| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride targets Na+/H+ exchangers (NHEs), particularly NHE1, and acid-sensing ion channels (ASICs). It also inhibits the HIV-1 Vpu virus ion channel and shows antiviral activity against mouse hepatitis virus (MHV) and human coronavirus 229E (HCoV-229E). The compound induces apoptosis in leukemic cells by decreasing intracellular pH. It is a potent inhibitor of sodium-hydrogen antiporters.
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| 体外研究 (In Vitro) |
5-(N,N-六亚甲基)-阿米洛利在电生理实验中抑制人源心脏离子通道hERG（CHO细胞）、Nav1.5和Cav1.2（EHK293细胞）。抑制剂的浓度分别为3.3 μM、30 μM和8.3 μM [3]。在1 μM浓度下，该抑制剂表现出微粒体稳定性 [3]。在1 μg/mL浓度下，该抑制剂表现出小鼠血浆稳定性和血浆蛋白结合能力（37 °C下孵育4-6小时）。在20 μM浓度下，该抑制剂表现出Caco-2细胞通透性和心脏离子通道活性（37 °C下孵育4-6小时）。
体外实验表明，5-(N,N-六亚甲基)-阿米洛利可抑制Na+/H+交换并降低细胞内pH值，从而诱导白血病细胞凋亡。它还能抑制HIV-1 Vpu离子通道活性。该化合物对小鼠肝炎病毒(MHV)和人冠状病毒229E (HCoV-229E)均具有抗病毒活性，在培养的L929细胞中EC50值分别为3.91 uM和1.34 uM。此外，它也是一种强效的酸敏感离子通道抑制剂。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
5-(N,N-六亚甲基)-阿米洛利（2.5 mg/kg；静脉注射；单次剂量）口服生物利用度仅为4.5%，且半衰期较短[3]。大鼠或小鼠体内药代动力学模型[3]。剂量为2.5 mg/kg。单次静脉注射，分别于治疗后10分钟和60分钟给药。 t1/2（小时） （mL/min/kg） 血浆 CLint 血浆 Vss（L/kg） （h·μM） 血浆 AUC0-inf B/P 百分比 血液 CL（mL/min/kg） 血容量（L/kg） ） 雌性 Balb/c 小鼠 0.62-86 2.0 1.559 1.4 1.5 Dawley 大鼠 Sprague 静脉注射给药后尿液排泄量（0-24 小时）： 3.2 83.5 5.3 1.6 1.8 46.2 2.9% （mL/min/kg） 肾脏血液 CL 非肾脏血液 CL（mL/min/kg） 大鼠 Spraggle Dawley 0.5 0.2 46.0 注：雌性 Balb/c 小鼠（17-27 克，非空腹）；雄性 Sprague Dawley 大鼠（238–325 克，隔夜禁食）；B/P 是血液与血浆的分布比率。
5-(N,N-六亚甲基)-阿米洛利的体内活性数据尚不充分。该化合物主要用作研究离子通道功能、pH调节和病毒-宿主相互作用的研究工具。基于其作为NHE抑制剂的作用机制，它可能对酸碱平衡和细胞pH稳态产生潜在影响。需要进一步的体内研究来表征其药代动力学和疗效特征。 |
| 酶活实验 |
体外酶/离子通道抑制实验通常使用表达Na+/H+交换器的细胞进行NHE1抑制。酸负荷后，使用pH敏感荧光染料（例如BCECF-AM）测量细胞内pH值。细胞经氯化铵预脉冲酸化后，在不同浓度化合物存在下测量pH恢复速率（反映NHE活性）。IC₅0值由剂量反应曲线计算得出。对于ASIC抑制，则使用膜片钳电生理技术测量离子通道电流。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[3]
细胞类型： 体外药代动力学特性 测试浓度： 1 μM 孵育时间： 0-60 分钟 实验结果： t1/2 (分钟) CLint (μL/min/mg 蛋白) CLint (μL/min/mg 蛋白) 人肝微粒体体外 73 24 74 小鼠肝微粒体体外 2.4 726 2243 对于体外细胞实验，培养白血病细胞或L929细胞，并用不同浓度的5-(N,N-六亚甲基)-阿米洛利处理。使用MTT或其他增殖实验检测细胞活力，以评估细胞凋亡的诱导情况。使用荧光pH指示剂（例如BCECF-AM）测量细胞内pH值。对于抗病毒实验，用该化合物处理病毒感染的细胞，并通过噬斑试验或RT-PCR定量病毒复制。实验通常重复三次。 |
| 动物实验 |
5-(N,N-六亚甲基)-阿米洛利的体内动物研究文献尚不充分。作为一种离子通道抑制剂，潜在的体内研究将采用小鼠模型，以评估该化合物对pH调节、心脏功能或病毒感染的影响。该化合物可通过腹腔注射或静脉注射给药。标准终点指标包括生理指标（血液pH值、电解质水平）和感染模型中的病毒载量定量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
