6-Thioinosine 中文名称: 6-巯基嘌呤核苷

别名: 6-巯基嘌呤核苷;6-巯基嘌呤-9-D-核苷;6-硫代肌苷;6-疏基嘌呤核苷;6-巯基嘌呤-9-Beta-D-核糖呋喃核苷;6-巯基嘌呤-9-β-D-核苷

目录号: V30079 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

6-硫代肌苷是一种新型有效的嘌呤抗代谢药

6-Thioinosine CAS号: 574-25-4
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

6-Thioinosine (6-Mercaptopurine riboside; 6TI) 是一种嘌呤抗代谢物，作为抗脂肪生成剂，可下调 PPAR γ 和 C/EBPα 以及 PPAR γ 靶蛋白（如 LPL、CD36）的 mRNA 水平、aP2 和 LXRα。

生物活性&实验参考方法

靶点	The targets of 6-Thioinosine include c-Jun N-terminal kinase (JNK), inducible nitric oxide synthase (iNOS), and peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPARγ) [1]
体外研究 (In Vitro)	1. 3T3-L1前脂肪细胞抗脂肪生成活性：脂肪生成诱导（IBMX+地塞米松+胰岛素）起始时加入6-硫代肌苷（10、20、40 μM），8天后油红O染色显示浓度依赖性抑制分化：10 μM使阳性细胞减少30%，20 μM减少48%，40 μM减少65%。Western blot显示40 μM 6-硫代肌苷下调PPARγ（58%）、上调iNOS（2.3倍）、增加JNK磷酸化（1.8倍）[1] 2. 下调脂肪生成相关基因：qPCR显示40 μM 6-硫代肌苷降低PPARγ mRNA（62%）、C/EBPα（55%）、脂联素（50%）；抑制iNOS（L-NAME，1 mM）或JNK（SP600125，20 μM）可逆转其抗脂肪生成作用[1] 3. 干扰小鼠胚胎肢体分化：11天龄小鼠胚胎前肢在含6-硫代肌苷（10、50、100 μg/mL）的培养基中培养6天，100 μg/mL使肢体长度缩短40%、软骨面积（阿利新蓝染色）减少55%；≤50 μg/mL无显著细胞毒性（MTT）[2]
体内研究 (In Vivo)	1. 干扰小鼠胎鼠肢体发育：ICR孕鼠（妊娠第10天）接受6-硫代肌苷（50/100 mg/kg，腹腔注射，连续3天）。妊娠第18天，100 mg/kg组胎鼠肢体畸形率70%（缩短、趾缺失）、长度缩短35%；50 mg/kg组畸形率35%[2]
酶活实验	1. iNOS活性检测：40 μM 6-硫代肌苷处理48小时的3T3-L1细胞裂解后，上清与反应缓冲液（Tris-HCl+NADPH+四氢生物蝶呤+L-精氨酸）混合，37°C孵育30分钟。Griess试剂检测亚硝酸盐（iNOS产物，540 nm吸光度），iNOS活性升高2.1倍[1] 2. JNK激酶活性检测：从40 μM 6-硫代肌苷处理的3T3-L1裂解液中免疫沉淀JNK，沉淀与激酶缓冲液（Tris-HCl+MgCl₂+ATP）及c-Jun底物混合，30°C孵育60分钟。Western blot检测磷酸化c-Jun，JNK活性升高1.7倍[1]
细胞实验	1. 3T3-L1前脂肪细胞培养与诱导：3T3-L1细胞在DMEM+10% FBS中培养，融合度80%时加入诱导培养基（DMEM+10% FBS+IBMX+地塞米松+胰岛素），6-硫代肌苷（10-40 μM）加入诱导及后续维持培养基（DMEM+10% FBS+胰岛素），共培养8天[1] 2. 油红O染色：分化后的3T3-L1细胞用4%多聚甲醛固定，0.5%油红O异丙醇溶液染色30分钟，异丙醇洗脱染色后，510 nm吸光度定量脂质积累[1] 3. 小鼠胚胎肢体器官培养：11天龄小鼠胚胎前肢在含BGJb培养基+10% FBS+6-硫代肌苷（10-100 μg/mL）的环境中37°C、5% CO₂培养6天（每2天换液），肢体固定后阿利新蓝染色（软骨），测量长度及软骨面积[2]
动物实验	1. 小鼠胎肢实验（参考文献[2]）：将妊娠10天的ICR小鼠分为三组：对照组（生理盐水）、50 mg/kg 6-硫代肌苷组和100 mg/kg 6-硫代肌苷组（每组n=6）。将6-硫代肌苷溶于生理盐水（5/10 mg/mL），腹腔注射（0.1 mL/10 g体重），连续3天。第18天，检查胎肢畸形情况，测量肢体长度，并计算畸形率[2]。
参考文献	[1]. Anti-adipogenesis by 6-thioinosine is mediated by downregulation of PPAR gamma through JNK-dependent upregulation of iNOS. Cell Mol Life Sci. 2010 Feb;67(3):467-81. [2]. Interference of 6-mercaptopurine riboside, 6-methylmercaptopurine riboside and azathioprine with the morphogenetic differentiation of mouse extremities in vivo and in organ culture. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1977 Jun;298(2):93-105.
其他信息	硫代肌苷是肌苷的巯基类似物，是一种具有潜在抗肿瘤和免疫抑制作用的抗代谢药物。硫代肌苷干扰嘌呤从头合成，扰乱DNA复制所需的核苷酸池。因此，该药物抑制DNA合成，阻断细胞增殖并诱导细胞凋亡。肌苷的巯基类似物可抑制核苷跨红细胞质膜的转运，并具有免疫抑制作用。它曾被用于治疗白血病，其作用机制与巯嘌呤类似。（摘自《马丁代尔药典》，第30版，第503页） 1. 抗脂肪生成机制（参考文献[1]）：6-硫代肌苷激活JNK（增加磷酸化）上调iNOS，进而下调PPARγ（关键脂肪生成因子），抑制3T3-L1细胞分化[1] 2. 化学分类（参考文献[1][2]）：6-硫代肌苷是一种嘌呤核苷类似物，其6位氧原子被硫原子取代[1][2] 3. 胚胎效应（参考文献[2]）：6-硫代肌苷干扰小鼠胚胎肢体形态发生，可能通过破坏细胞增殖和细胞外基质形成来实现[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C10H11N4O4S-
分子量	283.28374
精确质量	284.058
CAS号	574-25-4
PubChem CID	676166
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	2.02g/cm3
沸点	714.7ºC at 760mmHg
熔点	220-223ºC(lit.)
闪点	386ºC
折射率	1.6270 (estimate)
LogP	-0.6
tPSA	148.51
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	409
定义原子立体中心数目	4
SMILES	C1=NC(=S)C2=C(N1)N(C=N2)[C@H]3[C@@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O
InChi Key	NKGPJODWTZCHGF-KQYNXXCUSA-N
InChi Code	InChI=1S/C10H12N4O4S/c15-1-4-6(16)7(17)10(18-4)14-3-13-5-8(14)11-2-12-9(5)19/h2-4,6-7,10,15-17H,1H2,(H,11,12,19)/t4-,6-,7-,10-/m1/s1
化学名	9-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-3H-purine-6-thione
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~83.33 mg/mL (~293.12 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (7.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~83.33 mg/mL (~293.12 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.5301 mL	17.6504 mL	35.3008 mL
	5 mM	0.7060 mL	3.5301 mL	7.0602 mL
	10 mM	0.3530 mL	1.7650 mL	3.5301 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。