| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
4-Nitrophenyl α-D-galactopyranoside targets α-galactosidase, a lysosomal enzyme that cleaves terminal α-D-galactosyl residues from glycosphingolipids. In the assay, the compound acts as a substrate for the enzyme, and its hydrolysis rate reflects the enzyme's activity in a given sample. This is crucial for diagnosing conditions caused by α-galactosidase deficiency, such as Fabry disease. The compound does not have intrinsic biological activity but serves as a diagnostic tool.
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| 体外研究 (In Vitro) |
以4-硝基苯酚(pNP)-吡喃葡萄糖苷为假底物,4-硝基苯基α-D-吡喃半乳糖苷在pH 4.0时释放的pNP量明显高于其他pNP-吡喃葡萄糖苷;然而,在pH 7.0时未观察到活性[1]。根据以4-硝基苯酚(pNP)为人工底物的消化实验,4-硝基苯基α-D-吡喃半乳糖苷释放的半乳糖残基的产率主要在pH 4.0时达到,而pH 4.0正是产率阈值下降幅度最大的pH值[1]。体外实验中,该底物可用于生物体液、细胞裂解液或组织匀浆中α-半乳糖苷酶活性的酶活性测定。该测定方法简便,采用比色法;反应终止后,用碱性溶液(例如碳酸钠)在405 nm处测定4-硝基苯酚的释放量。酶活性以每毫克蛋白质每分钟水解的底物纳摩尔数来计算。该化合物也用于高通量筛选潜在的α-半乳糖苷酶调节剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,4-硝基苯基-α-D-吡喃半乳糖苷不用作治疗药物,但可用于动物模型中评估α-半乳糖苷酶活性和酶替代疗法的疗效。静脉注射后,它能迅速清除和代谢;然而,其主要用途是在体外。它可作为法布里病治疗临床前研究中验证酶活性测定的标准。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定4-硝基苯基-α-D-吡喃半乳糖苷的方法是将底物与含有α-半乳糖苷酶的样品在合适的缓冲液(例如,pH 4.5的柠檬酸缓冲液)中于37°C孵育。反应用碱性溶液(例如,0.2 M碳酸钠)终止,使释放的4-硝基苯酚去质子化,然后在405 nm处测定其吸光度。使用4-硝基苯酚的标准曲线对产物进行定量。测定条件经过优化,以获得良好的线性和特异性。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中,使用4-硝基苯基-α-D-吡喃半乳糖苷(4-Nitrophenyl α-D-galactopyranoside)检测细胞(例如成纤维细胞、巨噬细胞)内的α-半乳糖苷酶活性。细胞裂解后,将裂解液与底物在柠檬酸缓冲液中孵育。终止反应后读取吸光度值。这是评估法布里病模型中酶替代疗法或基因疗法疗效的常用方法。酶活性需根据蛋白质浓度进行标准化。
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| 动物实验 |
4-硝基苯基-α-D-吡喃半乳糖苷的体内动物研究并非标准方法,但可用于体外实验,例如对经治疗动物的组织匀浆进行检测。在法布里病小鼠模型的研究中,治疗后收集组织(例如肝脏、肾脏、心脏),进行匀浆处理,并使用该底物测定α-半乳糖苷酶活性。这有助于评估治疗药物的生物分布和疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于4-硝基苯基-α-D-吡喃半乳糖苷并非药物,因此其药代动力学性质不适用于作为底物的研究。该化合物仅用于体外和离体试验。其在溶液中的稳定性有限,通常新鲜配制后储存于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
4-硝基苯基-α-D-吡喃半乳糖苷的毒性较低,在生化分析中仅少量使用。其水解产物4-硝基苯酚是一种已知的有毒物质,但分析中释放的量极少,且被反应物完全吸收。标准的实验室安全防护措施(手套、护目镜)即可满足要求。该物质不用于体内毒性剂量实验。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
4-硝基苯基α-D-半乳糖苷是一种α-D-吡喃半乳糖苷,其末端带有4-硝基苯基取代基。它既是α-D-半乳糖苷,也是一种单糖衍生物。4-硝基苯基α-D-吡喃半乳糖苷是α-半乳糖苷酶的显色底物,广泛用于法布里病的临床诊断和溶酶体贮积症的研究。其水解产生黄色,可用于简便、定量地测定酶活性。它是生化实验室的标准试剂,对于α-半乳糖苷酶缺乏症的筛查和监测以及治疗干预的评估至关重要。
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| 分子式 |
C₁₂H₁₅NO₈
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|---|---|
| 分子量 |
301.25
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| 精确质量 |
301.079
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| CAS号 |
7493-95-0
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| PubChem CID |
82000
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
582.2±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
166-169ºC
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| 闪点 |
305.9±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.648
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| LogP |
-0.55
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| tPSA |
145.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
354
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
O1[C@@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@]([H])([C@@]1([H])C([H])([H])O[H])O[H])O[H])O[H])OC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])[N+](=O)[O-]
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| InChi Key |
IFBHRQDFSNCLOZ-IIRVCBMXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H15NO8/c14-5-8-9(15)10(16)11(17)12(21-8)20-7-3-1-6(2-4-7)13(18)19/h1-4,8-12,14-17H,5H2/t8-,9+,10+,11-,12+/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4S,5R,6R)-2-(hydroxymethyl)-6-(4-nitrophenoxy)oxane-3,4,5-triol
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| 别名 |
4Nitrophenyl αDgalactopyranoside; 4 Nitrophenyl α D galactopyranoside
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~16.67 mg/mL (~55.34 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (82.99 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3195 mL | 16.5975 mL | 33.1950 mL | |
| 5 mM | 0.6639 mL | 3.3195 mL | 6.6390 mL | |
| 10 mM | 0.3320 mL | 1.6598 mL | 3.3195 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。