| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-Iminodaunorubicin targets DNA in cancer cells. As an anthracycline, it intercalates into DNA and inhibits topoisomerase II, preventing DNA replication and transcription. The compound induces concealed DNA strand breaks within cancer cells, mediated by protein interactions. It is a quinone-modified anthracycline.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
5-亚氨基柔红霉素可导致小鼠白血病L1210细胞中出现蛋白质掩蔽的DNA链断裂。相对的单链断裂或双链断裂可能是许多5-亚氨基柔红霉素诱导的DNA断裂的来源[2]。
5-亚氨基柔红霉素是一种醌修饰的蒽环类抗生素，保留了抗肿瘤活性。它能诱导癌细胞DNA链断裂。该化合物的醌修饰旨在增强其抗癌活性，同时与母体蒽环类抗生素相比，可能降低其心脏毒性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
5-亚氨基柔红霉素（5-ID；1–16 mg/kg）治疗可使大鼠的QRS波群增宽，R波和S波电压升高，QαT间期延长。此外，5-亚氨基柔红霉素还能抑制醌类氧化还原循环。5-亚氨基柔红霉素的心脏毒性较低[1]。
5-亚氨基柔红霉素的抗肿瘤活性已在临床前研究中得到评估。作为一种蒽环类衍生物，预计它对多种癌症具有活性。标准参考文献中并未详细列出具体的体内疗效数据和给药方案。 |
| 酶活实验 |
5-亚氨基柔红霉素的DNA结合和拓扑异构酶II抑制作用可通过体外生化分析进行评估。DNA嵌入可通过荧光光谱法或凝胶迁移率变动分析法测定。拓扑异构酶II活性可通过测量不同浓度化合物存在下超螺旋DNA的松弛情况来评估。
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| 细胞实验 |
本研究评估了5-亚氨基柔红霉素在癌细胞系中的细胞活性。细胞经递增浓度的化合物处理后，采用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力。DNA链断裂通过彗星试验或γ-H2AX染色进行检测。此外，还评估了该化合物诱导细胞凋亡的能力。
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| 动物实验 |
5-亚氨基柔红霉素将在动物癌症模型（例如异种移植模型）中进行评估。该化合物将通过静脉或腹腔注射途径以不同剂量给药。将监测肿瘤生长抑制、生存率和心脏毒性等参数，以评估其疗效和安全性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
5-亚氨基柔红霉素盐酸盐的分子式为C27H31ClN2O9，分子量为563.00。它是一种醌修饰的蒽环类抗生素。标准参考文献中并未详细列出其具体的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和血浆蛋白结合率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
5-亚氨基柔红霉素旨在降低其心脏毒性，与原蒽环类药物相比具有潜在优势。但作为一种蒽环类药物，它仍可能引起骨髓抑制、胃肠道反应及其他蒽环类药物相关毒性。目前尚无详细的LD50值和器官特异性毒性数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
5-亚氨基柔红霉素盐酸盐（CAS号：67324-99-6）是一种醌修饰的蒽环类抗生素，保留了抗肿瘤活性。其结构与柔红霉素类似，旨在增强抗癌活性，同时可能降低心脏毒性。该化合物可诱导癌细胞DNA链断裂。
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| 分子式 |
C27H31CLN2O9
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|---|---|
| 分子量 |
563.00
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| 精确质量 |
562.172
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| CAS号 |
67324-99-6
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| 相关CAS号 |
5-Iminodaunorubicin;72983-78-9
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| PubChem CID |
72399
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| 外观&性状 |
Purple to black solid powder
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| 密度 |
1.51g/cm3
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| 沸点 |
864.9ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
476.9ºC
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| 折射率 |
1.698
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| LogP |
2.816
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| tPSA |
192.62
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
39
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| 分子复杂度/Complexity |
963
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C[C@H]1[C@H]([C@H](C[C@@H](O1)O[C@H]2C[C@@](CC3=C2C(=C4C(=C3O)C(=O)C5=C(C4=N)C(=CC=C5)OC)O)(C(=O)C)O)N)O.Cl
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| InChi Key |
BLLIIPIJZPKUEG-HPTNQIKVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H30N2O9/c1-10-23(31)14(28)7-17(37-10)38-16-9-27(35,11(2)30)8-13-19(16)26(34)20-21(25(13)33)24(32)12-5-4-6-15(36-3)18(12)22(20)29/h4-6,10,14,16-17,23,29,31,33-35H,7-9,28H2,1-3H3/t10-,14-,16-,17-,23+,27-/m0/s1
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| 化学名 |
(8S,10S)-8-acetyl-10-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-6,8,11-trihydroxy-12-imino-1-methoxy-9,10-dihydro-7H-tetracen-5-one
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| 别名 |
5-Iminodaunorubicin hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~230 mg/mL (~408.5 mM)
H2O : ~8.3 mg/mL (~14.8 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7762 mL | 8.8810 mL | 17.7620 mL | |
| 5 mM | 0.3552 mL | 1.7762 mL | 3.5524 mL | |
| 10 mM | 0.1776 mL | 0.8881 mL | 1.7762 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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