| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of 7‑methoxyflavone is aromatase (CYP19A1), the enzyme that converts androgens to estrogens. It binds reversibly to the heme‑containing active site, competing with the natural substrate androstenedione. This inhibition reduces estrogen biosynthesis, which has implications for breast cancer, endometriosis, and male fertility. Additionally, it inhibits LPS‑induced nitric oxide production in macrophages, indicating anti‑inflammatory activity through iNOS suppression. It also binds to human serum albumin, which may affect its free concentration and distribution.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，7-甲氧基黄酮在微粒体中对芳香化酶具有强效抑制作用，使用[³H]-雄烯二酮的IC₅₀值为1.9 µM。在50 µM浓度下，它还能使RAW 264.7巨噬细胞中NO的生成减少17.74%，表现出抗炎活性。在化学性疼痛模型中，它表现出外周镇痛活性，但在热痛模型中则无此活性。该化合物已被证实能够抑制某些癌细胞系的生长，但其抗肿瘤作用不如其他黄酮类化合物显著。此外，在DPPH自由基清除实验中，它也表现出中等的抗氧化能力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
啮齿动物体内研究表明，7-甲氧基黄酮可通过降低雌激素转化率来提高血清睾酮水平。它已在激素依赖性疾病模型中进行了评估。在镇痛方面，口服剂量为10-30 mg/kg时，它在醋酸诱导的扭体试验中显示出疗效，但对热板潜伏期无影响。在角叉菜胶诱导的足爪水肿中观察到了其抗炎作用。然而，详细的药代动力学和疗效数据有限。它主要用作机制研究的实验化合物，而非治疗候选药物。
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| 酶活实验 |
芳香化酶抑制试验中，使用人胎盘微粒体或重组CYP19A1。将该酶与[1β‐³H]‐雄烯二酮（50 nM）和不同浓度的7‐甲氧基黄酮（0.1–10 µM）在37°C的磷酸盐缓冲液中孵育。反应通过活性炭吸附终止，释放的氚标记水通过闪烁计数。IC₅₀值由剂量-反应曲线计算得出。抗炎试验中，用化合物和LPS处理RAW 264.7细胞，并用Griess试剂测定培养基中的NO含量。
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| 细胞实验 |
细胞实验采用表达芳香化酶的细胞系，例如JEG-3（绒毛膜癌）或MCF-7乳腺癌细胞。将细胞接种于24孔板中，并用7-甲氧基黄酮（0.1–50 µM）和睾酮（0.1 µM）作为底物进行处理。24小时后，收集培养基，并通过ELISA法测定雌二醇浓度。为评估细胞毒性，进行MTT实验以确保观察到的抑制作用并非由细胞死亡引起。在巨噬细胞研究中，先用化合物处理细胞，然后再用LPS刺激，并通过qPCR或ELISA法测定细胞因子水平。
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| 动物实验 |
体内动物实验通常使用雄性Sprague-Dawley大鼠或CD-1小鼠。为抑制芳香化酶，动物每日灌胃给予7-甲氧基黄酮（10-50 mg/kg），连续7天，并采集血液样本，采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定血清睾酮和雌二醇水平。为建立疼痛模型，腹腔注射0.6%醋酸诱导扭体反应，并在给药后30分钟内计数扭体次数。爪水肿模型采用角叉菜胶诱导，并用体积描记法测量爪体积。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
该药物的药代动力学特性包括中等的口服生物利用度（约20-30%），这是由于首过代谢所致。它与白蛋白高度结合。该化合物具有亲脂性（logP 3.9），可溶于DMSO（15 mg/mL）和乙醇。它经历I期和II期代谢（羟基化、葡萄糖醛酸化）。在大鼠体内，其半衰期约为2-4小时。粉末状药物在-20°C下可稳定保存数年。在体内研究中，通常将其配制成玉米油或含羧甲基纤维素的水性混悬液。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性数据有限，但该化合物不被认为具有高毒性。急性毒性研究表明，小鼠的LD₅₀（口服）>500 mg/kg。尚未有遗传毒性或致癌性报道。粉末状的该化合物可能引起皮肤/眼睛刺激。建议采取标准实验室防护措施（手套、护目镜、通风橱）。该化合物不可用于人类食用。尚未发表慢性毒性研究结果。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
7-甲氧基黄酮属于黄酮类化合物，是一种醚类化合物。据报道，它们存在于异叶金鱼藻（Conchocarpus heterophyllus）、单叶金鱼藻（Pimelea simplex）以及其他具有相关数据的生物体中。7-甲氧基黄酮是一种常用的研究化合物，用于研究芳香化酶抑制和睾酮增强作用。它被用作运动营养研究中合成芳香化酶抑制剂的天然替代品。此外，它还被用于研究治疗雌激素相关癌症的潜力。该化合物可从众多化学品供应商处获得，纯度≥98%。应将其储存在阴凉干燥处，避光保存。其作用机制涉及直接竞争性抑制，并且常被用作黄酮类化合物筛选试验的阳性对照。
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| 分子式 |
C16H12O3
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|---|---|
| 分子量 |
252.26468
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| 精确质量 |
252.078
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| CAS号 |
22395-22-8
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| PubChem CID |
466268
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| 外观&性状 |
Off-white to brown solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
421.2±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
110-112 °C(lit.)
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| 闪点 |
200.3±15.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.614
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| LogP |
3.47
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| tPSA |
39.44
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
368
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
QKNDCRMJDZLFEG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H12O3/c1-18-12-7-8-13-14(17)10-15(19-16(13)9-12)11-5-3-2-4-6-11/h2-10H,1H3
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| 化学名 |
7-methoxy-2-phenylchromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~396.42 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9642 mL | 19.8208 mL | 39.6416 mL | |
| 5 mM | 0.7928 mL | 3.9642 mL | 7.9283 mL | |
| 10 mM | 0.3964 mL | 1.9821 mL | 3.9642 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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