| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
7,8-Dihydroneopterin does not have a classical drug target but is involved in multiple biological processes. It acts as a cofactor for certain enzymes and as a precursor for BH4, which is an essential cofactor for aromatic amino acid hydroxylases (e.g., phenylalanine hydroxylase, tyrosine hydroxylase, tryptophan hydroxylase) and nitric oxide synthases (NOS). Additionally, it serves as a potent antioxidant and immune modulator.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
7,8-二氢新蝶呤是一种杂环蝶呤，由巨噬细胞和单核细胞在细胞因子干扰素-γ (IFN-γ) 的作用下生成和分泌 [1]。7,8-二氢新蝶呤（0.1、0.5、1、2.5、5 mM；2 天和 5 天）可抑制 U373MG 星形胶质细胞的增殖 [1]。
体外实验表明，7,8-二氢新蝶呤具有浓度依赖性的抗氧化活性，能够清除包括超氧阴离子（O2-）和过氧亚硝酸根离子（ONOO-）在内的活性氧（ROS）。它还能通过诱导活化巨噬细胞中促炎细胞因子（如IL-1β、IL-6和TNF-α）的表达来调节免疫反应。此外，该化合物已被证实可通过竞争结合位点来抑制四氢生物蝶呤（BH4）依赖性酶的活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在抗氧化活性测定中，将7,8-二氢新蝶呤（0.1-100 uM）与超氧化物生成系统（例如，黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶）和超氧化物敏感探针二氢乙锭（DHE）或细胞色素c在37℃的PBS缓冲液中孵育15-30分钟。通过荧光或吸光度降低来测量超氧化物清除活性，并与Trolox或抗坏血酸等参考标准进行比较。
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| 酶活实验 |
二氢新蝶呤的典型生化检测方法是在氧化条件下将其转化为生物蝶呤。然而，由于该化合物并非直接的酶/受体激动剂/拮抗剂，因此受体结合试验并不适用。对于细胞实验，将原代小鼠腹腔巨噬细胞或RAW 264.7细胞接种于96孔板中，并用7,8-二氢新蝶呤（1-100 uM）处理6-24小时。收集细胞上清液，通过ELISA法检测细胞因子（IL-1β、IL-6、TNF-α）。或者，用LPS（100 ng/mL）和7,8-二氢新蝶呤同时刺激细胞，并通过Western blot检测NF-κB的激活。对于ROS检测，在处理前用DCFH-DA（10 uM）孵育细胞30分钟，并监测荧光强度。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测 [1]
细胞类型： 星形胶质细胞系 U373MG 测试浓度： 0.1、0.5、1、2.5、5 mM 孵育时间： 2 天和 5 天 实验结果： 处理 2 天后，观察到这些细胞的数量显著减少。5 mM 和 2.5 mM 处理的细胞。孵育 5 天后，1-5 mM 的浓度完全抑制了酸性磷酸酶活性，使其降至完全细胞培养基中的背景水平。0.5 mM 处理的细胞也观察到明显的细胞生长抑制，而 0.1 mM 处理的细胞生长未受影响。 |
| 动物实验 |
7,8-二氢新蝶呤的体内研究有限。可将其以1-20 mg/kg的剂量溶于PBS中，通过腹腔注射给药于小鼠，以评估其免疫调节作用。在啮齿动物炎症模型（例如，LPS诱导的脓毒症或角叉菜胶诱导的爪水肿）中，血浆和组织中7,8-二氢新蝶呤的水平被用作氧化应激的生物标志物。新蝶呤与二氢新蝶呤的比值用于评估免疫激活的严重程度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
7,8-二氢新蝶呤是一种内源性代谢产物；其药代动力学特性通常不作为候选药物进行研究。在人体内，其基础血浆浓度通常较低（纳摩尔级），但在免疫激活期间（例如病毒感染、自身免疫性疾病）会显著升高。该化合物在组织中迅速氧化为新蝶呤或转化为四氢化硼（BH4）。肾脏排泄是其主要清除途径，新蝶呤可作为稳定的尿液生物标志物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种内源性化合物，7,8-二氢新蝶呤在生理浓度下通常被认为无毒。炎症状态下其水平会升高，但这被认为反映的是免疫激活而非毒性。目前尚无外源性给药的毒性数据。由于该化合物并非候选药物，而是研究工具和生物标志物，因此不适用安全性评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
7,8-二氢新蝶呤是一种C-7和C-8位氢化的蝶呤。它是人类、酿酒酵母、大肠杆菌和小鼠体内发现的代谢产物。它属于新蝶呤家族的二氢蝶呤。7,8-二氢新蝶呤是大肠杆菌（K12菌株、MG1655菌株）中发现或产生的代谢产物。也有报道称，人类和甲烷球菌中也存在7,8-二氢新蝶呤，并有相关数据可供参考。7,8-二氢新蝶呤是酿酒酵母中发现或产生的代谢产物。
7,8-二氢新蝶呤是四氢生物蝶呤 (BH4) 生物合成的中间体，也是氧化应激和免疫激活的生物标志物。其水平升高与炎症性疾病、病毒感染和某些癌症相关。新蝶呤/二氢新蝶呤比值是用于监测疾病进展和治疗反应的临床生物标志物。该化合物并非药物，也未获得任何治疗批准。 |
| 分子式 |
C₉H₁₃N₅O₄
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|---|---|
| 分子量 |
255.23
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| 精确质量 |
255.097
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| CAS号 |
1218-98-0
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| PubChem CID |
135398602
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
2.03g/cm3
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| 沸点 |
614.6ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
325.5ºC
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| 蒸汽压 |
1.13E-17mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.86
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| LogP |
-3.3
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| tPSA |
156.85
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
470
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1C(=NC2=C(N1)N=C(NC2=O)N)[C@@H]([C@@H](CO)O)O
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| InChi Key |
YQIFAMYNGGOTFB-XINAWCOVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H13N5O4/c10-9-13-7-5(8(18)14-9)12-3(1-11-7)6(17)4(16)2-15/h4,6,15-17H,1-2H2,(H4,10,11,13,14,18)/t4-,6+/m1/s1
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| 化学名 |
2-amino-6-[(1S,2R)-1,2,3-trihydroxypropyl]-7,8-dihydro-3H-pteridin-4-one
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| 别名 |
7,8Dihydroneopterin; 7,8 Dihydroneopterin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~979.51 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (24.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9180 mL | 19.5902 mL | 39.1803 mL | |
| 5 mM | 0.7836 mL | 3.9180 mL | 7.8361 mL | |
| 10 mM | 0.3918 mL | 1.9590 mL | 3.9180 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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