5-Iodouridine (5-iodo-uridine) 中文名称: 5-碘尿苷

别名: 5-碘尿苷; 5-碘-尿苷; 2,4-二羟基-5-碘-1-β-D-呋喃核糖基嘧啶;5-碘尿苷(5-I-U);尿苷,5-碘-(8CI)(9CI);1-[3,4-二羟基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基]-5-碘嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮;1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-二羟基-5-(羟甲基)-2-四氢呋喃基]-5-碘嘧啶-2,4-二酮;1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-二羟基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基]-5-碘-嘧啶-2,4-二酮; 5-碘尿苷,≥97.0% (HPLC);2,4-二羟基-5-碘-1-Β-D-呋喃核糖基嘧啶

目录号: V52981 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

5-碘尿苷是嘌呤核苷的类似物。

5-Iodouridine (5-iodo-uridine) CAS号: 1024-99-3
产品类别: Nucleoside Antimetabolite/Analog

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

5-碘尿苷是嘌呤核苷的类似物。嘌呤核苷类似物具有广谱抗癌作用，可靶向惰性淋巴瘤。其抗癌机制依赖于抑制DNA合成和诱导细胞凋亡。
5-碘尿苷（CAS号：1024-99-3）是尿苷的卤代核苷类似物，其中碘原子取代了尿嘧啶碱基的5位。其分子式为C9H11IN2O6，分子量为370.10。5-碘尿苷是一种嘧啶核苷，可用作合成5位取代嘧啶核苷的起始化合物，后者已被证明具有抗病毒和抗癌活性。它已被用于合成具有抗病毒和抗癌活性的化合物。

生物活性&实验参考方法

靶点	5-Iodouridine targets dihydroorotase, an enzyme involved in pyrimidine biosynthesis, with a Ki of 340 µM for the rat enzyme. As a purine nucleoside analog, it has broad antitumor activity targeting indolent lymphoid malignancies. The compound's mechanism involves incorporation into nucleic acids, leading to disruption of DNA and RNA synthesis. It has shown to enhance the effect of gamma irradiation in hamster cells.
体外研究 (In Vitro)	5-碘尿苷在体外表现出核苷类似物的活性。它能抑制二氢乳清酶，对大鼠该酶的抑制常数（Ki）为340 µM。该化合物能以浓度依赖的方式增强唐氏中国仓鼠肺细胞对辐射的敏感性。它已被用于合成具有抗病毒和抗癌活性的化合物。该化合物的活性通常通过细胞活力、增殖和放射增敏试验进行评估。
体内研究 (In Vivo)	现有文献中关于5-碘尿苷的体内研究报道尚不充分。作为一种核苷类似物，它具有在癌症治疗和抗病毒治疗中应用的潜力。需要利用合适的动物模型进行研究，以评估其体内疗效、药代动力学和安全性。该化合物已被证实能增强γ射线对仓鼠细胞的照射效果，提示其可能用作放射增敏剂。
酶活实验	在二氢乳清酸酶抑制试验中，将纯化的鼠二氢乳清酸酶与底物和不同浓度的5-碘尿苷一起孵育。采用分光光度法测定酶活性，并根据剂量反应曲线计算Ki值。在放射增敏研究中，用化合物处理细胞并暴露于γ射线照射，通过克隆形成试验评估细胞存活率。对于核苷类似物活性，采用测量DNA和RNA合成抑制的细胞试验。
细胞实验	在细胞学研究中，将合适的细胞系（例如，唐氏中国仓鼠肺细胞）培养于合适的培养基中，并用不同浓度的5-碘尿苷处理。细胞经γ射线照射后，通过克隆形成实验评估细胞存活率，以评价放射增敏作用。使用MTT或类似方法评估细胞活力和增殖。通过放射性标记前体的掺入来测量DNA和RNA合成抑制情况。使用标准细胞活力检测方法评估细胞毒性。
动物实验	对于体内放射增敏研究，应使用合适的癌症动物模型。将通过适当途径以不同剂量给予5-碘尿苷，随后进行肿瘤照射。评估肿瘤生长延迟和动物存活率。测定包括半衰期、清除率和组织分布在内的药代动力学参数。然而，文献中尚未广泛报道5-碘尿苷的详细体内实验方案。
药代性质 (ADME/PK)	现有文献尚未对5-碘尿苷的药代动力学性质进行全面表征。该化合物的分子式为C9H11IN2O6，分子量为370.10。它是一种嘧啶核苷，具有中等水溶性。作为一种核苷类似物，预计它能被细胞摄取并磷酸化为活性形式。需要开展包括生物利用度、半衰期、蛋白结合率和组织分布在内的全面药代动力学研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	5-碘尿苷是一种仅供实验室使用的研究化合物，未获准用于人体治疗。作为一种卤代核苷类似物，它用于合成具有抗病毒和抗癌活性的5-取代嘧啶核苷。该化合物已被证明能增强γ射线对仓鼠细胞的照射效果。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
参考文献	[1]. Robak T, Robak P. Purine nucleoside analogs in the treatment of rarer chronic lymphoid leukemias. Curr Pharm Des. 2012;18(23):3373-88.
其他信息	5-碘尿苷是尿苷的卤代核苷类似物，分子式为C9H11IN2O6，分子量为370.10。它能抑制二氢乳清酶，Ki值为340 µM，并能增强细胞对辐射的敏感性。该化合物可用作合成具有抗病毒和抗癌活性的5-取代嘧啶核苷的起始原料。它仅供研究使用，尚未获准用于临床。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C9H11IN2O6
分子量	370.10
精确质量	369.966
CAS号	1024-99-3
PubChem CID	1268108
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	2.3±0.1 g/cm3
熔点	205-207ºC (dec.)(lit.)
折射率	1.748
LogP	-0.43
tPSA	124.78
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	18
分子复杂度/Complexity	414
定义原子立体中心数目	4
SMILES	C1=C(C(=O)NC(=O)N1[C@H]2[C@@H]([C@@H]([C@H](O2)CO)O)O)I
InChi Key	RKSLVDIXBGWPIS-UAKXSSHOSA-N
InChi Code	InChI=1S/C9H11IN2O6/c10-3-1-12(9(17)11-7(3)16)8-6(15)5(14)4(2-13)18-8/h1,4-6,8,13-15H,2H2,(H,11,16,17)/t4-,5-,6-,8-/m1/s1
化学名	1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-iodopyrimidine-2,4-dione
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 125 mg/mL (337.75 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 125 mg/mL (337.75 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7020 mL	13.5099 mL	27.0197 mL
	5 mM	0.5404 mL	2.7020 mL	5.4039 mL
	10 mM	0.2702 mL	1.3510 mL	2.7020 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。