| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
eIF4
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| 体外研究 (In Vitro) |
4E1RCat 是 eIF4E:eIF4GI 相互作用的抑制剂，IC50 约为 4 μM。此外，4E1RCat 与 eIF4E 的结合会阻碍 4E-BP 和 eIF4G 的结合？ 4E1RCat 以一种依赖于帽的方式阻止核糖体募集至 mRNA[1]。 4E1RCat 抑制加帽 mRNA 的翻译，而 CDK1/CYCB1 启动翻译。 HeLa 和 U2OS 细胞在有丝分裂和间期期间表现出几乎完全的帽依赖性和敏感性新蛋白质合成，以响应 4E1RCat 处理[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
4E1RCat (15 mg/kg, ip) 影响小鼠 Pten+/-Eμ-Myc 肿瘤的化疗敏感性。在小鼠中，4E1RCat（15 mg/kg，腹腔注射）靶向翻译并使 Pten+/-Eμ-Myc 和 Tsc2+/-Eμ-Myc 淋巴瘤对细胞毒性作用敏感阿霉素 (Dxr)[1]。
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| 细胞实验 |
TSC2sup>+/-Eμ-Myc 和 Eμ-Myc 淋巴瘤在 96 孔板中以 10sup>6 细胞/mL 培养，并加入不同浓度的 4E1RCat（78.13 nM 至 10 000 nM）和阿霉素(Dxr) 的恒定比率为 20:1 或 40:1。 Dxr 范围为 3.9 nM 至 250 nM。 24小时后，进行MTS测定。为了实现这一目标，将细胞增殖测定加载到板中，然后在测量 OD490 之前将其孵育最多三个小时。与 DMSO 对照相比，获得的值已标准化 [1]。
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| 动物实验 |
Mice: Female C57BL/6 mice aged 6-8 weeks are given an injection of one million secondary Pten+/-Eμ-Myc, Tsc2+/-Eμ-Myc, or Eμ-Myc lymphoma cells into their tail vein. Mice with palpable tumors are given either doxorubicin (once at 10 mg/kg) or 4E1RCat (15 mg/kg daily for 5 d) as treatment. The compounds are injected intraperitoneally (i.p.) at a ratio of 5.2% PEG 400 to 5.2% Tween 80. Doxorubicin is given once on day two of combination studies, during which either rapamycin or 4E1RCat are injected intraperitoneally (i.p.) every day for five days in a row. Every day, workers palpate animals to check for the development of tumors. The amount of time that passes before a tumor recurs is known as tumor-free survival. The log-rank test, which is presented in Kaplan-Meier format, is used to analyze data for statistical significance[1].
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C28H18N2O6
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|---|---|---|
| 分子量 |
478.45
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| 精确质量 |
478.12
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| 元素分析 |
C, 70.29; H, 3.79; N, 5.86; O, 20.06
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| CAS号 |
328998-25-0
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)C2=C/C(=C\C3=CC=C(O3)C4=CC=C(C=C4)[N+](=O)[O-])/C(=O)N2C5=CC=C(C=C5)C(=O)O
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| InChi Key |
BBQRBOIMSKMFFO-LTGZKZEYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H18N2O6/c31-27-21(16-24-14-15-26(36-24)19-6-12-23(13-7-19)30(34)35)17-25(18-4-2-1-3-5-18)29(27)22-10-8-20(9-11-22)28(32)33/h1-17H,(H,32,33)/b21-16+
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| 化学名 |
4-[(3E)-3-[[5-(4-nitrophenyl)furan-2-yl]methylidene]-2-oxo-5-phenylpyrrol-1-yl]benzoic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0901 mL | 10.4504 mL | 20.9008 mL | |
| 5 mM | 0.4180 mL | 2.0901 mL | 4.1802 mL | |
| 10 mM | 0.2090 mL | 1.0450 mL | 2.0901 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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eIF4E-IN-5
eIF4A3-IN-7
eIF4E-IN-3
eIF4A3-IN-15
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