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4-Methylesculetin

别名: 4-甲基七叶亭; 6,7-二羟基-4-甲基香豆素; 4-Methylesculetin 4-甲基七叶亭; 4-甲基七叶苷原; 4-甲基七叶亭(RG);4-甲基七叶亭、6,7-二羟基-4-甲基香豆素、4-甲基七叶苷原; 甲基七叶亭
目录号: V30275 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
4-Mmethylesculetin 是一种口服生物可利用的天然香豆素类似物，具有有效的抗氧化和抗炎活性。
4-Methylesculetin CAS号: 529-84-0
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
4-Mmethylesculetin 是一种口服生物可利用的天然香豆素类似物，具有有效的抗氧化和抗炎活性。 4-Mmethylesculetin 可抑制髓过氧化物酶活性并降低 IL-6 水平
生物活性&实验参考方法
靶点
1. 4-Methylesculetin inhibits the nuclear factor-kappa B (NF-κB) signaling pathway, as evidenced by reduced phosphorylation of NF-κB p65 protein in LPS-stimulated RAW264.7 cells and DSS-induced colonic tissues [1]
2. 4-Methylesculetin suppresses the mitogen-activated protein kinase (MAPK) signaling pathway, including decreased phosphorylation of extracellular signal-regulated kinase 1/2 (ERK1/2), c-Jun N-terminal kinase (JNK), and p38 MAPK in inflamed cells and tissues [1]
3. 4-Methylesculetin downregulates the expression of pro-inflammatory mediators, such as interleukin-6 (IL-6), tumor necrosis factor-alpha (TNF-α), and interleukin-1 beta (IL-1β), at the mRNA and protein levels [1]
体外研究 (In Vitro)
1. 在LPS刺激的RAW264.7小鼠巨噬细胞中：4-甲基香豆素（4-Methylesculetin）（浓度为10、20、40 μM）可剂量依赖性降低IL-6和TNF-α的mRNA表达。在40 μM浓度下，与仅LPS刺激组相比，IL-6 mRNA水平降低约60%，TNF-α mRNA水平降低约50%；同时可抑制NF-κB p65、ERK1/2、JNK和p38 MAPK蛋白的磷酸化 [1]
2. 在Caco-2人肠上皮细胞中：4-甲基香豆素（4-Methylesculetin）（20、40 μM）可上调紧密连接蛋白闭合小环蛋白1（ZO-1）的表达，提高跨上皮电阻（TEER）值，提示肠道屏障功能改善；同时可降低LPS诱导的细胞旁通透性增加 [1]
体内研究 (In Vivo)
在DSS诱导的C57BL/6小鼠溃疡性结肠炎模型中：
1. 口服给予4-甲基香豆素（4-Methylesculetin）（100 mg/kg体重，每日1次，连续7天），可显著缓解DSS诱导的体重下降（DSS组体重下降约20%，药物处理组下降约8%），降低疾病活动指数（DAI）评分（DSS组约8分，药物处理组约3分），并恢复结肠长度（DSS组约4 cm，药物处理组约6 cm，接近正常组） [1]
2. 4-甲基香豆素（4-Methylesculetin）可改善结肠组织病理学损伤：减少黏膜糜烂、炎症细胞浸润和隐窝破坏程度，组织病理学评分从DSS组的约7分降至药物处理组的约2分 [1]
3. 4-甲基香豆素（4-Methylesculetin）可下调结肠组织中TNF-α、IL-6和IL-1β的蛋白表达，并抑制结肠上皮细胞中NF-κB p65、ERK1/2、JNK和p38 MAPK的磷酸化 [1]
酶活实验
1. 蛋白磷酸化及表达的Western Blot实验：
- 裂解细胞或结肠组织样本以提取总蛋白，使用蛋白检测试剂盒测定蛋白浓度；
- 将等量蛋白（每泳道30-50 μg）通过十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳（SDS-PAGE）分离，转移至聚偏氟乙烯（PVDF）膜上；
- 膜用脱脂牛奶在室温下封闭1小时，随后与靶蛋白一抗（如p-NF-κB p65、NF-κB p65、p-ERK1/2、ERK1/2、ZO-1、TNF-α）在4°C下孵育过夜；
- 用TBST缓冲液洗涤后，膜与辣根过氧化物酶（HRP）标记的二抗在室温下孵育1小时；
- 使用增强化学发光（ECL）检测系统显影蛋白条带，并用图像分析软件定量条带强度 [1]
2. mRNA表达的实时定量聚合酶链反应（qRT-PCR）实验：
- 使用RNA提取试剂盒从细胞或组织中提取总RNA，测定RNA纯度和浓度；
- 使用逆转录试剂盒将总RNA合成为互补DNA（cDNA）；
