| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
6,2'-Dihydroxyflavone targets the GABAA receptor, which is the major inhibitory neurotransmitter receptor in the central nervous system. It acts as a novel antagonist of the GABAA receptor, inhibiting the binding of GABA to its receptor and thereby modulating inhibitory neurotransmission. The compound inhibits [3H]-flunitrazepam binding to rat cerebral cortex membranes with a Ki of 37.2 ± 4.5 nM.
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| 体外研究 (In Vitro) |
6,2'-二羟基黄酮是一种新型的GABAA受体拮抗剂。其Ki值为37.2±4.5 nM，可阻止[3H]-氟硝西泮与大鼠大脑皮层膜的结合。当同时给予5 μM 6,2'-二羟基黄酮时，GABA EC50浓度产生的电流降至对照组的73.6±1.9%（n=5）；而1 μM氟硝西泮产生的电流则降至对照组的65.9±3.0%（n=5）。与 5 μM 6,2'-二羟基黄酮共同给药后，GABA 最大电流下降，GABA 剂量反应的 EC50 值从 47.6 μM 升高至 59.7 μM [1]。体外实验表明，6,2'-二羟基黄酮是 GABAA 受体拮抗剂。它能抑制 [3H]-氟硝西泮与大鼠大脑皮层膜的结合，Ki 值为 37.2 ± 4.5 nM。与 5 μM 6,2'-二羟基黄酮共同给药后，在 EC50 浓度 GABA 作用下诱发的电流降至对照组的 73.6 ± 1.9%。与 5 µM 6,2'-二羟基黄酮共同应用后，GABA 剂量反应的 EC50 从 47.6 µM 增加到 59.7 µM，最大 GABA 电流降低。
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| 体内研究 (In Vivo) |
进入封闭臂的次数[F(4,73)= 0.79, P=0.54]不如6,2'-二羟基黄酮处理组小鼠进入开放臂的百分比[F(4,73)=8.01, P<0.0001]或在开放臂停留时间的百分比[F(4,73)=5.19, P<0.002]显著。根据Newmane-Keuls事后检验，在8 mg/kg和16 mg/kg剂量下，6,2'-二羟基黄酮显著降低了小鼠进入开放臂的百分比和在开放臂停留的时间。 6,2'-二羟基黄酮处理同样能延长步态潜伏期[F(4,75)=4.71, P<0.002]，提示认知功能得到改善[1]。体内实验中，经6,2'-二羟基黄酮处理的小鼠在高架十字迷宫实验中，开放臂进入次数百分比和开放臂停留时间百分比均显著高于对照组小鼠。这表明该化合物通过拮抗GABAA受体来调节焦虑样行为。基于其调节GABA能神经传递的能力，该化合物具有潜在的神经保护应用价值。
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| 酶活实验 |
6,2'-二羟基黄酮的体外受体结合试验包括使用放射性配体结合技术测定其与GABAA受体的亲和力。该化合物可抑制[3H]-氟硝西泮与大鼠大脑皮层膜的结合。将膜与递增浓度的化合物和固定浓度的[3H]-氟硝西泮孵育，并通过竞争性结合曲线确定Ki值。这些无细胞试验可提供化合物受体结合亲和力的定量数据。
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| 细胞实验 |
6,2'-二羟基黄酮的体外细胞活性测定采用表达GABAA受体的细胞，例如原代神经元或重组细胞系。通过膜片钳电生理技术测量GABA诱导电流来评估该化合物的拮抗活性。在有无该化合物存在的情况下，用GABA处理细胞，并量化GABA诱导电流的降低程度。这些测定为该化合物的GABAA受体拮抗作用提供了功能性证据。
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| 动物实验 |
为了评估6,2'-二羟基黄酮的行为效应，研究人员在小鼠模型中开展了体内动物实验。典型的实验方案包括给小鼠服用该化合物，然后进行行为学测试，例如高架十字迷宫实验，以评估其焦虑样行为。进入开放臂的百分比和在开放臂停留的时间被用作抗焦虑或促焦虑作用的指标。这些研究有助于阐明GABAA受体拮抗剂的体内药理学效应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
6,2'-二羟基黄酮的药代动力学性质尚未得到系统表征。该化合物的分子量为254.24，分子式为C15H10O4。它是一种固体，在DMSO中的溶解度≥100 mg/mL。该化合物应以粉末形式储存于-20°C下，最长可保存3年；或在4°C下，最长可保存2年。需要进一步的药代动力学研究来确定其吸收和分布情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于6,2'-二羟基黄酮的毒理学数据报道不多。作为一种研究用化合物，其安全性尚未经过全面的临床前毒理学研究的正式评估。该化合物仅供研究用途，未经批准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
6,2'-二羟基黄酮是一种黄酮类化合物，CAS号为92439-20-8，分子式为C15H10O4，分子量为254.24。它也被称为6-羟基-2-(2-羟基苯基)-4H-色烯-4-酮。它是一种新型GABAA受体拮抗剂，Ki值为37.2 ± 4.5 nM。该化合物具有抗氧化、抗炎和神经保护作用，并被应用于神经科学研究。
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| 分子式 |
C15H10O4
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|---|---|
| 分子量 |
254.2375
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| 精确质量 |
254.058
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| CAS号 |
92439-20-8
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| PubChem CID |
688661
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
2.871
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| tPSA |
70.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
390
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YCGXYGWBHFKQHY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H10O4/c16-9-5-6-14-11(7-9)13(18)8-15(19-14)10-3-1-2-4-12(10)17/h1-8,16-17H
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| 化学名 |
6-hydroxy-2-(2-hydroxyphenyl)chromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~393.33 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9333 mL | 19.6665 mL | 39.3329 mL | |
| 5 mM | 0.7867 mL | 3.9333 mL | 7.8666 mL | |
| 10 mM | 0.3933 mL | 1.9666 mL | 3.9333 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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