| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
eIF4E/eIF4G (Kd = 25 μM); mTOR
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：4EGI-1 破坏 eIF4F 复合物并抑制体外 Cap 依赖性翻译。 4EGI-1 在 Jurkat 细胞中具有促凋亡活性，并有效抑制 A549 肺癌细胞中的细胞生长，IC50 约为 6 μM。 4EGI-1 通过诱导 DR5 和下调 c-FLIP 增强 TRAIL 诱导的细胞凋亡，与人肺癌细胞中帽依赖性蛋白翻译的抑制无关。此外，4EGI-1 通过慢性淋巴细胞白血病中帽依赖性和非依赖性机制恢复对 ABT-737 细胞凋亡的敏感性。激酶测定：作为 4E-BP 的模拟肽，4EGI-1 与 eIF4G 竞争并破坏 eIF4E/eIF4G 的结合。 4EGI-1 与 eIF4E 结合的 KD 值为 25μM。 4EGI-1不能影响4E-BP与eIF4E的结合，而是导致该结合水平增加。此外，4EGI-1被发现可以抑制Cap依赖性翻译，同时增强不依赖于起始因子的翻译。在 Jurkat 白血病 T 细胞中，4EGI-1 还会导致 eIF4G 从 eIF4E 中被取代。细胞测定：通过用化合物处理Jurkat细胞24小时并使用CellTiterGlo测定测定细胞内ATP来测量细胞活力。为了测量凋亡 DNA 碎片，在存在或不存在 100 mM zVAD-FMK（一种广谱 caspase 抑制剂）的情况下，用 60 μM EGI-1 或 6.65 μM 喜树碱处理细胞 24 小时。固定并用 PI 染色后，通过 FACS Calibur 机器中的 FACS 分析测定细胞 DNA 含量。 EG1-1 处理 24 小时后的核形态通过使用 Hoechst 染料和荧光显微镜对细胞进行染色来可视化。对于 A549 肺癌细胞，使用 SRB 染色方法测定 4EGI-1 存在下的细胞生长。
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| 体内研究 (In Vivo) |
4EGI-1 (75 mg/kg, ip) 可抑制体内乳腺癌干细胞 (CSC) 肿瘤生长和肿瘤血管生成。 4EGI-1（75 mg/kg，腹腔注射）对携带 U87 细胞的小鼠的肿瘤体积和重量显示出抑制作用
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| 细胞实验 |
在 24 小时的持续时间内，将不同浓度的 DMSO、[E]-4EGI-1 或 [Z]-4EGI-1 应用于 1 × 104 乳腺 CSC HMLER (CD44high/CD24low) FA细胞和其他指定的乳腺癌细胞。使用细胞活力测定试剂盒对细胞进行细胞活力测定。进行了三个单独的实验。显示平均值±SD、t 检验、双尾、平均 IC50 结果[2]。
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| 动物实验 |
Mice: For the tumor xenografted assay, 100 μL of a Matrigel/DMEM mixture (Matrigel: DMEM = 1:2) is combined with 1×105 breast cancer stem cells (CSCs). Subcutaneous injections of breast CSCs, Matrigel, and DMEM mixtures are administered to the mammary glands of NOD/SCID female mice. Following the formation of the tumor, which grew to a volume of approximately 75 mm3 and affected 5 mice per group, the mice were given intraperitoneal injections of DMSO, 75 mg/kg [E]-4EGI-1, or 75 mg/kg [Z]-4EGI-1 every day for 30 days. Three-day intervals are used to measure tumor volumes. Mice are sacrificed on day thirty, and tumors are removed. Weights of tumors are quantified. Western blot, immunoprecipitation, and immunohistochemistry analyses are performed on tumor tissue samples[2].
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C18H12CL2N4O4S
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| 分子量 |
451.28
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| 精确质量 |
450.00
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| 元素分析 |
C, 47.91; H, 2.68; Cl, 15.71; N, 12.42; O, 14.18; S, 7.10
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| CAS号 |
315706-13-9
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| 相关CAS号 |
(Z)-4EGI-1;901787-88-0
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C1=CC=C(C(=C1)C/C(=N\NC2=NC(=CS2)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)/C(=O)O)[N+](=O)[O-]
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| InChi Key |
KFRKRECSIYXARE-HYARGMPZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H12Cl2N4O4S/c19-12-6-5-10(7-13(12)20)15-9-29-18(21-15)23-22-14(17(25)26)8-11-3-1-2-4-16(11)24(27)28/h1-7,9H,8H2,(H,21,23)(H,25,26)/b22-14+
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| 化学名 |
(2E)-2-[[4-(3,4-dichlorophenyl)-1,3-thiazol-2-yl]hydrazinylidene]-3-(2-nitrophenyl)propanoic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.54 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2159 mL | 11.0796 mL | 22.1592 mL | |
| 5 mM | 0.4432 mL | 2.2159 mL | 4.4318 mL | |
| 10 mM | 0.2216 mL | 1.1080 mL | 2.2159 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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eIF4E-IN-5
eIF4A3-IN-7
eIF4E-IN-3
eIF4A3-IN-15
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