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4-IBP

别名: 4-IBP;4 IBP;4IBP
目录号: V3950 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
4-IBP 是一种新型选择性 σ1 (sigma1) 激动剂，对 σ1 受体具有高亲和力，Ki 为 1.7 nM，对 σ2 受体具有中等亲和力 (Ki = 25.2 nM)。
4-IBP CAS号: 155798-08-6
产品类别: Sigma Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
4-IBP 是一种新型选择性 σ1 (sigma1) 激动剂，对 σ1 受体具有高亲和力，Ki 为 1.7 nM，对 σ2 受体具有中等亲和力 (Ki = 25.2 nM)。尽管西格玛受体的分子功能尚未完全确定，并且天然配体仍未知，但越来越多的证据表明这些受体及其配体可能在癌症生物学中发挥重要作用。 4-IBP 对人 U373-MG 胶质母细胞瘤和 C32 黑色素瘤细胞具有微弱的抗增殖作用，但会引起人 A549 NSCLC 和 PC3 前列腺癌细胞生长的明显浓度依赖性下降。该化合物在所有四种癌细胞系中也具有显着的抗迁移作用。至少在 U373-MG 细胞中，这可能是由于肌动蛋白细胞骨架的修饰所致。 4-IBP 改变了 U373-MG 细胞在体外对促凋亡洛莫司汀和促自噬替莫唑胺的敏感性，并显着降低了两种参与耐药性的蛋白的表达：葡萄糖神经酰胺合酶和 Rho 鸟嘌呤核苷酸解离抑制剂。在体内，4-IBP 增强了原位移植侵袭性癌细胞的免疫缺陷小鼠中替莫唑胺和伊立替康的抗肿瘤作用。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
4-IBP 对人类 U373-MG 胶质母细胞瘤和 C32 黑色素瘤细胞的抗增殖作用较弱，即使在 10 µM 浓度下处理 3 天，也仅观察到最高 10% 的生长抑制。相比之下，它对人类 A549 非小细胞肺癌（NSCLC）和 PC3 前列腺癌细胞则能诱导浓度依赖性的生长减少。[1]
在测试的所有四种人类癌细胞系（U373-MG胶质母细胞瘤、C32黑色素瘤、A549 NSCLC和PC3前列腺癌）中，4-IBP 在 1 至 100 nM 浓度范围内均表现出显著的抗迁移活性，通过个体细胞轨迹的最大相对起始距离（MRDO）的减少来量化。[1]
在 U373-MG 胶质母细胞瘤细胞中，4-IBP（1 和 10 nM）诱导了纤维状肌动蛋白水平的短暂增加，并降低了纤维状/球状肌动蛋白的比例，这与细胞运动性降低相关。在这些浓度下，它并未显著改变细胞内钙离子浓度（[Ca²⁺]ᵢ）。[1]
在划痕实验中，4-IBP（10 nM）使耐凋亡的 U373-MG 胶质母细胞瘤细胞对促凋亡药物洛莫司汀（10 µM）和促自噬药物替莫唑胺（1 和 10 µM）的细胞毒性作用敏感化，特别是在预处理 1 至 7 小时的情况下。预处理 24 小时则丧失此增敏作用。[1]
4-IBP 在 U373-MG 细胞中不诱导凋亡，证据包括未观察到显著的 PARP 切割、p53 表达未改变，以及在 10 nM 浓度下 p85-PI3K 和 Akt 的表达/磷酸化模式未发生改变。[1]
4-IBP 在 U373-MG 细胞中不诱导自噬，表现为酸性囊泡细胞器（吖啶橙染色）未增加，且 LC3、Beclin-1 或 Hsp70 的表达水平无明显变化。[1]
4-IBP 不干扰内质网应激（ERS）反应，因为它未改变 U373-MG 细胞中 GRP78、Gadd153 或 ORP150 的表达水平。[1]
基因组和蛋白质组学分析显示，用 10 nM 4-IBP 处理 U373-MG 细胞 12-72 小时，导致与药物耐药性相关的两种蛋白——Rho鸟苷酸解离抑制剂（Rho GDI）和葡萄糖神经酰胺合酶（GCS）的表达降低 30-50%。[1]
体内研究 (In Vivo)
在免疫缺陷小鼠的 U373-MG 胶质母细胞瘤原位移植瘤模型中，通过渗透性微型泵连续脑室内输注 4-IBP（2 mg/kg/天）单独治疗显著提高了小鼠的生存期。此外，该治疗方案显著增强了静脉注射替莫唑胺（40 mg/kg，每周三次）的治疗效果。[1]
在免疫缺陷小鼠的 A549 NSCLC 原位移植瘤模型中，单独静脉注射 4-IBP（2 mg/kg，每周三次）并未显著提高生存期。然而，它显著增强了静脉注射伊立替康（10 mg/kg，每周三次）的治疗效果。[1]
细胞实验
为评估抗增殖活性，使用比色 MTT 法测定 4-IBP 对人类癌细胞系（U373-MG、C32、A549、PC3）总体生长速率的影响。细胞与浓度范围从 10⁻⁹ M 到 10⁻⁵ M（半对数递增）的九种浓度 4-IBP 孵育 3 天后进行测量。每个实验重复六次。[1]
