5Z-7-Oxozeaenol

别名: FR-148083; L-783279; LL-Z 1640-2; FR148083; L783279; LL-Z 1640-2; 5Z-7-Oxozeaenol; 5Z 7 Oxozeaenol; 5Z7Oxozeaenol; 5-Z-7-Oxozeaenol; 5 Z 7 Oxozeaenol; 5Z7O; L-783279; 5 Z 7 O; L 783279; 5-Z-7-O; L783279; (5Z)-7-Oxozeaenol;
目录号: V4605 纯度: ≥98%
5Z-7-Oxozeaenol 是一种从真菌中分离出来的天然抗原虫化合物,是一种新型、有效的不可逆/共价和选择性 TAK1 和 VEGF-R2 抑制剂,IC50 分别为 8 nM 和 52 nM。
5Z-7-Oxozeaenol CAS号: 253863-19-3
产品类别: New7
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规格 价格 库存 数量
1mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
5Z-7-Oxozeaenol 是一种从真菌中分离出来的天然抗原虫化合物,是一种新型、有效的不可逆/共价和选择性 TAK1 和 VEGF-R2 抑制剂,IC50 分别为 8 nM 和 52 nM。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
5Z-7-Oxozeaenol 对 TGF-β 激活激酶 1 (TAK1, IC50, 8.1 nM) 表现出强烈、不可逆和特异性的抑制作用,同时对 MEK1 (IC50, 411 nM) 的作用可忽略不计。通过阻断 TAK1 MAPK 激酶激酶的催化活性,5Z-7-Oxozeaenol 可以减轻炎症 [1]。此外,5Z-7-Oxozeaenol 抑制 VEGF-R2,IC50 为 52 nM。 5Z-7-Oxozeaenol 对 VEGF-R3、FLT3、PDGFR-β、B-RAF VE 和 SRC 表现出抑制活性,IC50 值分别为 110、170、340、6300 和 6600 nM [2]。尽管 5Z-7-Oxozeaenol 是信号传导特异性抑制剂而不是直接抑制剂,但它仍然抑制 JNK/p38 通路。 5Z-7-Oxozeaenol 对 KK 细胞中 IL-1 诱导的 NF-kB 活性没有影响,但它将 KT 细胞中 PMA 诱导的 AP-1 活性降低至接近基础水平 [3]。
参考文献

[1]. A resorcylic acid lactone, 5Z-7-oxozeaenol, prevents inflammation by inhibiting the catalytic activity of TAK1 MAPK kinase kinase. J Biol Chem. 2003 May 16;278(20):18485-90.

[2]. Modular synthesis of radicicol A and related resorcylic acid lactones, potent kinase inhibitors. Angew Chem Int Ed Engl. 2007;46(36):6899-902.

[3]. A radicicol-related macrocyclic nonaketide compound, antibiotic LL-Z1640-2, inhibits the JNK/p38 pathways in signal-specific manner. Biochem Biophys Res Commun. 1999 Apr 2;257(1):19-23.

其他信息
5Z-7-氧代玉米烯醇是一种大环内酯类化合物,是玉米烯醇(5Z立体异构体)的7-氧代衍生物。它从真菌中分离得到,具有细胞毒性、抗菌活性和NF-κB抑制活性。它可作为代谢产物、抗菌剂、抗肿瘤剂和NF-κB抑制剂发挥作用。它是一种芳香醚、大环内酯类化合物、酚类化合物、仲醇和仲α-羟基酮。已有报道称,弯孢霉(Curvularia lunata)中含有5Z-7-氧代玉米烯醇,并有相关数据可供参考。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H22O7
分子量
362.37378
精确质量
362.137
CAS号
253863-19-3
PubChem CID
9863776
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
1.6
tPSA
113.29
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
556
定义原子立体中心数目
3
SMILES
C[C@H]1C/C=C\C(=O)[C@H]([C@H](C/C=C/C2=C(C(=CC(=C2)OC)O)C(=O)O1)O)O
InChi Key
NEQZWEXWOFPKOT-BYRRXHGESA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H22O7/c1-11-5-3-7-14(20)18(23)15(21)8-4-6-12-9-13(25-2)10-16(22)17(12)19(24)26-11/h3-4,6-7,9-11,15,18,21-23H,5,8H2,1-2H3/b6-4+,7-3-/t11-,15-,18+/m0/s1
化学名
(3S,5Z,8S,9S,11E)-3,4,9,10-Tetrahydro-8,9,16-trihydroxy-14-methoxy-3-methyl-1H-2-benzoxacyclotetradecin-1,7(8H)-dione
别名
FR-148083; L-783279; LL-Z 1640-2; FR148083; L783279; LL-Z 1640-2; 5Z-7-Oxozeaenol; 5Z 7 Oxozeaenol; 5Z7Oxozeaenol; 5-Z-7-Oxozeaenol; 5 Z 7 Oxozeaenol; 5Z7O; L-783279; 5 Z 7 O; L 783279; 5-Z-7-O; L783279; (5Z)-7-Oxozeaenol;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~137.98 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7596 mL 13.7981 mL 27.5961 mL
5 mM 0.5519 mL 2.7596 mL 5.5192 mL
10 mM 0.2760 mL 1.3798 mL 2.7596 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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