| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
4-DAMP targets muscarinic acetylcholine receptors. Its affinity profile, determined by recombinant human receptor binding, is M3 (Ki = 0.37 nM) ≈ M1 (Ki = 0.57 nM) ≈ M5 (Ki = 0.55 nM) > M4 (Ki = 0.72 nM) >> M2 (Ki = 7.3 nM). It has a pKi of 9.3 for the M3 receptor. By binding to these receptors, it blocks the action of acetylcholine.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，4-DAMP 对毒蕈碱受体亚型具有高亲和力和选择性。它是 M3 受体的强效拮抗剂（pKi = 9.3），并且对 M5 受体具有高亲和力（pKi = 8.9）。它常用于药理学实验，以研究 M3 受体的调控和功能，并区分组织样本中 M3/M1 介导的反应和 M2 介导的效应。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，4-DAMP 被用作研究工具，用于研究动物模型中毒蕈碱受体的生理功能。通过特异性阻断 M3 和 M1 受体，它有助于阐明这些受体在平滑肌收缩、腺体分泌和中枢神经系统过程等多种功能中的作用。其选择性使其能够在体内进行胆碱能通路药理学分析。
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| 酶活实验 |
4-DAMP 的体外受体结合试验通常包括放射性配体结合实验。氚标记的衍生物 [3H]4-DAMP 可用，它能以高亲和力（Kd = 0.2 nM）与 M1 和 M3 受体结合。该试验使用表达重组人毒蕈碱受体的细胞膜制备物进行。通过测定未标记的 4-DAMP 与放射性配体竞争结合的能力，计算其对不同受体亚型的 Ki 值。
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| 细胞实验 |
体外细胞研究采用表达特定毒蕈碱受体亚型的细胞系进行，例如转染人M1-M5受体的CHO-K1细胞。用4-DAMP处理细胞以测量其功能性拮抗作用，通常通过评估其抑制激动剂诱导的细胞内钙动员或其他下游信号通路的能力来实现。这使得对该化合物进行详细的药理学表征成为可能。
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| 动物实验 |
在多种研究模型中，已开展了使用4-DAMP的体内动物实验，以研究胆碱能功能。例如，可将其用于啮齿动物，以研究其对气道收缩、膀胱功能或认知过程的影响。给药途径和剂量取决于具体的实验问题，化合物的作用则通过生理或行为终点进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
4-DAMP 的分子式为 C21H26INO2，分子量为 451.34 g/mol。它可溶于 DMSO (100 mM) 和乙醇 (25 mM)。通常以白色至类白色固体形式供应，纯度≥98%。在室温下运输稳定，应在标准实验室条件下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种研究用化学品，4-DAMP 不适用于人体。其毒理学特性主要来自其在体外和动物模型中作为药理学工具的应用。在高浓度下，它可能表现出毒蕈碱受体拮抗剂的典型作用。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。它并非用于治疗的药物。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
4-DAMP 甲基碘化物是一种季铵盐，由等摩尔量的 4-二苯基乙酰氧基-N-甲基哌啶和碘甲烷反应制得。它既是毒蕈碱受体拮抗剂，也是胆碱能受体拮抗剂。它既是季铵盐，也是碘化物。它含有 4-DAMP(1+)。
4-DAMP 是研究毒蕈碱受体功能的标准药理学工具。它以氚标记放射性配体 ([3H]4-DAMP) 和不可逆烷基化衍生物 (4-DAMP 芥子气) 的形式提供，后者用于受体失活研究。其独特的选择性使其成为分离 M3 和 M1 受体反应的更优选择，优于其他拮抗剂，例如哌仑西平或甲氧曲胺。 |
| 分子式 |
C21H26NO2+.I-
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|---|---|
| 分子量 |
451.34064
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| 精确质量 |
451.1
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| CAS号 |
1952-15-4
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| 相关CAS号 |
81405-11-0 (Parent)
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| PubChem CID |
3014059
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
0.563
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| tPSA |
26.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
380
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
WWJHRSCUAQPFQO-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H26NO2.HI/c1-22(2)15-13-19(14-16-22)24-21(23)20(17-9-5-3-6-10-17)18-11-7-4-8-12-18;/h3-12,19-20H,13-16H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1
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| 化学名 |
(1,1-dimethylpiperidin-1-ium-4-yl) 2,2-diphenylacetate;iodide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~221.56 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (11.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (11.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2156 mL | 11.0781 mL | 22.1562 mL | |
| 5 mM | 0.4431 mL | 2.2156 mL | 4.4312 mL | |
| 10 mM | 0.2216 mL | 1.1078 mL | 2.2156 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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