| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Human recombinant α1β2γ2L GABAA receptor; Human recombinant α1β2 GABAA receptor [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
6-Mmethylflavone 激活 GABAA 受体 α1β2η2L 和 α1β2。 6-甲基黄酮在 1 至 100 μM 的剂量范围内(P<0.0001)改善了重组 α1β2η2L 和 α1β2 GABAA 受体对 GABA 的典型反应。 6-甲基黄酮 (60 μM) 使 α1β2η2L GABAA 受体的平均 EC50 降低 33±5.4%[1],并使 GABA 剂量反应曲线向左移动 (n=4,F=16.38,P=0.0004)。
6-甲基黄酮(6-Methylflavone)是γ-氨基丁酸(GABA)作用的氟马西尼非依赖性正向调节剂,作用于人类重组GABAA受体。在表达α1β2γ2L GABAA受体的细胞中,它以浓度依赖性方式增强GABA诱导的内向电流:10 μM时电流幅度较单独GABA组增加1.8倍,30 μM时增加2.5倍[1] 在表达α1β2 GABAA受体的细胞中,6-甲基黄酮同样以浓度依赖性方式增强GABA诱导的电流:10 μM时增加1.6倍,30 μM时增加2.2倍。这种增强作用不能被氟马西尼(选择性苯二氮䓬位点拮抗剂)阻断,表明其结合位点与苯二氮䓬类不同[1] |
| 酶活实验 |
将编码人类α1β2γ2L或α1β2 GABAA受体亚基的质粒转染至人胚肾(HEK)293细胞,培养至适合电生理记录的状态。采用全细胞膜片钳技术将细胞钳制在-60 mV的静息电位。施加能诱导最大电流反应10%–20%的GABA浓度,同时联合施加系列浓度(1、10、30 μM)的6-甲基黄酮以评估增强效果。为验证氟马西尼非依赖性,在联合施加6-甲基黄酮和GABA前,用氟马西尼预孵育细胞5分钟。记录电流反应并分析,计算相对于单独GABA组的电流增强倍数[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
6-甲基黄酮是黄酮类化合物的一种。
6-甲基黄酮是一种黄酮衍生物,对GABAA受体具有正向调节活性[1]。 其作用机制涉及增强GABA介导的氯离子通过GABAA受体的内流,从而增强抑制性神经传递。与苯二氮卓类药物不同,其调节作用不受氟马西尼的拮抗,表明它与GABAA受体上一个独特的变构位点结合[1]。 |
| 分子式 |
C16H12O2
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|---|---|
| 分子量 |
236.2653
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| 精确质量 |
236.084
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| CAS号 |
29976-75-8
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| PubChem CID |
689013
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.208g/cm3
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| 沸点 |
395.5ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
119-122 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
183.8ºC
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| 蒸汽压 |
1.83E-06mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.623
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| LogP |
3.768
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| tPSA |
30.21
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
352
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NOQJBXPAMJLUSS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H12O2/c1-11-7-8-15-13(9-11)14(17)10-16(18-15)12-5-3-2-4-6-12/h2-10H,1H3
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| 化学名 |
6-methyl-2-phenylchromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~211.62 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2324 mL | 21.1622 mL | 42.3245 mL | |
| 5 mM | 0.8465 mL | 4.2324 mL | 8.4649 mL | |
| 10 mM | 0.4232 mL | 2.1162 mL | 4.2324 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。