| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5'-O-DMT-N4-Bz-2'-F-dC does not have a specific biological target itself but serves as a protected and modified nucleoside building block for oligonucleotide therapeutics. When incorporated into oligonucleotides, the 2'-fluoro modification enhances nuclease resistance, increases binding affinity to complementary RNA targets, and reduces immunogenicity. The DMT group provides 5'-hydroxyl protection for controlled chain elongation, while the benzoyl group protects the exocyclic amine of cytosine. The 2'-fluoro modification is commonly used in antisense and siRNA therapeutics.
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| 体外研究 (In Vitro) |
通过评估 5'-O-DMT-N4-Bz-2'-F-dC 作为寡核苷酸合成构建单元的体外活性来评价其活性。通过监测偶联效率来评估其在固相合成过程中掺入不断增长的寡核苷酸链中的效率。利用热熔解 (Tm) 分析来评估所得修饰寡核苷酸与互补 RNA 靶标的结合亲和力，其中 2'-氟修饰通常会提高 Tm 值。通过与各种核酸酶孵育，然后进行凝胶电泳或高效液相色谱 (HPLC) 分析来评估其核酸酶抗性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
针对 5'-O-DMT-N4-Bz-2'-F-dC 的体内研究通常使用含有该核苷的修饰寡核苷酸，而非受保护的单体本身。这些寡核苷酸在动物模型中评估其药代动力学特性、生物分布以及在反义疗法或 siRNA 等应用中的治疗效果。2'-氟修饰可增强治疗性寡核苷酸的代谢稳定性并降低其免疫原性，从而可能改善其体内性能。
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| 酶活实验 |
寡核苷酸合成中，5'-O-DMT-N4-Bz-2'-F-dC 被转化为相应的亚磷酰胺，并使用标准固相合成方案将其掺入寡核苷酸中。通过三苯甲基阳离子释放量监测偶联效率。合成后，寡核苷酸从固相载体上切割下来，并使用合适的试剂进行脱保护。2'-氟修饰在合成和脱保护过程中均保持稳定。最终的寡核苷酸通过高效液相色谱（HPLC）或聚丙烯酰胺凝胶电泳（PAGE）纯化，并通过质谱进行表征。
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| 细胞实验 |
为了研究细胞摄取和活性，将培养细胞用含有5'-O-DMT-N4-Bz-2'-F-dC的修饰寡核苷酸处理。细胞与寡核苷酸孵育24-72小时后，使用荧光标记的寡核苷酸，通过荧光显微镜或流式细胞术评估细胞摄取情况。对于反义寡核苷酸应用，通过qRT-PCR或Western blot评估基因敲低效率。对于siRNA应用，在mRNA和蛋白水平评估靶基因沉默情况。使用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞毒性。
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| 动物实验 |
为了对修饰寡核苷酸进行体内评估，可通过多种途径将寡核苷酸给药于小鼠或大鼠。利用基于杂交的检测方法或液相色谱-质谱联用（LC-MS）测定血浆和组织中的寡核苷酸浓度，从而确定包括半衰期、清除率和组织分布在内的药代动力学参数。对于治疗应用，则在合适的疾病模型（例如，用于反义疗法的肿瘤异种移植模型）中评估疗效，并随时间监测肿瘤体积或疾病生物标志物的变化。毒性评估则通过监测体重、器官组织病理学和血清生化指标来进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
5'-O-DMT-N4-Bz-2'-F-dC 的药代动力学特性通常针对含有该核苷的修饰寡核苷酸进行表征。2'-氟修饰通过降低核酸酶降解的敏感性来提高代谢稳定性。该化合物的分子量为 651.68。详细的药代动力学参数取决于特定的寡核苷酸序列、长度和骨架化学性质。该修饰也可能影响细胞摄取和组织分布。建议储存于 -20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
5'-O-DMT-N4-Bz-2'-F-dC 是一种仅供实验室使用的研究化合物，未获准用于人体治疗。作为一种修饰核苷，它用于设计用于治疗和诊断的修饰DNA和RNA类似物。该化合物的2'-氟修饰可增强其核酸酶抗性。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。建议储存于-20°C。
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| 其他信息 |
5'-O-DMT-N4-Bz-2'-F-dC 是一种具有保护和修饰作用的核苷，分子式为 C37H34FN3O7，分子量为 651.68。其 2'-氟修饰可增强核酸酶抗性和结合亲和力，可用于反义寡核苷酸、siRNA 和适配体。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。建议储存于 -20°C。
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| 分子式 |
C37H34FN3O7
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|---|---|
| 分子量 |
651.680173397064
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| 精确质量 |
651.238
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| CAS号 |
146954-77-0
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| PubChem CID |
10055052
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.9
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| tPSA |
119
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
48
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| 分子复杂度/Complexity |
1120
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
F[C@H]1[C@H](N2C(N=C(C=C2)NC(C2C=CC=CC=2)=O)=O)O[C@H](COC(C2C=CC=CC=2)(C2C=CC(=CC=2)OC)C2C=CC(=CC=2)OC)[C@H]1O
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| InChi Key |
RAIBEZUVTIPFOJ-NHASGABXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C37H34FN3O7/c1-45-28-17-13-26(14-18-28)37(25-11-7-4-8-12-25,27-15-19-29(46-2)20-16-27)47-23-30-33(42)32(38)35(48-30)41-22-21-31(40-36(41)44)39-34(43)24-9-5-3-6-10-24/h3-22,30,32-33,35,42H,23H2,1-2H3,(H,39,40,43,44)/t30-,32-,33-,35-/m1/s1
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| 化学名 |
N-[1-[(2R,3R,4R,5R)-5-[[bis(4-methoxyphenyl)-phenylmethoxy]methyl]-3-fluoro-4-hydroxyoxolan-2-yl]-2-oxopyrimidin-4-yl]benzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (153.45 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.84 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5345 mL | 7.6725 mL | 15.3450 mL | |
| 5 mM | 0.3069 mL | 1.5345 mL | 3.0690 mL | |
| 10 mM | 0.1534 mL | 0.7672 mL | 1.5345 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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