5-(N,N-六亚甲基)-阿米洛利的药代动力学性质尚未得到充分研究。该化合物的分子量为311.77，分子式为C12H1₈ClN₇O。它在DMSO中的溶解度为100 mg/mL (320.75 mM)。对于体内制剂，可将其溶于10% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80和45%生理盐水中（浓度≥2.08 mg/mL）。储存：粉末在-20℃下可保存3年，或在-80℃下溶于溶剂中可保存6个月。纯度通常≥98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
5-(N,N-六亚甲基)-阿米洛利的毒理学数据尚未得到充分表征。作为一种研究用化学品，应遵守标准安全预防措施。该化合物仅供实验室使用，不得用于人类治疗。SLC9A1基因突变（例如D267N、G455R）可稳定转运体构象并降低抑制剂的结合，从而导致对阿米洛利衍生物产生耐药性。阿米洛利衍生物之间存在交叉耐药性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
5-(N,N-六亚甲基)阿米洛利属于吡嗪类化合物。其结构与阿米洛利相似，区别在于N-5位上的两个氨基氢被六亚甲基取代，形成一个含氮庚烷环。它具有多种活性，包括钠通道阻滞剂、细胞凋亡诱导剂、抗肿瘤剂和嗅觉受体拮抗剂。它属于吡嗪类、有机氯类、含氮庚烷类、胍类、芳香胺类和单羧酸酰胺类化合物。其功能与阿米洛利相关。
5-(N,N-六亚甲基)-阿米洛利（CAS号：1428-95-1）是一种阿米洛利衍生物，也称为六亚甲基阿米洛利或HMA。它用于离子通道调控研究、宿主-病毒相互作用分析、抗病毒筛选和膜电位调节研究。该化合物抑制Na+/H+交换，有助于研究病毒诱导的pH依赖性入侵机制。目前尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C₁₂H₁₈CLN₇O
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|---|---|
| 分子量 |
311.77
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| 精确质量 |
311.126
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| CAS号 |
1428-95-1
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| PubChem CID |
1794
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.63g/cm3
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| 沸点 |
638.2ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
339.8ºC
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| 蒸汽压 |
3.47E-16mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.742
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| LogP |
2.553
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| tPSA |
136.51
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
393
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RQQJJXVETXFINY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H18ClN7O/c13-8-10(20-5-3-1-2-4-6-20)18-9(14)7(17-8)11(21)19-12(15)16/h1-6H2,(H2,14,18)(H4,15,16,19,21)
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| 化学名 |
3-amino-5-(azepan-1-yl)-6-chloro-N-(diaminomethylidene)pyrazine-2-carboxamide
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| 别名 |
Hexamethylene amiloride HMA
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~320.75 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (6.67 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2075 mL | 16.0375 mL | 32.0749 mL | |
| 5 mM | 0.6415 mL | 3.2075 mL | 6.4150 mL | |
| 10 mM | 0.3207 mL | 1.6037 mL | 3.2075 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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