| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在电生理学测定中，5-(N,N-六亚甲基)-阿米洛利抑制人心脏离子通道 hERG（在 CHO 细胞中）、Nav1.5 和 Cav1.2（在 EHK293 细胞中）。抑制剂的浓度分别为 3.3 μM、30 μM 和 8.3 μM [3]。在 1 μM 浓度下，它表现出微粒体稳定性 [3]。在 1 μg/mL 浓度下，它证明了小鼠血浆稳定性和血浆蛋白结合 [37 °C 下 4-6 小时]。在 20 μM 浓度下，它展示了 Caco-2 细胞通透性和心脏离子通道活性 [37 °C 下 4-6 小时]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
5-(N,N-六亚甲基)-阿米洛利（2.5 mg/kg；静脉注射；单剂量）的口服生物利用度有限，为 4.5%，半衰期短[3]。大鼠或小鼠体内药代动力学模型[3]。剂量为2.5毫克/公斤。治疗后10分钟和60分钟进行单剂量静脉注射。 t1/2（小时）（mL/min/kg） 血浆 CLint Vss（L/kg）（h·μM） 血浆 AUC0-inf 血液 B/P 百分比 CL（mL/min/kg） 血容量（L） /kg) ) 小鼠，雌性 Balb/c 0.62-86 2.0 1.559 1.4 1.5 Dawley 大鼠 Sprague 尿液从静脉注射剂量中排出（0-24 小时）： 3.2 83.5 5.3 1.6 1.8 46.2 2.9% (mL/min/kg)肾血 CL 非肾血 CL (mL/min/kg) 大鼠 Spraggle Dawley 0.5 0.2 46.0 注：雌性 Balb/c 小鼠（17–27 g，非空腹）；雄性 Sprague Dawley 大鼠（238–325 g，禁食过夜）； B/P是血液与血浆的分配比。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[3]
细胞类型： 体外药代动力学特性 测试浓度： 1 μM 孵育时间： > 0-60 分钟 实验结果： t1/2 (min) CLint (μL/min/mg Protein) CLint (μL/min/mg Protein) 体外人肝微粒体 73 24 74体外小鼠肝微粒体 2.4 726 2243 |
| 参考文献 |
[1]. Rich IN, et al. Apoptosis of leukemic cells accompanies reduction in intracellular pH after targeted inhibition of the Na(+)/H(+) exchanger. Blood. 2000 Feb 15;95(4):1427-34.
[2]. Wilson L, et al. Hexamethylene amiloride blocks E protein ion channels and inhibits coronavirus replication. Virology. 2006 Sep 30;353(2):294-306. Epub 2006 Jul 3. [3]. Buckley BJ, et al. Systematic evaluation of structure-property relationships and pharmacokinetics in 6-(hetero)aryl-substituted matched pair analogs of amiloride and 5-(N,N-hexamethylene)amiloride. Bioorg Med Chem. 2021 May 1;37:116116. |
| 分子式 |
C₁₂H₁₈CLN₇O
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|---|---|
| 分子量 |
311.77
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| CAS号 |
1428-95-1
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| SMILES |
O=C(C1=NC(Cl)=C(N2CCCCCC2)N=C1N)NC(N)=N
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| 别名 |
Hexamethylene amiloride HMA
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~100 mg/mL (~320.75 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (6.67 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2075 mL | 16.0375 mL | 32.0749 mL | |
| 5 mM | 0.6415 mL | 3.2075 mL | 6.4150 mL | |
| 10 mM | 0.3207 mL | 1.6037 mL | 3.2075 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
μ-Conotoxin SxIIIC
Phlo1b (μ-TrTx-Phlo1b)
Jingzhaotoxin-II
Hm1a
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