| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
4',5-Dihydroxyflavone targets two key enzymes: soybean lipoxygenase-1 (LOX-1) and yeast α-glucosidase. It acts as a non-competitive or competitive inhibitor of these enzymes, with a Ki of 102.6 μM for soybean LOX-1 and an IC₅₀ of 66 μM for yeast α-glucosidase.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,4',5-二羟基黄酮是大豆LOX-1(Ki = 102.6 μM)和酵母α-葡萄糖苷酶(IC₅₀ = 66 μM)的强效抑制剂。这种双重抑制活性使其成为研究炎症通路(通过抑制LOX)和碳水化合物代谢(通过抑制α-葡萄糖苷酶)的有用工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,4',5-二羟基黄酮具有α-葡萄糖苷酶抑制活性,提示其可能与其他用于治疗2型糖尿病的α-葡萄糖苷酶抑制剂类似,用于控制餐后血糖水平。然而,其体内疗效和安全性尚未得到充分研究。
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| 酶活实验 |
体外非细胞酶活性测定中,4',5-二羟基黄酮的测定方法包括:利用分光光度法监测亚油酸生成共轭二烯,从而测定大豆LOX-1活性的抑制情况;α-葡萄糖苷酶的抑制则使用显色底物(例如对硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷)测定,并监测对硝基苯酚的释放。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验利用细胞系研究4',5-二羟基黄酮对炎症和葡萄糖代谢的影响。在抗炎活性方面,用该化合物处理巨噬细胞,并用脂多糖(LPS)刺激,然后检测炎症介质(例如白三烯)的产生。在抗糖尿病活性方面,使用肠上皮细胞(例如Caco-2细胞)研究其对葡萄糖摄取的抑制作用。
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| 动物实验 |
针对4',5-二羟基黄酮的体内动物研究可能包括对糖尿病啮齿动物模型进行口服葡萄糖耐量试验(OGTT),以评估其降低餐后血糖水平的能力。其抗炎作用可在急性炎症模型中进行研究,例如角叉菜胶诱导的足爪水肿模型。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
4',5-二羟基黄酮的分子量为254.24 g/mol,分子式为C₁₅H₁₀O₄。它是一种黄酮类化合物,纯度≥98%。其详细的药代动力学参数,例如口服生物利用度,尚未得到充分表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
4',5-二羟基黄酮的毒性特征尚未完全明确。作为一种黄酮类化合物,它通常被认为毒性较低。然而,仍需开展全面的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
4',5-二羟基黄酮是一种黄酮类化合物类似物,可抑制大豆LOX-1和酵母α-葡萄糖苷酶。它是研究炎症和碳水化合物代谢的重要研究工具。也称为5,4'-二羟基黄酮。尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C15H10O4
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|---|---|
| 分子量 |
254.2375
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| 精确质量 |
254.057
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| CAS号 |
6665-67-4
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| PubChem CID |
165521
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
486.0±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
239-240ºC
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| 闪点 |
190.0±22.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.699
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| LogP |
2.32
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| tPSA |
70.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
382
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
OKRNDQLCMXUCGG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H10O4/c16-10-6-4-9(5-7-10)14-8-12(18)15-11(17)2-1-3-13(15)19-14/h1-8,16-17H
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| 化学名 |
5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)chromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 155 mg/mL (~609.66 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.58 mg/mL (10.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.58 mg/mL (10.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9333 mL | 19.6665 mL | 39.3329 mL | |
| 5 mM | 0.7867 mL | 3.9333 mL | 7.8666 mL | |
| 10 mM | 0.3933 mL | 1.9666 mL | 3.9333 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。