| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AMPK; Apoptosis
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| 体外研究 (In Vitro) |
6-姜酚以剂量依赖的方式显著降低LoVo人结肠癌细胞的增殖能力。在LoVo细胞中，6-姜酚强烈诱导G2/M期阻滞，对亚G1期的影响较小。细胞周期蛋白A、细胞周期蛋白B1和CDK1的水平降低；然而，细胞周期负调控因子p27Kip1和p21Cip1的水平因6-姜酚处理而升高。此外，6-姜酚处理还增加了p53的磷酸化和细胞内活性氧（ROS）的产生。除了致癌作用的后期阶段，如血管生成和转移，6-姜酚还能有效抑制导致和促进致癌作用的转化、过度增殖和炎症过程[1]。6-姜酚对肿瘤细胞培养物，如结直肠癌细胞、HL-60细胞和乳腺癌细胞，具有直接的细胞毒性作用[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
6-姜酚能抑制多种小鼠肿瘤的生长，例如B16F1黑色素瘤、Renca肾细胞癌和CT26结肠癌（这些肿瘤是通过将肿瘤细胞接种到小鼠侧腹部建立的），但不能完全根除肿瘤。用6-姜酚治疗荷瘤小鼠可导致大量CD4和CD8 T细胞以及B220+ B细胞浸润，但会减少CD4+Foxp3+调节性T细胞的数量。在经 6-姜酚处理的小鼠中，CD8 肿瘤浸润 T 淋巴细胞表现出高水平的 IFN-γ、CTL CD107a 细胞活化标志物以及在 TH1 细胞上表达的趋化因子受体 CXCR3 和 CCR5[2]。
向携带 CT26 结肠癌、Renca 肾细胞癌或 B16F1 黑色素瘤的小鼠口服 6-姜酚（饮用水中浓度为 3 μg/ml，相当于约 500 μg/kg/天）可显著抑制肿瘤生长。每 2-3 天测量一次肿瘤体积；接受治疗的小鼠肿瘤体积缩小，生存期延长约10天，但所有小鼠最终都在30-50天内死于肿瘤[2]。 - 在接种1×105 CT26细胞的小鼠中，6-姜酚治疗降低了肿瘤发生率：对照组小鼠在第12天时有80%出现肿瘤，而治疗组小鼠仅有50%出现肿瘤[2]。 - 6-姜酚增加了CD3+CD4+、CD3+CD8+和B220+（B细胞）肿瘤浸润淋巴细胞（TILs）的百分比和绝对数量，同时减少了CD4+Foxp3+调节性T细胞。肿瘤中存在CD11b+Ly6G+、CD11b+F4/80+、CD11c+和CD11b+Gr1int固有免疫细胞。经治疗的小鼠每毫克肿瘤组织中的肿瘤浸润淋巴细胞（TILs）总数，CD4、CD8和B细胞的数量增加了10-20倍，而抑制性B细胞的数量没有变化。效应细胞与抑制细胞（CD4/Foxp3、CD8/Foxp3、CD4/Gr1int、CD8/Gr1int）的比例增加了13-21倍[2]。 - 6-姜酚增强了CD8和CD4肿瘤浸润淋巴细胞（TILs）的IFN-γ产生。每毫克肿瘤中IFN-γ+CD8 T细胞的数量显著增加，治疗组小鼠肿瘤组织中IFN-γ水平升高了8倍，而TGF-β水平降低[2]。 - 免疫组化和FACS分析显示，6-姜酚增加了CT26肿瘤中MHC I类分子（H-2Kd）的表达。体外实验表明，IFN-γ (1 ng/ml) 可直接上调 CT26 细胞上的 H-2Kd [2]。 - 6-姜酚治疗可诱导功能性 CTL 活性：与对照组相比，经治疗的小鼠中超过 50% 的 CD8 TIL 在与肿瘤细胞接触后表达 CD107a。治疗组每毫克肿瘤中 CD8+CD107a+ 细胞的数量为 3,820±400，而对照组为 91±10 [2]。 - 6-姜酚促进肿瘤细胞凋亡，如 TUNEL 染色和 Annexin V 染色所示 [2]。 - 6-姜酚增加肿瘤浸润淋巴细胞 (TIL) 和肿瘤引流淋巴结 (TDLN) 中 CD4 和 CD8 T 细胞上趋化因子受体 CXCR5、CCR5 和 CXCR3 的表达 [2]。 - 在将 OT-1 CD8 T 细胞（来自喂食 6-姜酚或载体的小鼠）过继转移到荷 EG7 肿瘤小鼠的实验中，经 6-姜酚预处理的 OT-1 CD8 T 细胞大量浸润到肿瘤中并进行分裂，而对照组OT-1细胞则没有。将OT-1 CD8 T细胞与6-姜酚进行体外直接预孵育，然后过继转移到RAG2‑/‑小鼠体内，也导致了强烈的肿瘤浸润和增殖[2]。 |
| 细胞实验 |
用于结肠癌的细胞系LoVo，使用添加了10%胎牛血清、1%非必需氨基酸、1% L-谷氨酰胺和100 μg/mL青霉素/链霉素的DMEM培养基，在37°C、5% CO₂的湿润环境中培养。将细胞以2×10⁵个/mL的密度接种于10 cm培养皿中，培养至细胞汇合度达到约80%后，收集细胞进行后续分析，例如细胞活力分析、流式细胞术和免疫印迹分析。为了用6-姜酚处理细胞，首先将细胞在无血清DMEM培养基中饥饿培养24小时（h），然后在相同的培养基中用一系列浓度（1、5、10和15 μg/mL）的6-姜酚孵育24或48小时。
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| 动物实验 |
小鼠：对DSS诱导结肠炎的小鼠连续14天口服不同剂量的[6]-姜酚。检测结肠组织中促炎细胞因子的水平，并评估体重和结肠炎症情况[2]。
将7周龄的雌性Balb/c和C57BL/6小鼠皮下接种肿瘤细胞（CT26：3.0×10⁵个细胞；Renca：7×10⁵个细胞；B16F1：2.5×10⁵个细胞；EG7：3×10⁶个细胞），接种部位为左侧腹部。接种肿瘤细胞3天后，小鼠饮用含[6]-姜酚（0.3、3.0或30 μg/ml）或溶剂（0.01%乙醇）的水。每隔2-3天提供新鲜的含药饮用水。根据平均饮水量（每只20克小鼠每天3-4毫升），剂量约为50、500或5000微克/公斤/天。所有后续实验均采用3.0微克/毫升（500微克/公斤/天）的给药方案。每隔2-3天测量肿瘤直径，肿瘤体积计算公式为（长轴）×（短轴）×（高度）×0.52。当肿瘤最长径超过20毫米时，对动物实施安乐死[2]。 - 在过继转移实验中，供体OT-1小鼠连续2天喂食6-姜酚（3微克/毫升）或载体。从淋巴结中纯化CD8 T细胞，用2 μM CFSE标记，并将3×10⁶个细胞静脉注射到携带10日龄EG7肿瘤的受体小鼠体内。分别于移植后第1、2和3天收集肿瘤和肿瘤引流淋巴结（TDLN）。在另一项实验中，将幼稚OT-1 CD8 T细胞在体外与6-姜酚预孵育，然后过继转移到携带EG7肿瘤的RAG2-/-小鼠体内[2]。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