为表征抗迁移活性，使用计算机辅助相差显微镜追踪单个癌细胞以量化细胞运动性。研究了 1、10 和 100 nM 4-IBP 对细胞运动性的影响。通过追踪算法建立细胞轨迹，并使用最大相对起始距离（MRDO）作为定量变量。每种条件量化一百个细胞。[1]
为了评估对肌动蛋白细胞骨架的影响，在有或无 1 和 10 nM 4-IBP 存在下，将 U373-MG 细胞培养在盖玻片上。使用荧光标记的鬼笔环肽标记纤维状肌动蛋白，使用荧光标记的DNA酶I染色球状肌动蛋白。使用计算机辅助荧光显微镜定量荧光强度。[1]
进行划痕实验以评估对细胞毒性药物的增敏作用。将 U373-MG 细胞培养至汇合，在血清限制性培养基中用 10 nM 4-IBP 预处理 1、3、7 或 24 小时。制造线性划痕，然后将细胞与洛莫司汀或替莫唑胺（1 或 10 µM）孵育 16 小时。每天使用专用软件量化细胞填充的划痕面积。[1]
通过使用 TUNEL 技术的流式细胞术和通过 Western blot 分析 PARP 切割来评估细胞凋亡。通过使用吖啶橙染色酸性囊泡细胞器的流式细胞术和通过 Western blot 分析 LC3 和 Beclin-1 表达来评估自噬。[1]
进行蛋白质印迹和免疫荧光分析以检测蛋白质表达。检测的蛋白质包括 ORP150、GRP78、p53、Beclin-1、Hsp70、Rho GDI、GCS、总磷酸化及磷酸化的 p85-PI3K 和 Akt。[1]
进行基因组分析，对用 10 nM 4-IBP 处理 12 小时和未处理的对照 U373-MG 细胞进行全基因组微阵列分析。[1]
动物实验
For the orthotopic U373-MG glioblastoma model, 2 million U373-MG cells were grafted into the left temporal lobe of 8-week-old female immunodeficient mice. On day 10 post-graft, mice were randomly assigned to groups. Treatment began on day 14. The control group received continuous infusion of vehicle (saline with 1% DMSO) into the third ventricle via an implanted osmotic minipump for 28 days. The 4-IBP group received continuous infusion of 4-IBP (2 mg/kg/day in saline with 1% DMSO) via minipump. The temozolomide group received 12 intravenous injections of temozolomide (40 mg/kg) thrice weekly over 4 weeks, starting on day 21. The combination group received both 4-IBP infusion and temozolomide injections. Mouse survival was monitored. [1]
For the orthotopic A549 NSCLC model, 2 million A549 cells were grafted into the right lung of 8-week-old female immunodeficient mice. Mice were randomly assigned to groups. The control group received 12 intravenous injections of saline, thrice weekly starting day 7 post-graft. The 4-IBP group received 12 intravenous injections of 4-IBP (2 mg/kg) on the same schedule. The irinotecan group received 12 intravenous injections of irinotecan (10 mg/kg) thrice weekly, starting day 14 post-graft. The combination group received both 4-IBP and irinotecan treatments. Mouse survival was monitored. [1]
参考文献

