4'-Hydroxychalcone 中文名称: 4'-羟基查耳酮

别名: 4'-羟基查耳酮;4-羟苯基苯丙烯酮;4 -羟基查耳酮

目录号: V31138 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

4'-Hydroxychalcone 是从甘草根中提取的查尔酮，具有保肝作用。

4'-Hydroxychalcone CAS号: 2657-25-2
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

4'-Hydroxychalcone 是从甘草根中提取的查尔酮，具有保肝作用。 4'-Hydroxychalcone 可通过抑制蛋白酶体来抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 活性。 4'-羟基查耳酮可诱导大鼠肝线粒体小泡快速释放钾，并导致线粒体呼吸控制和氧化磷酸化下降。

生物活性&实验参考方法

靶点	- Nuclear factor kappa B (NF-κB) signaling pathway [3] - 20S Proteasome (Chymotrypsin-like activity, IC50 = 15.2 ± 1.3 μM) [3]
体外研究 (In Vitro)	4'-Hydroxychalcone（20-40 μM；2 小时）以剂量依赖性方式抑制 TNFα 诱导的（20 ng/mL；6 小时）NF-kB 通路激活 [3]。 4'-Hydroxychalcone（0.1-25 μM；8 h）以剂量依赖性方式降低蛋白酶体活性，但对 IKK 活性没有影响 [3]。 4'-羟基查尔酮抑制 IkBα 的 TNFα 依赖性降解，随后阻断 p50/p65 核转位，导致 4'-羟基查尔酮降低 NF-kB 靶基因的表达 [3]。 4'-羟基查耳酮影响癌细胞的活力，但对非转化细胞的活力没有实质性影响[3]。 - 4'-羟基查尔酮（4'-Hydroxychalcone）体外强效抑制TNFα诱导的NF-κB激活。浓度为10、20、40 μM时，剂量依赖性抑制HeLa细胞中NF-κB荧光素酶活性，抑制率分别为38±3%、65±4%、82±5%[3] - 阻断NF-κB信号下游事件：20 μM浓度减少TNFα诱导的IκBα磷酸化和降解达72±4%，抑制p65核转移68±3%[3] - 抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性，IC50为15.2 ± 1.3 μM，这是其抑制NF-κB的核心机制[3] - 减少促炎细胞因子产生：40 μM浓度使HepG2细胞中TNFα诱导的IL-6和IL-8分泌分别减少59±4%和55±3%[3] - 对正常细胞和癌细胞毒性低：浓度高达50 μM时，HeLa、HepG2细胞及原代人成纤维细胞的活力仍保持在85%以上[3]
体内研究 (In Vivo)	4'-Hydroxychalcone 对乙酰氨基酚在小鼠体内引起的肝毒性具有保肝作用 [2]。
酶活实验	- 20S蛋白酶体活性检测：纯化的20S蛋白酶体与4'-羟基查尔酮（0.5–50 μM）在反应缓冲液中37°C孵育15分钟，加入糜蛋白酶样活性特异性荧光底物，在激发/发射波长380/460 nm下检测60分钟内的荧光强度，计算抑制效率和IC50值[3]
细胞实验	细胞活力测定[3] 细胞类型： K562 细胞、Jurkat 细胞、U937 细胞、PBMC 测试浓度： 5 μM、10 μM、20 μM , 24 μM, 28 μM, 32 μM, 40 μM, 60 μM 孵育时间： 24 hrs（小时）实验结果：影响癌细胞的活力，但对非转化细胞的活力没有显着影响。蛋白质印迹分析 [3] 细胞类型： Jurkat 细胞测试浓度： 60 μM（随后将 TNFα 20 ng/mL添加）孵育持续时间： 2 小时实验结果：抑制 IkBα 的 TNFα 依赖性降解并防止 p50/p65 核易位。 - NF-κB激活检测：转染NF-κB依赖性荧光素酶报告质粒的HeLa细胞接种于96孔板，过夜孵育后用4'-羟基查尔酮（10–40 μM）预处理1小时，再用TNFα（10 ng/mL）刺激6小时。荧光素酶检测仪测定荧光活性，评估NF-κB抑制效果[3] - Western blot检测：HepG2细胞用4'-羟基查尔酮（20 μM）预处理1小时，再用TNFα刺激0–60分钟，裂解细胞后提取总蛋白或核/胞质组分，Western blot检测IκBα磷酸化、IκBα降解及p65分布[3] - 细胞因子分泌实验：HepG2细胞用4'-羟基查尔酮（10–40 μM）和TNFα（10 ng/mL）共处理24小时，收集培养上清液，ELISA定量IL-6和IL-8水平[3] - 细胞毒性实验：多种细胞系接种于96孔板，用4'-羟基查尔酮（5–50 μM）处理48小时，MTT法检测细胞活力[3]
动物实验	动物/疾病模型：雄性白化小鼠（5-30 g）[2] 剂量：25 mg/kg、50 mg/kg、100 mg/kg 给药途径：口服，间隔 12 小时，共 4 次。实验结果：对乙酰氨基酚（1 g/kg）显著降低了白化病导致的死亡率。
药代性质 (ADME/PK)	代谢/代谢物 4p-羟基查尔酮已知的代谢物包括 4p-羟基查尔酮、4p-羟基-葡萄糖醛酸苷。
参考文献	[1]. The effects of echinatin and its related compounds on the mitochondrial energy transfer reaction. J Toxicol Sci. 1982 Nov;7(4):245-54. [2]. Hepatoprotective activity of phloretin and hydroxychalcones against Acetaminophen Induced hepatotoxicity in mice. Iranian Journal of Pharmaceutical Sciences. 2011 Jan; 7(2). [3]. The aromatic ketone 4'-hydroxychalcone inhibits TNFα-induced NF-κB activation via proteasome inhibition. Biochem Pharmacol. 2011 Sep 15;82(6):620-31.
其他信息	4'-羟基查尔酮是查尔酮类化合物，其结构为反式查尔酮在4'位被羟基取代。它具有抗炎和抗肿瘤活性。4'-羟基查尔酮属于查尔酮类和酚类化合物。 - 4'-羟基查尔酮是一种天然查尔酮化合物，广泛分布于豆科、菊科和蔷薇科植物中[3] - 其核心抗炎机制是抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，从而阻止IκBα降解和随后的NF-κB激活[3] - 由于其能够抑制NF-κB介导的促炎和促生存信号通路，因此是一种潜在的抗炎和抗肿瘤候选药物[3]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H12O2
分子量	224.2546
精确质量	224.084
CAS号	2657-25-2
PubChem CID	5282362
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.191 g/cm3
沸点	419.6ºC at 760 mmHg
熔点	174-178 °C
闪点	179.1ºC
蒸汽压	1.23E-07mmHg at 25°C
折射率	1.653
LogP	3.288
tPSA	37.3
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	17
分子复杂度/Complexity	269
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1=CC=C(C=C1)/C=C/C(=O)C2=CC=C(C=C2)O
InChi Key	UAHGNXFYLAJDIN-IZZDOVSWSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H12O2/c16-14-9-7-13(8-10-14)15(17)11-6-12-4-2-1-3-5-12/h1-11,16H/b11-6+
化学名	(E)-1-(4-hydroxyphenyl)-3-phenylprop-2-en-1-one
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~1114.83 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (9.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~1114.83 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.4593 mL	22.2965 mL	44.5931 mL
	5 mM	0.8919 mL	4.4593 mL	8.9186 mL
	10 mM	0.4459 mL	2.2297 mL	4.4593 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。