| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
5F-203 targets the aryl hydrocarbon receptor (AhR), a ligand-activated transcription factor involved in xenobiotic metabolism and cell proliferation. Upon binding to AhR, 5F-203 induces CYP1A1 expression, which leads to bioactivation and formation of DNA adducts. This results in DNA damage, cell cycle arrest, and tumor-specific cytotoxicity. The compound selectively targets cancer cells expressing AhR.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，5F-203 对敏感的人类乳腺癌细胞系具有强效细胞毒性，且具有选择性毒性，对非恶性细胞无害。它能形成 DNA 加合物，最终导致细胞死亡。该化合物可诱导芳烃受体信号通路并提高 CYP1A1 的表达。此外，它还能增加活性氧的水平。5F-203 已在乳腺癌、卵巢癌和胃癌模型中显示出疗效。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，5F-203 已在乳腺癌、卵巢癌和胃癌模型中显示出疗效。然而，现有文献并未详细列出动物模型中具体的体内疗效数据。该化合物独特的作用机制——AhR介导的激活及其与DNA的相互作用——使其有望成为开发靶向癌症疗法并最大限度减少脱靶毒性的有效手段。
|
| 酶活实验 |
5F-203 的体外酶/受体结合试验包括测定其与芳烃受体 (AhR) 的结合亲和力。这通常使用放射性标记的 AhR 配体进行竞争性结合试验。该化合物诱导 CYP1A1 表达的能力也作为 AhR 激活的功能性指标进行测定。
|
| 细胞实验 |
5F-203 的体外细胞活性检测包括用该化合物处理癌细胞系，并评估细胞活力、DNA 损伤（彗星试验、γ-H2AX 灶）和氧化应激（ROS 水平）。CYP1A1 的诱导通过 qPCR 或 Western blot 进行检测。该化合物对癌细胞相对于非恶性细胞的选择性毒性是关键终点。
|
| 动物实验 |
5F-203 的体内动物研究可能采用乳腺癌、卵巢癌或胃癌的异种移植小鼠模型。荷瘤小鼠将接受 5F-203 治疗，并监测肿瘤生长抑制情况。同时，还将评估肿瘤组织中 AhR 激活和 DNA 损伤的生物标志物。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的文献中并未详细描述 5F-203 的药代动力学性质。作为一种小分子药物，预计其具有良好的口服生物利用度。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未提供5F-203的具体毒性数据。作为一种DNA损伤剂，其潜在的遗传毒性和脱靶效应需要进行评估。该化合物仅供研究使用。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
5F-203 是一种靶向芳烃受体的癌症治疗研究化合物。它是一种苯并噻唑衍生物。它能诱导 CYP1A1 表达并造成 DNA 损伤。该化合物仅供研究使用。其 CAS 编号为 260443-89-8。
|
| 分子式 |
C14H11N2FS
|
|---|---|
| 分子量 |
258.31394
|
| 精确质量 |
258.063
|
| CAS号 |
260443-89-8
|
| PubChem CID |
396813
|
| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
|
| LogP |
4.574
|
| tPSA |
67.15
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
18
|
| 分子复杂度/Complexity |
302
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
IFWLHIIUGSEKKE-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C14H11FN2S/c1-8-6-9(2-4-11(8)16)14-17-12-7-10(15)3-5-13(12)18-14/h2-7H,16H2,1H3
|
| 化学名 |
4-(5-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)-2-methylaniline
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~387.13 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8713 mL | 19.3566 mL | 38.7132 mL | |
| 5 mM | 0.7743 mL | 3.8713 mL | 7.7426 mL | |
| 10 mM | 0.3871 mL | 1.9357 mL | 3.8713 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
