| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
7-Hydroxy-4-chromone targets Src kinase, a non-receptor tyrosine kinase involved in cell signaling pathways that regulate cell growth, proliferation, and differentiation. As a Src kinase inhibitor with an IC50 of less than 300 μM, it blocks Src-mediated signaling. By inhibiting Src kinase, the compound modulates downstream signaling pathways involved in cancer cell proliferation and survival.
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| 体外研究 (In Vitro) |
7-羟基色酮（化合物 8）是 4-氧代-4H-1-苯并吡喃的衍生物，其 IC50 值小于 300 μM，可抑制 Src 激酶 [1]。
体外实验表明，7-羟基-4-色酮（化合物 8）是 4-氧代-4H-1-苯并吡喃的衍生物，其对 Src 激酶的抑制作用 IC50 值小于 300 μM。该化合物对多种癌细胞系表现出显著的细胞毒性作用。其主要生物活性归因于其抑制 Src 激酶的能力，Src 激酶是细胞生长和分化的关键调节因子。该化合物是一种用于癌症研究的 Src 激酶抑制剂。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实7-羟基-4-色酮可通过抑制Src激酶发挥抗癌作用。该化合物对癌细胞的细胞毒性作用表明其具有潜在的体内抗肿瘤活性。需要进一步的体内研究来全面表征其药代动力学和药效学特性。在临床前研究中，该化合物通常采用口服或注射给药。其对Src激酶的抑制作用使其成为一种潜在的癌症治疗药物。
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| 酶活实验 |
7-羟基-4-色酮的体外酶活性测定包括测量其对Src激酶的抑制作用。Src激酶活性的评估采用合适的底物和ATP，并通过放射性或荧光检测监测产物的生成。该化合物的IC50值小于300 μM，通过剂量反应曲线确定。在细胞毒性研究中，用该化合物处理癌细胞系并评估细胞活力。所有测定均在合适的缓冲体系中进行，并设置阳性对照，例如已知的Src激酶抑制剂。
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| 细胞实验 |
在多种癌细胞系中开展了7-羟基-4-色酮的体外细胞活性检测。将细胞在37℃、5% CO₂的适宜培养基中培养，并用不同浓度的化合物处理。采用MTT或CCK-8法评估细胞活力。通过Annexin V/PI染色和caspase活性检测评估细胞凋亡。通过Western blot检测下游靶点的磷酸化水平来验证Src激酶的抑制作用。所有实验均设置三个重复，并配备适当的阳性和阴性对照。
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| 动物实验 |
7-羟基-4-色酮的体内研究在癌症动物模型中进行。荷瘤小鼠经口服或注射给予7-羟基-4-色酮治疗。采用游标卡尺测量监测肿瘤生长。通过Western blot检测磷酸化Src及其下游靶点，证实肿瘤中Src激酶的抑制作用。采用TUNEL法评估肿瘤组织中的细胞凋亡。根据药代动力学数据优化给药方案。监测动物的临床症状。在研究终点采集组织样本进行组织病理学和生物标志物分析。所有研究均按照机构动物护理指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
7-羟色酮的已知代谢物包括7-羟色酮和7-羟基葡萄糖醛酸苷。 7-羟基-4-色酮（分子量162.14 g/mol，C9H6O3）是4-氧代-4H-1-苯并吡喃衍生物，也称为7-羟基色酮。该化合物可溶于DMSO和其他有机溶剂，在推荐的储存条件下稳定。7-羟基-4-色酮是一种Src激酶抑制剂，用于癌症研究。半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数将在物种特异性研究中确定。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
7-羟基-4-色酮在临床前研究中通常耐受性良好。该化合物是一种Src激酶抑制剂，IC50小于300 μM。已证实其对癌细胞具有细胞毒性作用，且安全性良好。现有文献中未报道在研究用浓度下出现显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。若要进行治疗开发，则需要进行全面的毒理学评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
7-羟基-4-冠酮是色酮类化合物之一。据报道，7-羟基-4-苯并吡喃酮存在于猕猴桃、鬼针草和其他具有相关数据的生物体中。7-羟基-4-色酮（简称7-羟基色酮）是一种4-氧代-4H-1-苯并吡喃衍生物，可作为Src激酶抑制剂，其IC50值小于300 μM。它对多种癌细胞系表现出显著的细胞毒性作用。其主要生物活性归因于对Src激酶的抑制，而Src激酶是细胞生长和分化的关键调控因子。其分子式为C9H6O3，分子量为162.14 g/mol。所有应用均仅限于非人体研究用途。
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| 分子式 |
C9H6O3
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|---|---|
| 分子量 |
162.14214
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| 精确质量 |
162.032
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| CAS号 |
59887-89-7
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| PubChem CID |
5409279
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| 外观&性状 |
Brown to reddish brown solid powder
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| 密度 |
1.403g/cm3
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| 沸点 |
345.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
215-220ºC
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| 闪点 |
148.1ºC
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| 折射率 |
1.64
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| LogP |
1.498
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| tPSA |
50.44
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
222
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
WVJCRTSTRGRJJT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H6O3/c10-6-1-2-7-8(11)3-4-12-9(7)5-6/h1-5,10H
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| 化学名 |
7-hydroxychromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~14.29 mg/mL (~88.13 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (8.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 14.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1.43 mg/mL (8.82 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 14.3mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.1675 mL | 30.8375 mL | 61.6751 mL | |
| 5 mM | 1.2335 mL | 6.1675 mL | 12.3350 mL | |
| 10 mM | 0.6168 mL | 3.0838 mL | 6.1675 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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