| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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描述：6-氨基-5-氮杂胞苷是氮杂胞苷的氨基化衍生物，能够抑制大肠杆菌的生长。氮杂胞苷曾被用作抗肿瘤药物。它是一种嘧啶核苷类似物，能够抑制DNA甲基转移酶，从而损害DNA甲基化。它也是胞苷的抗代谢物，主要掺入RNA中。
| 靶点 |
Anti-bacteria (E. coli)
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
6-氨基-5-氮杂胞苷对CCRF-CEM细胞的ID50为33.9 μM，在100 μM浓度下可抑制WI-L2细胞生长39%[1]。
- 6-氨基-5-氮杂胞苷在100 μg/ml浓度下可抑制大肠杆菌B的生长46%。相比之下，6-氧代衍生物(VI)和6-甲氧基-5-氮杂胞苷(VIII)在相同浓度下完全没有活性。[1] - 6-氨基-5-氮杂胞苷的抗菌活性可被低浓度的天然嘌呤碱基和/或核苷逆转，而天然嘧啶碱基和胸苷则完全不能逆转其抑制作用。高剂量尿苷和胞苷仅能部分逆转肿瘤细胞的增殖。[1] - 体外抗肿瘤细胞系活性：6-氨基-5-氮杂胞苷对CCRF-CEM（T淋巴母细胞白血病）细胞的ID50为33-9 μM。在100 μM浓度下，它对WI-L2（人B淋巴母细胞白血病）细胞的抑制率为39%。在≤100 μM浓度下，它不抑制L1210小鼠淋巴细胞白血病细胞或LoVo/L人结肠癌细胞的生长。[1] - 6-氨基-5-氮杂胞苷在≤1 μM浓度下，对单纯疱疹病毒、腺病毒、鼻病毒、流感病毒和副流感病毒均无体外抗病毒活性。[1] |
| 细胞实验 |
抗菌活性测试：将大肠杆菌B菌株在含葡萄糖的矿物培养基中于37℃静置培养。接种前加入测试化合物，16小时后测量细菌生长情况。[1]
- 肿瘤细胞生长抑制：使用了四种细胞系——L1210小鼠淋巴细胞白血病细胞、WI-L2人B淋巴母细胞白血病细胞、CCRF-CEM T淋巴母细胞白血病细胞和LoVo/L人结肠癌细胞。在体外测试了化合物抑制细胞生长的能力，但未提供详细的实验方案（例如，细胞接种密度、孵育时间、细胞活力检测方法）。报告了ID50（CCRF-CEM为33-9 μM）和抑制率（WI-L2在100 μM时为39%），而L1210和LoVo/L在≤100 μM浓度下未观察到抑制作用。 [1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
通过 1H NMR 测定了 6-氨基-5-氮杂胞苷的分子构象：核糖环的构象 (Keq = 2.12) 更类似于腺苷 (Keq = 1.78) 而非胞苷 (Keq = 0.69)，表明其构象与嘌呤核苷相似。C(5′)‑C(4′) 键周围的 g+ 旋转异构体的比例为 80%。C‑N 糖苷键周围的反式构象更占优势。[1]
- 三嗪环 6 位上的氨基可能使 6-氨基-5-氮杂胞苷能够像胞嘧啶一样通过三个氢键与鸟嘌呤结合，或者像腺嘌呤一样通过三个氢键与互补的嘧啶（尿嘧啶或胸腺嘧啶）结合。这使得该化合物在掺入寡核苷酸后能够发挥“通用”碱基的作用。[1] - 生化研究（本文引用但未详细阐述）表明，6-氨基-5-氮杂胞苷干扰嘌呤代谢而非嘧啶代谢，因此被认为是嘌呤抗代谢物。[1] |
| 分子式 |
C8H13N5O5
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|---|---|
| 分子量 |
259.219321012497
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| 精确质量 |
259.091
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| CAS号 |
105331-00-8
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| PubChem CID |
13630026
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
-2.8
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| tPSA |
167
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
18
|
| 分子复杂度/Complexity |
424
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C([C@@H]1[C@H]([C@H]([C@@H](O1)N2C(=NC(=NC2=O)N)N)O)O)O
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| InChi Key |
HHBIDXKTBPRKSK-TXICZTDVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H13N5O5/c9-6-11-7(10)13(8(17)12-6)5-4(16)3(15)2(1-14)18-5/h2-5,14-16H,1H2,(H4,9,10,11,12,17)/t2-,3-,4-,5-/m1/s1
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| 化学名 |
4,6-diamino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1,3,5-triazin-2-one
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| 别名 |
QS4CCV9ZS5
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~14.71 mg/mL (~56.75 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 8.33 mg/mL (32.13 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8577 mL | 19.2886 mL | 38.5773 mL | |
| 5 mM | 0.7715 mL | 3.8577 mL | 7.7155 mL | |
| 10 mM | 0.3858 mL | 1.9289 mL | 3.8577 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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