[1]. 4-IBP, a sigma1 receptor agonist, decreases the migration of human cancer cells, including glioblastoma cells, in vitro and sensitizes them in vitro and in vivo to cytotoxic insults of proapoptotic and proautophagic drugs. Neoplasia. 2.
其他信息
4-iodo-N-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]benzamide is a member of piperidines.
4-IBP (4-(N-benzylpiperidin-4-yl)-4-iodobenzamide) is a selective σ₁ receptor agonist used to investigate the role of σ₁ receptor activation in cancer biology. The study aimed to mimic a biological situation where the σ₁ receptor is activated by endogenous ligands. [1]
The proposed mechanism for the observed antimigratory and chemosensitizing effects of 4-IBP in U373-MG glioblastoma cells involves modulation of the actin cytoskeleton and downregulation of key drug resistance proteins (Rho GDI and GCS), rather than induction of apoptosis, autophagy, or modulation of ERS pathways. [1]
The expression pattern of σ₁ receptor splice variants (V1-V5) differed among the cancer cell lines tested. U373-MG cells expressed only the V1 variant, while other lines expressed multiple variants. [1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C₁₉H₂₁IN₂O
分子量
420.29
精确质量
420.07
CAS号
155798-08-6
相关CAS号
155798-08-6
PubChem CID
132995
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
4.014
tPSA
32.34
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
368
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
HELCSESNNDZLFM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H21IN2O/c20-17-8-6-16(7-9-17)19(23)21-18-10-12-22(13-11-18)14-15-4-2-1-3-5-15/h1-9,18H,10-14H2,(H,21,23)
化学名
4-(N-benzylpiperidin-4-yl)-4-iodobenzamide (4-IBP)
别名
4-IBP;4 IBP;4IBP
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:10 mM
Water:N/A
Ethanol:N/A
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3793 mL 11.8965 mL 23.7931 mL
5 mM 0.4759 mL 2.3793 mL 4.7586 mL
10 mM 0.2379 mL 1.1897 mL 2.3793 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • 4-IBP

    Evaluation of the antiproliferative and antimotility activities of 4-IBP in cancer cells.2007 May;9(5):358-69.

  • 4-IBP

    Immunofluorescence analyses in the investigation of the expression of Rho GDI (A–C) and GCS (D–F) in U373-MG GBM cells left untreated (A and D) or treated for 72 hours with 1 nM 4-IBP (B and E) and 10 nM 4-IBP (C and F).

    4-IBP

    Expression of the splice variants of σ1receptor mRNA (V1–V5) in four different human cancer cell lines, namely, melanoma (C32), refractory prostate (PC3), NSCLC (A549), and glioma (U373-MG) cells, as assessed by RT-PCR analyses.2007 May;9(5):358-69.

  • 4-IBP

    (A) The survival of mice orthotopically (brain) grafted with human U373-MG GBM cells after treatment with 4-IBP alone (red line) or combined with temozolomide (purple line), compared to temozolomide alone (green line) and controls (blue line). (B) The survival of mice orthotopically (lung) grafted with human A549 NSCLC cells after treatment with 4-IBP alone (red line) or combined with IRI (purple line), compared to IRI alone (green line) and controls (blue line).2007 May;9(5):358-69.

  • 4-IBP

    (A and B) Therapeutic combination of 4-IBP and cytotoxic agents [(A) lomustin and (B) temozolomide] in a scratch wound assay in which colonization by human U373-MG GBM cells of an artificially inflicted wound in a subconfluent cell population was followed over time.2007 May;9(5):358-69.

  • 4-IBP

    (A) The detection and quantification of acidic vesicular organelles by acridine orange staining using flow cytometry in human U373-MG GBM cells treated for 72 hours with increasing concentrations of 4-IBP.2007 May;9(5):358-69.

  • 4-IBP

    Evaluation of 4-IBP - induced effects on U373-MG glioblastoma cells. (A) Illustration of the morphologic variables used to evaluate the roundness of a cell (level of sphericity, elongation, and morphologic pattern) and its spread (area).2007 May;9(5):358-69.

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