| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary molecular target of 4'-Methoxychalcone is the Peroxisome Proliferator-Activated Receptor gamma (PPARγ). It functions as a selective modulator of PPARγ, activating this nuclear receptor. By activating PPARγ, 4'-Methoxychalcone regulates adipocyte differentiation and modulates the expression and secretion of a variety of adipokines in adipose tissue that are involved in insulin sensitivity. PPARγ is a key transcription factor that controls the expression of genes involved in lipid metabolism, glucose homeostasis, and inflammation. The compound's activation of PPARγ leads to the increased expression of adipogenic genes, contributing to its effects on adipocyte biology. Unlike some full PPARγ agonists, 4'-Methoxychalcone may offer a more selective modulation of the receptor, potentially reducing side effects associated with full agonists.
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| 体外研究 (In Vitro) |
4'-甲氧基查尔酮（5 μM；8 天）在脂肪细胞分化过程中显著增加脂肪生成基因、PPARγ、aP2、FAS、脂联素和 GluT4 的 mRNA 表达[1]。在脂肪前体细胞 3T3-L1 中，4'-甲氧基查尔酮（5 μM；8 天）降低 TNF-α 上调的 IL-6、PAI-1 和 MCP-1 的 mRNA 表达[1]。4'-甲氧基查尔酮（5 μM；0-8 天）在分化过程中可增加 PPARγ 的表达，但对 C/EBPβ 蛋白的表达基本不受影响[1]。体外实验表明，4'-甲氧基查尔酮在调节脂肪细胞分化方面具有显著活性。在 5 μM 的浓度下，连续 8 天，该化合物可显著提高 3T3-L1 前脂肪细胞中关键脂肪生成基因的 mRNA 表达，包括 PPARγ、aP2（脂肪酸结合蛋白 4）、FAS（脂肪酸合成酶）、脂联素和 Glut4（葡萄糖转运蛋白 4）。该化合物还能降低这些细胞中由 TNF-α 上调的促炎性脂肪因子（如 IL-6、PAI-1 和 MCP-1）的 mRNA 表达。这表明 4'-甲氧基查尔酮不仅促进脂肪细胞分化，而且对脂肪组织具有抗炎作用，从而改善整体脂肪因子谱。分化过程中 PPARγ 表达的增加是一个关键事件，而另一种重要的转录因子 C/EBPβ 的表达基本不受影响，这提示了其特异的作用机制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，4'-甲氧基查尔酮的主要作用与其作为PPARγ激动剂的功能相关。基于其体外活性，该化合物有望用于改善胰岛素敏感性和治疗代谢性疾病，例如2型糖尿病。通过调节脂肪组织中脂肪因子的表达和分泌，它可能有助于减轻与肥胖和胰岛素抵抗相关的慢性低度炎症。然而，关于其在糖尿病或肥胖动物模型中对血糖水平、胰岛素敏感性和血脂谱的影响等详细的体内疗效数据，在公开文献中尚未得到充分报道。需要开展进一步的体内研究来全面阐明其治疗潜力和药代动力学特征。
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| 酶活实验 |
对于体外PPARγ结合试验，可以使用市售的PPARγ配体结合域（LBD）试剂盒评估4'-甲氧基查尔酮。这些试验通常包括将PPARγ LBD与荧光或放射性标记的已知配体（例如罗格列酮）以及不同浓度的待测化合物孵育。通过测量示踪配体的置换来确定结合亲和力（IC50或Ki）。或者，也可以使用基于细胞的报告基因试验，将PPARγ表达质粒和由PPAR反应元件（PPRE）驱动的荧光素酶报告基因转染到细胞中。通过荧光素酶活性的增加来测量化合物激活受体的能力。
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| 细胞实验 |
RT-PCR[1]
细胞类型： 前脂肪细胞 3T3-L1 细胞 测试浓度： 5 μM 孵育时间： 0 天；2 天；4 天；6 天；8 天 实验结果： 除 GluT1 mRNA 表达外，脂肪细胞中所有脂肪生成基因的表达均增加。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： 前脂肪细胞 3T3-L1 细胞 测试浓度： 5 μM 孵育时间： 8 天 实验结果： 脂肪细胞中 PPARγ 表达增加。 对于体外细胞实验，最常用的模型是小鼠 3T3-L1 前脂肪细胞系。细胞培养于添加胎牛血清的 Dulbecco 改良 Eagle 培养基 (DMEM) 中。使用标准混合物（例如胰岛素、地塞米松和 IBMX）诱导分化。4'-甲氧基查尔酮通常以 5 μM 的浓度进行测试，并添加到分化培养基中培养 8 天。在第8天，收集细胞进行RNA提取和定量RT-PCR分析，以检测脂肪生成基因和脂肪因子基因的表达。或者，也可以对细胞进行Western blotting分析，以检测PPARγ和C/EBPβ等蛋白的表达。此外，还可以进行油红O染色，以观察和定量脂质积累，这是脂肪细胞分化的一个标志。 |
