| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
4-Bromo-3-hydroxybenzoic acid targets histidine decarboxylase (HDC), the enzyme that catalyzes the decarboxylation of histidine to form histamine. By inhibiting HDC, the compound reduces histamine production in mammals. Histamine is a key mediator of allergic and inflammatory responses, and its inhibition has therapeutic potential for allergic diseases and gastric acid disorders. The compound has IC50 values of 1 mM for both rat fetal and rat gastric HDC. Its mechanism involves inhibition of the enzyme’s catalytic activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
IC50:猪肾芳香族L-氨基酸脱羧酶为1 mM,大鼠胃黏膜芳香族L-氨基酸脱羧酶为1 mM,大鼠胎儿组氨酸脱羧酶(HDC)为1 mM [1]。
4-溴-3-羟基苯甲酸作为HDC抑制剂,在体外表现出强效活性。它对大鼠胎儿和大鼠胃HDC的IC50值均为1 mM。该化合物可抑制哺乳动物体内组胺的生成。其活性通过酶活性测定法进行评估,该方法可测量组氨酸转化为组胺的转化率。这些体外活性证实了其作为研究组胺代谢的潜在工具的价值。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
4-溴-3-羟基苯甲酸的体内活性已在动物模型中进行了研究。作为溴克瑞辛的代谢产物,它有助于母体化合物的药理作用。该化合物通过抑制组胺脱氢酶复合物(HDC)降低体内组胺水平。这可能对过敏性疾病和胃酸紊乱具有治疗应用价值。然而,由于该化合物主要用作研究工具,因此详细的体内数据有限。
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| 酶活实验 |
4-溴-3-羟基苯甲酸的体外酶活性测定包括测量其对组氨酸脱羧酶 (HDC) 活性的抑制作用。这些测定通常使用重组 HDC 或组织提取物以及放射性标记或荧光标记的底物。将酶与底物和不同浓度的化合物一起孵育,并测定组胺的生成量。测定 IC50 值(大鼠胎鼠和大鼠胃 HDC 的 IC50 值为 1 mM)。这些测定证实了该化合物作为 HDC 抑制剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验在表达组胺脱羧酶(HDC)的细胞类型中进行,例如肥大细胞或胃细胞。用不同浓度的化合物处理细胞,并通过酶联免疫吸附试验(ELISA)或其他分析方法测定组胺的产生。评估细胞活力以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。这些试验表征了该化合物对组胺产生的细胞效应。
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| 动物实验 |
在啮齿动物过敏或胃部疾病模型中,开展了使用4-溴-3-羟基苯甲酸的体内动物实验。该化合物通过注射或灌胃给药,并检测血浆和组织中的组胺水平。终点指标包括过敏反应、胃酸分泌和炎症标志物。这些研究旨在评估该化合物降低组胺介导反应的疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
4-溴-3-羟基苯甲酸的药代动力学数据有限。该化合物分子量为217.02,可溶于有机溶剂。作为溴克瑞辛的代谢产物,其药代动力学与母体化合物相关。其生物利用度和半衰期尚未得到充分研究。该化合物通常储存于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
4-溴-3-羟基苯甲酸因其作为研究化合物的用途而被认为毒性较低。然而,目前尚未有大量文献发表全面的毒理学评估。该化合物仅供研究使用,未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
4-溴-3-羟基苯甲酸是溴克瑞辛的代谢产物,也是一种组氨酸脱羧酶 (HDC) 抑制剂。它对大鼠胎鼠和大鼠胃 HDC 的 IC50 值均为 1 mM。该化合物可抑制哺乳动物体内组胺的生成,并用于组胺代谢及相关疾病的研究。它以高纯度 (≥95%) 的形式供应,适用于科研用途。其 HDC 抑制活性使其成为研究组胺生物学的重要工具。
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| 分子式 |
C7H5BRO3
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|---|---|
| 分子量 |
217.0168
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| 精确质量 |
215.942
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| CAS号 |
14348-38-0
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| PubChem CID |
6420973
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
338.6±32.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
225-227ºC
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| 闪点 |
158.6±25.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.655
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| LogP |
2.68
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| tPSA |
57.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
160
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
PAJSESFUWIYFNF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H5BrO3/c8-5-2-1-4(7(10)11)3-6(5)9/h1-3,9H,(H,10,11)
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| 化学名 |
4-bromo-3-hydroxybenzoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~460.79 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6079 mL | 23.0394 mL | 46.0787 mL | |
| 5 mM | 0.9216 mL | 4.6079 mL | 9.2157 mL | |
| 10 mM | 0.4608 mL | 2.3039 mL | 4.6079 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。