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7-Hydroxy-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone

别名: 7-羟基-3,4-二氢喹诺酮;7-羟基-1,2,3,4-四氢喹啉-2-酮;7-羟基-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉;7-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮;3,4-Dihydro-7-hydroxy-2(1H)-quinolinone ； 3,4-二氢-7-羟基-2(1H)-喹啉酮;3,4-二氢-7-羟基-2(1H)-喹啉酮;3,4-二氢-7-羟基-2(1H)-喹啉酮 ；阿立哌唑中间体;3,4-二氢-7-羟基-2(1H)-喹哇酮;4-二氢-7-羟基-2(1H)-喹啉酮;7-羟基-2-喹诺酮;7-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮;7-羟基-3,4-二氢喹啉酮;7-羟基-3,4--二氢喹诺酮;7-羟基-3,4-二氢喹喏酮;7-羟基喹啉酮;7-羟基喹诺酮;阿立哌唑杂质13;-羟基-2-喹诺酮;3,4-二氢-7-羟基2(1H)-喹啉酮;3,4-二氢-7-羟基2(1H)-喹诺;3,4-二氢-7-羟基-21H-喹啉酮;7--3,4--3,4-二氢喹诺酮7-羟基-3,4;7-羟基-2(1H)-3,4-二氢喹啉酮;7-羟基-3,4-二氢;7-羟基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮;7-羟基-3,4-二氢-2-喹啉酮
目录号: V31527 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
7-Hydroxy-3,4-diHydro-2(1H)-quinolinone (3,4-DiHydroxy-7-Hydroxy-2(1H)-quinolinone) 是一种弱 MAO-A 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 183 μM。
7-Hydroxy-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone CAS号: 22246-18-0
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
7-Hydroxy-3,4-diHydro-2(1H)-quinolinone (3,4-DiHydroxy-7-Hydroxy-2(1H)-quinolinone) 是一种弱 MAO-A 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 183 μM。对 MAO-B 没有影响。
生物活性&实验参考方法
靶点
7-Hydroxy-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone targets monoamine oxidase A (MAO-A) with an IC50 of 0.87 μM and Ki of 0.32 μM [1]
7-Hydroxy-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone targets monoamine oxidase B (MAO-B) with an IC50 of 2.6 μM and Ki of 0.95 μM [1]
体外研究 (In Vitro)
7-Hydroxy-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone 对 MAO-B 没有影响，IC50 为 183 μM，使其成为 MAO-A 的弱抑制剂 [1]。
7-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮（0.1 μM–10 μM）呈剂量依赖性抑制MAO-A和MAO-B活性。MAO-A在10 μM时抑制率达90%以上；MAO-B在10 μM时抑制率为82% [1]
Lineweaver-Burk动力学分析显示，该化合物对MAO-A和MAO-B均为竞争性抑制剂，表现为Km值升高而Vmax不变，提示其结合于酶的活性中心发挥作用 [1]
该化合物对MAO-A的选择性高于MAO-B，选择性指数（MAO-B IC50 / MAO-A IC50）为3.0 [1]
酶活实验
MAO-A抑制实验：重组人MAO-A酶与不同浓度的7-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮（0.1 μM–10 μM）在测定缓冲液中37°C孵育15分钟，加入特异性底物5-羟色胺启动反应，继续孵育30分钟。采用荧光法检测反应产物，计算抑制率；通过拟合剂量-反应曲线获得IC50值，利用Cheng-Prusoff方程计算Ki值 [1]
MAO-B抑制实验：使用重组人MAO-B酶，以苄胺为特异性底物，实验流程与MAO-A抑制实验一致，包括孵育条件、底物添加及产物检测，采用相同方法计算IC50和Ki值 [1]
动力学分析实验：针对MAO-A和MAO-B，将酶与固定浓度的7-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮（MAO-A：0、0.5、1、2 μM；MAO-B：0、1、2、4 μM）及不同浓度的底物共同孵育，测定初始反应速率，绘制Lineweaver-Burk图以确定抑制类型 [1]
参考文献

[1]. Inhibition of monoamine oxidase by 3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone derivatives. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Oct 15;23(20):5498-502.
其他信息
7-羟基-3,4-二氢卡波西酮属于喹啉类化合物。
7-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮是3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮的合成衍生物，后者是一种具有潜在单胺氧化酶抑制活性的骨架[1]。
该化合物的单胺氧化酶抑制活性表明其在治疗涉及单胺类神经递质失调的神经精神疾病（例如抑郁症、焦虑症）和神经退行性疾病（例如帕金森病、阿尔茨海默病）方面具有潜在的应用价值[1]。
竞争性抑制机制表明该化合物与单胺氧化酶的底物结合口袋相互作用，这是临床常用单胺氧化酶抑制剂的常见作用机制[1]。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C9H9NO2
分子量
163.17326
精确质量
163.063
CAS号
22246-18-0
PubChem CID
2785758
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
403.7±45.0 °C at 760 mmHg
熔点
233-237 °C
闪点
198.0±28.7 °C
蒸汽压
0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率
1.604
LogP
0.99
tPSA
49.33
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
12
分子复杂度/Complexity
193
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
LKLSFDWYIBUGNT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C9H9NO2/c11-7-3-1-6-2-4-9(12)10-8(6)5-7/h1,3,5,11H,2,4H2,(H,10,12)
化学名
7-hydroxy-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~612.86 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~6.13 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 1 mg/mL (6.13 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.1286 mL 30.6429 mL 61.2858 mL
5 mM 1.2257 mL 6.1286 mL 12.2572 mL
10 mM 0.6129 mL 3.0643 mL 6.1286 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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