| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Natural flavone; anti-inflammatory, anti-tumor, anti-oxidant, neuroprotective, anti-fungal activities
7-Hydroxyflavone targets the enzyme cytochrome P450 1A1 (CYP1A1), acting as a potent inhibitor. It also targets the ERK/Nrf2/HO-1 signaling pathway, which is involved in cellular protection against oxidative stress. Its anti-inflammatory activity is attributed to its ability to modulate inflammatory signaling pathways. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
因此，通过计算机模拟研究可以得出结论：槲皮素、杨梅素和7-羟基黄酮醇可作为新型药物（放射防护剂）用于保护正常细胞免受辐射损伤。[1] 植物类黄酮是众所周知的抗氧化剂，能够对抗由外部污染物引起的氧化应激。尼古丁（NIC）是增加肾脏氧化应激的物质之一，而肾脏氧化应激是吸烟者肾上皮损伤发病机制中的一个重要因素。尽管已有大量关于类黄酮和氧化应激的研究，但其保护机制尚未完全阐明。本文研究了两种单羟基黄酮异构体——3-羟基黄酮（3HF）和7-羟基黄酮（7HF）——对抗尼古丁相关氧化应激和肾近端小管细胞损伤的抗氧化特性，并分析了它们的抗氧化特性与其化学结构之间的关系。我们的数据首次清晰地表明，尽管3HF和7HF均能保护肾细胞免受NIC相关的细胞毒性损伤，但它们的作用机制不同：3HF通过PKA/CREB/MnSOD通路发挥保护作用，而7HF则通过ERK/Nrf2/HO-1通路发挥作用。分子对接和动力学模拟结果显示，3HF与两种主要信号通路蛋白的结合能存在显著差异（分别为-5.67和-7.39 kcal·mol⁻¹，而7HF分别为-5.41和-8.55 kcal·mol⁻¹），这与我们在肾细胞中观察到的它们保护作用的差异相符。这项新颖的探索性研究有望促进对不同黄酮类化合物抗氧化功能机制的理解[2]。
体外实验表明，7-羟基黄酮是CYP1A1的强效抑制剂，其Ki值为0.015 μM。它通过激活ERK/Nrf2/HO-1通路保护肾细胞免受尼古丁诱导的细胞毒性损伤。此外，它还具有优异的抗氧化特性，并已被研究用于增强认知功能和保护神经元。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，7-羟基黄酮具有抗炎和神经保护作用，提示其具有潜在的治疗应用价值。研究已证实其能够降低氧化应激并保护细胞免受损伤。然而，具体的体内数据仍然有限。
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| 酶活实验 |
体外非细胞酶活性测定通常采用微粒体或纯化酶和荧光底物，测定7-羟基黄酮对CYP1A1和CYP1A2活性的抑制作用。将化合物与酶和底物孵育，测定代谢物的生成速率。Ki值通过动力学分析确定。
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| 细胞实验 |
细胞内活性氧（ROS）生成测定[2]
使用氧化剂敏感的2′,7′-二氯荧光素二乙酸酯（DCFDA）进行微孔板检测，测定细胞内ROS的生成。将T25培养瓶中培养的细胞根据需要用20 μM 3HF或20 μM 7HF预处理过夜，然后用胰蛋白酶消化分离。洗涤并计数后，将细胞在37°C下用100 μM DCFDA的HBSS溶液孵育30分钟。孵育后，用新鲜的HBSS溶液洗涤去除过量的染料，并将细胞接种于96孔板中（0.5 × 10⁶个细胞/孔）。向相应的孔中加入200 μM NIC，并在荧光酶标仪上于485 nm激发/530 nm发射波长处监测荧光强度的增加。 ROS生成量以每30分钟每0.5 × 10⁶个细胞的荧光变化量计算，并以未处理组的百分比表示，如我们之前的研究所述。 体外细胞实验中，7-羟基黄酮的活性检测采用暴露于尼古丁的肾细胞系。细胞经该化合物处理后，使用MTT或类似方法评估细胞活力。通过Western blotting检测磷酸化ERK、Nrf2和HO-1蛋白水平，证实ERK/Nrf2/HO-1通路被激活。 |
| 动物实验 |
关于7-羟基黄酮的体内动物研究有限。研究其神经保护或抗炎作用的标准方案包括：将该化合物施用于认知障碍或炎症的啮齿动物模型，然后进行行为学测试并分析组织中的氧化应激标志物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
7-羟基黄酮的已知代谢物包括(2S,3S,4S,5R)-3,4,5-三羟基-6-(4-氧代-2-苯基色烯-7-基)氧杂氧烷-2-羧酸。 7-羟基黄酮的分子量为238.24 g/mol，分子式为C₁₅H₁₀O₃。它是一种黄酮类化合物，纯度≥98%。它可溶于有机溶剂。其详细的药代动力学参数，例如口服生物利用度和半衰期，尚未得到充分表征。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
7-羟基黄酮的毒性特征尚未完全明确。作为一种天然黄酮类化合物，它通常被认为毒性较低。然而，其对CYP1A1的强效抑制作用提示可能存在药物相互作用，因此应仔细评估其安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
7-羟基黄酮是羟基黄酮类化合物，其黄酮核的7位被羟基取代。据报道，黄芪、紫花苜蓿和其他具有相关数据的生物体中均含有7-羟基黄酮。7-羟基黄酮是一种天然存在的黄酮类化合物，具有强效的CYP1A1抑制活性和抗炎特性。它通过ERK/Nrf2/HO-1通路保护肾细胞免受尼古丁诱导的细胞毒性损伤。它被用作药物代谢、氧化应激和神经保护研究的工具。它也被称为7-羟基-2-苯基-4-苯并吡喃酮。尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C15H10O3
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|---|---|
| 分子量 |
238.2381
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| 精确质量 |
238.062
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| CAS号 |
6665-86-7
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| PubChem CID |
5281894
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
450.1±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
245-247 °C(lit.)
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| 闪点 |
176.3±22.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.666
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| LogP |
3.32
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| tPSA |
50.44
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
355
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MQGPSCMMNJKMHQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H10O3/c16-11-6-7-12-13(17)9-14(18-15(12)8-11)10-4-2-1-3-5-10/h1-9,16H
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| 化学名 |
7-hydroxy-2-phenylchromen-4-one
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| 别名 |
7-Hydroxyflavone; 6665-86-7; 7-Hydroxy-2-phenyl-4H-chromen-4-one; 7-hydroxy-2-phenylchromen-4-one; 4H-1-Benzopyran-4-one, 7-hydroxy-2-phenyl-; Flavone, 7-hydroxy-; 7-Hydroxy-2-phenyl-4-benzopyrone; 7-Hydroxy-2-phenyl-chromen-4-one;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~524.68 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (8.73 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1974 mL | 20.9872 mL | 41.9745 mL | |
| 5 mM | 0.8395 mL | 4.1974 mL | 8.3949 mL | |
| 10 mM | 0.4197 mL | 2.0987 mL | 4.1974 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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