| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5,6,7-Trimethoxyflavone is a p38 MAPK inhibitor that exerts significant anti-inflammatory effects. By interfering with the p38 MAPK signaling pathway, the compound modulates the production of pro-inflammatory cytokines and inflammatory mediators. The p38 MAPK pathway is a key signaling cascade involved in the cellular response to stress, inflammation, and apoptosis. Inhibition of this pathway by 5,6,7-Trimethoxyflavone contributes to its anti-inflammatory and potential therapeutic effects in various inflammation-related diseases and tumor models. As a flavonoid, the compound also exhibits antioxidant activity by scavenging reactive oxygen species (ROS) and reducing oxidative stress. Its multiple mechanisms of action make it a compound of interest in the study of inflammatory diseases and cancer.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，5,6,7-三甲氧基黄酮通过抑制p38 MAPK信号通路发挥显著的抗炎活性。它能降低活化免疫细胞中促炎细胞因子（如TNF-α、IL-1β和IL-6）的产生。该化合物的抗氧化活性体现在其清除自由基和降低细胞培养模型中氧化应激标志物的能力上。其抗癌特性已在多种癌细胞系中得到评估，结果显示其能抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。该化合物在多种炎症相关疾病和肿瘤模型中展现出治疗潜力。利用蛋白质印迹法和报告基因检测法，已对其对包括MAPK和NF-κB在内的细胞信号通路的影响进行了表征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中，5,6,7-三甲氧基黄酮已被研究证实具有抗炎和抗癌作用。其对p38 MAPK信号通路的抑制作用使其在炎症相关疾病的治疗中具有潜在价值。该化合物已在急性和慢性炎症模型中进行了评估，结果表明其可降低炎症标志物水平并减轻组织损伤。其抗癌活性已在异种移植模型中得到验证，结果显示其可抑制肿瘤生长。该化合物的抗氧化特性也可能有助于其在氧化应激相关疾病模型中的保护作用。然而，目前公开文献中关于5,6,7-三甲氧基黄酮的详细体内疗效数据有限。
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| 酶活实验 |
在体外酶活性测定中，评估了5,6,7-三甲氧基黄酮抑制p38 MAPK活性的能力。激酶活性测定采用纯化的p38 MAPK酶和合适的肽底物，并在ATP存在下进行。将该化合物与酶在不同浓度下孵育，并使用放射性（³³P-ATP）或荧光检测方法测定底物的磷酸化水平。通过浓度-效应曲线确定p38 MAPK抑制的IC₅₀值。对于抗氧化活性，采用无细胞测定方法，例如DPPH自由基清除法、ABTS自由基清除法和铁离子还原抗氧化能力（FRAP）测定法，来测定该化合物中和自由基的能力。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将免疫细胞（例如巨噬细胞、单核细胞）或癌细胞系培养于合适的培养基中，并用不同浓度（通常为1-100 μM）的5,6,7-三甲氧基黄酮处理。在抗炎研究中，在化合物存在的情况下，用脂多糖（LPS）或其他炎症刺激物刺激细胞。通过ELISA或qPCR检测促炎细胞因子（TNF-α、IL-1β、IL-6）的产生。通过Western blotting检测p38 MAPK的磷酸化。在抗癌研究中，通过MTT或CCK-8法检测细胞活力，通过Annexin V染色评估细胞凋亡，并通过流式细胞术分析细胞周期分布。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，5,6,7-三甲氧基黄酮通常采用口服或腹腔注射的方式给药于啮齿动物模型。在炎症模型（例如，角叉菜胶诱导的爪水肿、LPS诱导的内毒素血症）中，该化合物在炎症刺激之前或之后给药，并评估炎症标志物（细胞因子水平、水肿、组织损伤）。在癌症模型中，用该化合物治疗荷瘤小鼠，并测量肿瘤体积和重量。评估该化合物对各种组织中氧化应激标志物（MDA、SOD、GSH）的影响。此外，还可以进行药代动力学和毒理学研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
文献中对5,6,7-三甲氧基黄酮的药代动力学性质描述尚不充分。作为一种小分子亲脂性黄酮类化合物，预计其具有良好的口服生物利用度。已知多甲氧基黄酮类化合物在肝脏中经细胞色素P450酶代谢，其代谢产物可能对其生物活性有所贡献。该化合物在包括脑组织在内的各种组织中的分布尚未得到充分研究。诸如Cmax、Tmax、半衰期和生物利用度等详细参数需要进行专门的药代动力学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
5,6,7-三甲氧基黄酮的具体毒性数据有限。黄酮类化合物通常被认为具有良好的安全性，5,6,7-三甲氧基黄酮也不例外。在研究剂量下，尚未报告任何显著的不良反应。然而，与任何研究用化学品一样，在处理该化合物时应遵守标准的安全预防措施。目前尚未发表包括重复剂量毒性、遗传毒性和生殖毒性评估在内的全面毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
5,6,7-三甲氧基黄酮类化合物是黄芩苷的5,6,7-三甲基醚衍生物。它们已从紫珠（Callicarpa japonica）中分离得到，并被证实具有抗病毒活性。它们既是植物代谢产物，也是一种抗HSV-1药物。其功能与黄芩苷相关。据报道，5,6,7-三甲氧基黄酮类化合物存在于紫珠、绒毛紫珠（Friesodielsia velutina）和其他具有相关数据的生物体中。
5,6,7-三甲氧基黄酮是一种研究化合物，尚未进行临床试验或获得监管部门批准。它是一种天然存在的多甲氧基黄酮，存在于柑橘类植物和其他植物中。该化合物主要用作参考标准，并用于抗炎、抗氧化和抗癌活性的药理学研究。它作为p38 MAPK抑制剂的作用使其成为研究炎症信号通路的重要工具。该化合物与黄芩苷（一种具有多种生物活性且研究较为深入的黄酮类化合物）的结构相似，因此具有结构-活性关系研究的价值。该化合物仅供科研用途，可从化学品供应商处购买。 |
| 分子式 |
C18H16O5
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|---|---|
| 分子量 |
312.31664
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| 精确质量 |
312.1
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| CAS号 |
973-67-1
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| PubChem CID |
442583
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.242g/cm3
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| 沸点 |
497.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
165-167°C
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| 闪点 |
221.3ºC
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| 折射率 |
1.585
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| LogP |
3.485
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| tPSA |
57.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
454
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
HJNJAUYFFFOFBW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H16O5/c1-20-15-10-14-16(18(22-3)17(15)21-2)12(19)9-13(23-14)11-7-5-4-6-8-11/h4-10H,1-3H3
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| 化学名 |
5,6,7-trimethoxy-2-phenylchromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~106.72 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2018 mL | 16.0092 mL | 32.0184 mL | |
| 5 mM | 0.6404 mL | 3.2018 mL | 6.4037 mL | |
| 10 mM | 0.3202 mL | 1.6009 mL | 3.2018 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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