- 在PCR系统中，使用IL-6、TNF-α和甘油醛-3-磷酸脱氢酶（GAPDH，内参）的特异性引物进行qRT-PCR；
- 采用2^(-ΔΔCt)法计算相对mRNA表达水平 [1]
细胞实验
1. RAW264.7巨噬细胞实验（炎症模型）：
- 将细胞以5×10^5个/孔的密度接种于6孔板，过夜培养；
- 用4-甲基香豆素（4-Methylesculetin）（10、20、40 μM）预处理细胞1小时，随后用LPS（1 μg/mL）刺激24小时；
- 孵育结束后，收集细胞用于总蛋白提取（Western Blot检测）或总RNA提取（qRT-PCR检测），以分析炎症介质和信号通路蛋白 [1]
2. Caco-2肠上皮细胞实验（屏障功能模型）：
- 将细胞以1×10^5个/孔的密度接种于Transwell小室，培养21天形成融合单层；
- 用4-甲基香豆素（4-Methylesculetin）（20、40 μM）处理单层细胞1小时，随后用LPS（1 μg/mL）刺激24小时；
- 使用伏欧计测量TEER值以评估屏障完整性，同时收集细胞用于Western Blot检测ZO-1蛋白表达 [1]
动物实验
1. 动物分组和结肠炎诱导：
- 将6-8周龄的雄性C57BL/6小鼠随机分为三组：正常对照组、DSS诱导结肠炎组和4-甲基七叶内酯治疗结肠炎组（每组n=6）。
- 通过连续7天给予小鼠含3.5% (w/v) DSS的饮用水来诱导结肠炎；正常组给予普通饮用水[1]。
2. 给药：
- 将4-甲基七叶内酯溶解于0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)溶液中。
- 从DSS给药第一天开始，每天一次，连续7天，通过灌胃给予4-甲基七叶内酯，剂量为100 mg/kg体重。
- 正常组和DSS组均灌胃给予等体积的0.5% CMC-Na溶液[1]
3. 样本采集与检测：
- 每日称量小鼠体重，记录体重变化，并根据体重减轻、粪便性状和直肠出血情况每日评估DAI评分。
- 第8天处死小鼠。分离结肠，测量长度，并将其分为两部分：一部分用福尔马林固定用于组织病理学分析，另一部分储存于-80℃用于蛋白质和RNA提取[1]
参考文献

[1]. 4-methylesculetin, a coumarin derivative, ameliorates dextran sulfate sodium-induced intestinal inflammation. Chem Biol Interact. 2018 Jan 25;280:59-63.
其他信息
6,7-二羟基-4-甲基香豆素是一种羟基香豆素，它是4-甲基香豆素在3位和4位被羟基取代的产物。它是一种透明质酸合成抑制剂。此外，它还被用作荧光传感器，用于监测Suzuki偶联反应中硼酸的消耗；使用标准的365 nm紫外灯照射，肉眼即可轻松检测到其荧光。它具有抑制透明质酸合成、抗氧化和抗炎的作用。
1. 4-甲基七叶内酯是一种天然香豆素衍生物，具有潜在的抗炎活性。其改善DSS诱导的肠道炎症的机制主要涉及两个方面：抑制NF-κB和MAPK信号通路的激活，从而减少促炎细胞因子的产生；以及通过上调紧密连接蛋白的表达来增强肠道屏障功能[1]
2. 该研究证实，4-甲基七叶内酯对DSS诱导的小鼠溃疡性结肠炎具有保护作用，提示其可能成为炎症性肠病（IBD）的治疗候选药物[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H8O4
分子量
192.1681
精确质量
192.042
CAS号
529-84-0
PubChem CID
5319502
外观&性状
Solid powder
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸点
455.5±45.0 °C at 760 mmHg
熔点
274-276 °C(lit.)
闪点
190.8±22.2 °C
蒸汽压
0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率
1.652
LogP
2.08
tPSA
70.67
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
14
分子复杂度/Complexity
284
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
KVOJTUXGYQVLAJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C10H8O4/c1-5-2-10(13)14-9-4-8(12)7(11)3-6(5)9/h2-4,11-12H,1H3
化学名
6,7-dihydroxy-4-methylchromen-2-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~260.19 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.2037 mL 26.0186 mL 52.0373 mL
5 mM 1.0407 mL 5.2037 mL 10.4075 mL
10 mM 0.5204 mL 2.6019 mL 5.2037 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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