受体的强效激动剂。它也是一种强效且选择性的胞外5'-核苷酸酶（eN，CD73）抑制剂，Ki值为29 nM。该化合物可调节嘌呤能信号传导，并用于研究应用。4-Abza并非获批药物，仅供研究使用。
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| 分子式 |
C17H20N6O4
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|---|---|
| 分子量 |
372.39
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| 精确质量 |
372.154
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| CAS号 |
95523-13-0
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| PubChem CID |
125347
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.71g/cm3
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| 沸点 |
749ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
406.8ºC
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| 折射率 |
1.8
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| LogP |
0.4
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| tPSA |
93.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
494
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1N1C=NC2C(=NC=NC1=2)NCC1C=CC(N)=CC=1
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| InChi Key |
PMUVNAUPWLXPSA-LSCFUAHRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H20N6O4/c18-10-3-1-9(2-4-10)5-19-15-12-16(21-7-20-15)23(8-22-12)17-14(26)13(25)11(6-24)27-17/h1-4,7-8,11,13-14,17,24-26H,5-6,18H2,(H,19,20,21)/t11-,13-,14-,17-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4S,5R)-2-[6-[(4-Aminophenyl)methylamino]purin-9-yl]-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol
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| 别名 |
4-Abza 4-ABzA 4ABzA4Abza 4 Abza N(6)-(4-aminobenzyl)adenosine4 ABzA
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~26.85 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6854 mL | 13.4268 mL | 26.8536 mL | |
| 5 mM | 0.5371 mL | 2.6854 mL | 5.3707 mL | |
| 10 mM | 0.2685 mL | 1.3427 mL | 2.6854 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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