| 动物实验 |
在体内动物研究中，4'-甲氧基查尔酮通常采用口服或腹腔注射的方式给药于啮齿动物模型。为了研究其对代谢和胰岛素敏感性的影响，可给C57BL/6小鼠喂食高脂饮食以诱导肥胖和胰岛素抵抗。然后每日给药，持续数周。监测体重、食物摄入量和血糖水平等参数。进行葡萄糖耐量试验（GTT）和胰岛素耐量试验（ITT）以评估胰岛素敏感性。研究结束时，收集脂肪组织、肝脏和肌肉组织进行组织学和基因表达分析。分析血液样本中的胰岛素、血脂谱和脂肪因子水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
4'-甲氧基查尔酮的理化性质：分子式为C16H14O2，分子量为238.28，LogP值为3.591。它可溶于DMSO和乙醇，但几乎不溶于水。作为一种小分子亲脂性化合物，预计其口服吸收良好。然而，目前公开文献中尚无关于其详细药代动力学参数（如Cmax、Tmax、半衰期和生物利用度）的信息。需要进一步研究以确定其代谢稳定性和组织分布。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
4'-甲氧基查尔酮的具体毒性数据有限。鉴于其查尔酮的结构类别及其在研究中的用途，通常采用标准的实验室安全预防措施进行处理。目前尚未发表包括急性毒性、慢性毒性、遗传毒性和致癌性评估在内的全面毒理学研究。该化合物不适用于人体，仅供研究用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
4'-甲氧基查尔酮属于查尔酮类化合物。
4'-甲氧基查尔酮是一种研究用化合物，尚未经过临床试验或获得监管部门批准。它仅供研究用途，可从化学品供应商处购买。其主要价值在于可用作药理学工具，用于研究PPARγ介导的信号通路、脂肪细胞分化和胰岛素敏感性。它也用于研究查尔酮的抗炎和抗肿瘤活性。该化合物尚未获准用于人类治疗。 |
| 分子式 |
C16H14O2
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|---|---|
| 分子量 |
238.28116
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| 精确质量 |
238.099
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| CAS号 |
959-23-9
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| PubChem CID |
641818
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.114g/cm3
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| 沸点 |
397.5ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
107 °C
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| 闪点 |
180.5ºC
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| 折射率 |
1.606
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| LogP |
3.591
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| tPSA |
26.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
282
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=CC=C(C=C1)C(=O)/C=C/C2=CC=CC=C2
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| InChi Key |
KJHHAPASNNVTSN-KPKJPENVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14O2/c1-18-15-10-8-14(9-11-15)16(17)12-7-13-5-3-2-4-6-13/h2-12H,1H3/b12-7+
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| 化学名 |
(E)-1-(4-methoxyphenyl)-3-phenylprop-2-en-1-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~209.84 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1967 mL | 20.9837 mL | 41.9674 mL | |
| 5 mM | 0.8393 mL | 4.1967 mL | 8.3935 mL | |
| 10 mM | 0.4197 mL | 2.0984 mL | 4.1967 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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