4',5-Dihydroxyflavone

别名: 5,4 '-二羟基黄酮; 5,4 ''-二羟基黄酮; 5,4 -二羟基黄酮;4',5-二羟基黄酮;5,4 `-二羟基黄酮
目录号: V29713 纯度: ≥98%
4',5-DiHydroxyflavone 是一种黄酮类似物,可作为大豆 LOX-1 和酵母 α-葡萄糖苷酶抑制剂,对大豆 LOX-1 的 Ki 为 102.6 μM,对酵母 α-葡萄糖苷酶的 IC50 为 66 μM。
4',5-Dihydroxyflavone CAS号: 6665-67-4
产品类别: Lipoxygenase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
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产品描述
4',5-二羟基黄酮是一种黄酮类化合物类似物,可作为大豆脂氧合酶-1 (LOX-1) 和酵母α-葡萄糖苷酶的抑制剂,对大豆LOX-1的Ki值为102.6 μM,对酵母α-葡萄糖苷酶的IC50值为66 μM。
4',5-二羟基黄酮(CAS 6665-67-4)是一种黄酮类化合物类似物,分子式为C₁₅H₁₀O₄,分子量为254.24 g/mol。它可作为大豆脂氧合酶-1 (LOX-1) 和酵母α-葡萄糖苷酶的抑制剂。它是一种黄色粉末,也称为5,4'-二羟基黄酮。该化合物是研究抑制这两种重要酶的宝贵研究工具,这两种酶分别是抗炎药和抗糖尿病药的靶点。
生物活性&实验参考方法
靶点
4',5-Dihydroxyflavone targets two key enzymes: soybean lipoxygenase-1 (LOX-1) and yeast α-glucosidase. It acts as a non-competitive or competitive inhibitor of these enzymes, with a Ki of 102.6 μM for soybean LOX-1 and an IC₅₀ of 66 μM for yeast α-glucosidase.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,4',5-二羟基黄酮是大豆LOX-1(Ki = 102.6 μM)和酵母α-葡萄糖苷酶(IC₅₀ = 66 μM)的强效抑制剂。这种双重抑制活性使其成为研究炎症通路(通过抑制LOX)和碳水化合物代谢(通过抑制α-葡萄糖苷酶)的有用工具。
体内研究 (In Vivo)
体内研究表明,4',5-二羟基黄酮具有α-葡萄糖苷酶抑制活性,提示其可能与其他用于治疗2型糖尿病的α-葡萄糖苷酶抑制剂类似,用于控制餐后血糖水平。然而,其体内疗效和安全性尚未得到充分研究。
酶活实验
体外非细胞酶活性测定中,4',5-二羟基黄酮的测定方法包括:利用分光光度法监测亚油酸生成共轭二烯,从而测定大豆LOX-1活性的抑制情况;α-葡萄糖苷酶的抑制则使用显色底物(例如对硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷)测定,并监测对硝基苯酚的释放。
细胞实验
体外细胞实验利用细胞系研究4',5-二羟基黄酮对炎症和葡萄糖代谢的影响。在抗炎活性方面,用该化合物处理巨噬细胞,并用脂多糖(LPS)刺激,然后检测炎症介质(例如白三烯)的产生。在抗糖尿病活性方面,使用肠上皮细胞(例如Caco-2细胞)研究其对葡萄糖摄取的抑制作用。
动物实验
针对4',5-二羟基黄酮的体内动物研究可能包括对糖尿病啮齿动物模型进行口服葡萄糖耐量试验(OGTT),以评估其降低餐后血糖水平的能力。其抗炎作用可在急性炎症模型中进行研究,例如角叉菜胶诱导的足爪水肿模型。
药代性质 (ADME/PK)
4',5-二羟基黄酮的分子量为254.24 g/mol,分子式为C₁₅H₁₀O₄。它是一种黄酮类化合物,纯度≥98%。其详细的药代动力学参数,例如口服生物利用度,尚未得到充分表征。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
4',5-二羟基黄酮的毒性特征尚未完全明确。作为一种黄酮类化合物,它通常被认为毒性较低。然而,仍需开展全面的毒理学研究。
参考文献

[1]. Inhibition of LOX by flavonoids: a structure-activity relationship study. Eur J Med Chem. 2014 Jan 24;72:137-45.

[2]. α-Glucosidase inhibition by flavonoids: an in vitro and in silico structure-activity relationship study. J Enzyme Inhib Med Chem. 2017 Dec;32(1):1216-1228.

其他信息
4',5-二羟基黄酮是一种黄酮类化合物类似物,可抑制大豆LOX-1和酵母α-葡萄糖苷酶。它是研究炎症和碳水化合物代谢的重要研究工具。也称为5,4'-二羟基黄酮。尚未获准用于临床。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H10O4
分子量
254.2375
精确质量
254.057
CAS号
6665-67-4
PubChem CID
165521
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
486.0±45.0 °C at 760 mmHg
熔点
239-240ºC
闪点
190.0±22.2 °C
蒸汽压
0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率
1.699
LogP
2.32
tPSA
70.67
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
19
分子复杂度/Complexity
382
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
OKRNDQLCMXUCGG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H10O4/c16-10-6-4-9(5-7-10)14-8-12(18)15-11(17)2-1-3-13(15)19-14/h1-8,16-17H
化学名
5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)chromen-4-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 155 mg/mL (~609.66 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.58 mg/mL (10.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.58 mg/mL (10.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9333 mL 19.6665 mL 39.3329 mL
5 mM 0.7867 mL 3.9333 mL 7.8666 mL
10 mM 0.3933 mL 1.9666 mL 3.9333 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们