姜酚是一种β-羟基酮，是5-羟基癸酮在1位被4-羟基-3-甲氧基苯基取代的产物；它被认为具有抑制脂肪生成的作用。它是鲜姜的成分之一。姜酚具有抗肿瘤活性，也是一种植物代谢产物。它是一种属于愈创木酚类化合物的β-羟基酮。据报道，姜酚存在于孜然（Cuminum cyminum）、非洲姜（Aframomum melegueta）以及其他一些具有相关数据的生物体中。另见：姜（部分）；(S)-6-姜酚（注：已移至此处）。
6-姜酚（1-[4′-羟基-3′-甲氧基苯基]-5-羟基-3-癸酮）是生姜（Zingiber officinale）的主要辛辣成分。据报道，姜酚具有抗癌活性，对某些肿瘤细胞系（如结直肠癌、HL-60、乳腺癌）具有直接细胞毒性作用，并能抑制小鼠B16F1黑色素瘤和皮肤乳头状瘤的肺转移。然而，此前尚无研究探讨其对已形成肿瘤的影响。本文首次证实，6-姜酚可通过增加肿瘤浸润淋巴细胞（TIL）的浸润来增强抗肿瘤免疫反应[2]。癌症免疫疗法的最终目标是实现能够根除已形成肿瘤的抗肿瘤反应。6-姜酚可能有助于过继性细胞疗法，促进肿瘤反应性TIL的浸润。小鼠的有效剂量（500 μg/kg/天）相当于人类每日仅需摄入10-30克生姜。生姜是一种广泛使用的低毒性香料[2]。 - 该论文指出，经6-姜酚处理的小鼠体内B细胞浸润增加，可能抑制肿瘤的完全清除；目前正在进行的研究正在测试B细胞清除联合6-姜酚的疗效[2]。 |
| 分子式 |
C17H26O4
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|---|---|
| 分子量 |
294.3859
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| 精确质量 |
294.183
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| 元素分析 |
C, 69.36; H, 8.90; O, 21.74
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| CAS号 |
23513-14-6
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| 相关CAS号 |
23513-14-6
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| PubChem CID |
442793
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
453.0±35.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
30 - 32ºC
|
| 闪点 |
159.0±19.4 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.523
|
| LogP |
2.48
|
| tPSA |
66.76
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
293
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O([H])[C@]([H])(C([H])([H])C(C([H])([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])OC([H])([H])[H])O[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
NLDDIKRKFXEWBK-AWEZNQCLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H26O4/c1-3-4-5-6-14(18)12-15(19)9-7-13-8-10-16(20)17(11-13)21-2/h8,10-11,14,18,20H,3-7,9,12H2,1-2H3/t14-/m0/s1
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| 化学名 |
(5S)-5-hydroxy-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)decan-3-one
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| 别名 |
6-Gingerol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 50~58 mg/mL (169.8~197 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (84.92 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3969 mL | 16.9843 mL | 33.9685 mL | |
| 5 mM | 0.6794 mL | 3.3969 mL | 6.7937 mL | |
| 10 mM | 0.3397 mL | 1.6984 mL | 3.3969 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Status | Interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05882864 | Not yet recruiting | Drug: 6-Gingerol | Oral Lichen Planus | Ain Shams University | August 1, 2023 | Phase 4 |
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