| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5,6-Dihydroxyindole targets catechol O-methyltransferase (COMT), an enzyme that catalyzes the O-methylation of catecholamines. By inhibiting COMT, the compound affects the metabolism of dopamine and other catecholamines. Additionally, 5,6-dihydroxyindole is a key intermediate in melanogenesis, the production of melanin pigment. It is a substrate for tyrosinase and other enzymes involved in melanin synthesis. Its role in melanin biosynthesis makes it relevant for studying skin pigmentation and related disorders.
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| 体外研究 (In Vitro) |
5,6-二羟基吲哚（1、10、20、50、100 μM；处理4小时）以剂量依赖的方式降低了OD492值。用1.0 mM 5,6-二羟基吲哚预处理Sf9细胞4小时，97%的细胞死亡。在培养基中，5,6-二羟基吲哚的LC50值分别为131.8 μM和20.3 μM（缓冲液[1]）。杆状病毒原液经1.25 mM 5,6-二羟基吲哚预孵育3小时后，几乎没有产生重组蛋白。小蜂Microplitis demolitor的卵和λ噬菌体的LC50值分别为111.0 μM和5.6 μM（[1]）。此外，5,6-二羟基吲哚及其自发氧化产物对病毒和寄生蜂也有效[1]。
5,6-二羟基吲哚在体外表现出作为COMT抑制剂和黑色素前体的活性。作为COMT抑制剂，它可以在体外调节多巴胺代谢。作为黑色素前体，它被用于黑色素生成的研究，其氧化可导致黑色素的形成。这些体外活性证实了其作为研究神经递质代谢和皮肤色素沉着的工具的实用性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
5,6-二羟基吲哚的体内活性已在黑色素生物合成和色素沉着方面进行了研究。作为黑色素生成过程中的关键中间体，它参与皮肤和毛发中黑色素的生成。它作为COMT抑制剂的作用也可能影响体内多巴胺代谢。该化合物对色素沉着的影响已在白癜风和黑色素瘤动物模型中进行了研究。需要进一步的研究来全面阐明其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
5,6-二羟基吲哚的体外酶活性测定包括测量其对儿茶酚O-甲基转移酶（COMT）活性的抑制作用。这些测定通常使用重组COMT和儿茶酚底物，例如多巴胺或肾上腺素。将酶与底物和不同浓度的5,6-二羟基吲哚一起孵育。通过测定O-甲基化产物的生成量来确定IC50值。此外，还可以使用酪氨酸酶活性测定来研究该化合物在黑色素生成中的作用，其中通过分光光度法监测5,6-二羟基吲哚的氧化。
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| 细胞实验 |
5,6-二羟基吲哚的体外细胞活性测定在黑素细胞或黑色素瘤细胞系中进行。细胞用不同浓度的化合物处理，并通过分光光度法测定黑色素生成量。细胞裂解液中COMT活性也进行了评估。此外，还评估了细胞活力和增殖情况，以确定该化合物对细胞生长的影响。这些测定方法可以表征该化合物在色素生成细胞中的活性。
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| 动物实验 |
在白癜风或黑色素瘤等色素沉着障碍的小鼠模型中，开展了5,6-二羟基吲哚的体内动物实验。该化合物可局部外用或注射给药。皮肤色素沉着程度通过视觉评估或测量黑色素含量来评价。在黑色素瘤模型中，则测量肿瘤生长情况。这些研究旨在评估该化合物对色素沉着的影响及其潜在的治疗应用价值。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
二羟基-1H-吲哚的已知代谢物包括二羟基-1H-吲哚葡萄糖醛酸苷I。 5,6-二羟基吲哚的药代动力学数据有限。该化合物的分子量为149.15，可溶于DMSO。其生物利用度和半衰期尚未得到充分研究。该化合物通常储存于-20°C。任何潜在的临床开发都需要进一步的药代动力学研究支持。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
5,6-二羟基吲哚因其作为研究化合物的用途以及作为内源性代谢产物的存在，被认为毒性较低。然而，目前尚未有大量关于该化合物的全面毒理学评价发表。该化合物仅供研究使用，未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
5,6-二羟基吲哚是一种二羟基吲哚，在小鼠体内发挥代谢作用。据报道，在人类和短角锥虫中均检测到了5,6-二羟基吲哚，相关数据可供参考。
5,6-二羟基吲哚 (DHI) 是一种内源性吲哚化合物，也是黑色素生物合成的关键中间体。它又被称为1H-吲哚-5,6-二醇。该化合物是儿茶酚O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂，也是多巴胺的代谢产物。5,6-二羟基吲哚在色素形成、皮肤生物学以及色素沉着障碍（如白癜风和黑色素瘤）的研究中具有重要意义。目前已有高纯度（≥95%）的5,6-二羟基吲哚产品可供科研使用。 |
| 分子式 |
C₈H₇NO₂
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|---|---|
| 分子量 |
149.15
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| 精确质量 |
149.047
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| CAS号 |
3131-52-0
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| 相关CAS号 |
25656-67-1
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| PubChem CID |
114683
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| 外观&性状 |
Off-white to light brown solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
411.2±25.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
202.5±23.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.802
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| LogP |
0.37
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| tPSA |
56.25
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
151
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
SGNZYJXNUURYCH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H7NO2/c10-7-3-5-1-2-9-6(5)4-8(7)11/h1-4,9-11H
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| 化学名 |
1H-indole-5,6-diol
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| 别名 |
5,6Dihydroxyindole; 5,6 Dihydroxyindole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~335.23 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.7047 mL | 33.5233 mL | 67.0466 mL | |
| 5 mM | 1.3409 mL | 6.7047 mL | 13.4093 mL | |
| 10 mM | 0.6705 mL | 3.3523 mL | 6.7047 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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