规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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100mg |
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500mg |
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体外研究 (In Vitro) |
6,2',4'-三甲氧基黄酮 (TMF) 作为 AHR 配体,具有拮抗剂特性,能够胜过苯并[a]芘和 2,3,7,8-四氯二苯并-对二恶英等激动剂。这有效地防止了 AHR 介导的内源靶标(如 CYP1A1)和异源报告基因的反式激活,无论细胞种类如何。 TMF 也非常有效,因为它不是部分激动剂,与其他已知的拮抗剂(如 α-萘黄酮)不同,α-萘黄酮是一种温和的部分激动剂。在 AHR 拮抗相互作用中,TMF 同样不表现出启动子或物种依赖性 [1]。观察到 6,2',4'-三甲氧基黄酮(0-100 μM;72 小时)对 THP-1 细胞中 TNF-⍺ 产生的 IC50 为 2.38 μM。 6,2',4'-trimethoxyflavone 可抑制 B16-F10 细胞中 TNF-α 的生成,IC50 为 1.32 μM。
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体内研究 (In Vivo) |
与各自的对照组相比,用 6,2',4'-三甲氧基黄酮(5 mg/kg/天;腹膜内注射)治疗的 WT 小鼠表现出梗死体积、感觉运动和非空间技能的显着减少。记忆功能得到改善[3]。
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细胞实验 |
细胞活力测定 [2]
细胞类型: THP-1 细胞、B16-F10 细胞 测试浓度: 0-100 μM 孵育持续时间:72小时 实验结果:对THP-1细胞和B16-F10细胞中TNF-⍺产生的抑制活性。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Male C57BL/6 wild-type (WT) mice, AHRcKO mice [3]
Doses: 5 mg/kg/day Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection Experimental Results: Both TMF-treated mice and AHRcKO mice can reduce acute cerebral infarction Infarction and dysfunction. |
参考文献 |
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分子式 |
C18H16O5
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分子量 |
312.317
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精确质量 |
312.099
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CAS号 |
720675-74-1
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PubChem CID |
688802
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外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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沸点 |
495.2±45.0 °C at 760 mmHg
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闪点 |
220.3±28.8 °C
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蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.585
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LogP |
3.54
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tPSA |
54
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氢键供体(HBD)数目 |
0
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氢键受体(HBA)数目 |
5
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可旋转键数目(RBC) |
4
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重原子数目 |
23
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分子复杂度/Complexity |
460
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定义原子立体中心数目 |
0
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InChi Key |
WUWFDVDASNSUKP-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C18H16O5/c1-20-11-5-7-16-14(8-11)15(19)10-18(23-16)13-6-4-12(21-2)9-17(13)22-3/h4-10H,1-3H3
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化学名 |
2-(2,4-dimethoxyphenyl)-6-methoxychromen-4-one
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5 mg/mL (~16.01 mM)
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.2018 mL | 16.0092 mL | 32.0184 mL | |
5 mM | 0.6404 mL | 3.2018 mL | 6.4037 mL | |
10 mM | 0.3202 mL | 1.6009 mL | 3.2018 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。