| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
7-Methoxyisoflavone is an isoflavone derivative and an activator of adenosine monophosphate-activated protein kinase (AMPK). Serum-induced reduction in AMPK phosphorylation is avoided when serum-starved cells are fed with 10% FBS in the presence of 7-methoxyisoflavone [1].
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| 体外研究 (In Vitro) |
7-Methoxyisoflavone 是一种异黄酮衍生物,也是腺苷单磷酸激活蛋白激酶 (AMPK) 的激活剂。当血清饥饿细胞在 7-甲氧基异黄酮存在的情况下用 10% FBS 喂养时,可以避免血清诱导的 AMPK 磷酸化降低 [1]。
在使用重组人AMPK(α1β1γ1)的体外激酶实验中,浓度为40 µM的7-Methoxyisoflavone使相对AMPK活性达到108%(在37个测试的异黄酮中最高,与7-羟基异黄酮并列),表明它是一种AMPK激活剂。活性是相对于100%磷酸化对照来测量的。 [1] 对血清饥饿的3T3L1前脂肪细胞进行Western blot分析以确认AMPK激活。血清饥饿24小时增加了AMPK在Thr172位的磷酸化。随后用10% FBS处理30分钟降低了这种磷酸化。然而,用10% FBS和40 µM 7-Methoxyisoflavone共同处理,阻止了血清诱导的AMPK磷酸化下降,在细胞水平证实了其AMPK激活作用。 [1] 进行了计算机模拟对接研究以阐明7-Methoxyisoflavone与AMPK的分子结合模式。使用人AMPK结构(PDB:4cfe)进行柔性对接。分析表明,7-Methoxyisoflavone-AMPK复合物涉及与Ile46(来自α2亚基)的疏水相互作用,并与Lys29(α2)、Arg83(β1)和Asn111(β1)形成三个氢键。复合物的结合能范围在-15.89至-12.77 kcal/mol之间。 [1] |
| 酶活实验 |
使用商业试剂盒进行了AMPK的体外激酶实验。简言之,将0.49 nM的重组人AMPK(α1β1γ1)与50 µM ATP和肽底物(AlaMetAlaArgAlaAlaSerAlaAlaAlaLeuAlaArgArgArg)一起孵育。测试化合物,包括7-Methoxyisoflavone,测试浓度为40 µM。激酶反应使肽底物发生磷酸化。该实验采用荧光共振能量转移原理,底物肽的磷酸化会破坏香豆素和荧光素之间的FRET。在400 nm激发,445 nm(香豆素)和520 nm(荧光素)发射波长下测量荧光信号。相对于100%磷酸化对照,计算磷酸化程度(从而得到化合物存在下的AMPK活性)。所有实验进行三次重复。 [1]
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| 细胞实验 |
3T3L1细胞中AMPK磷酸化的Western blot分析: 3T3L1前脂肪细胞在补充了10%胎牛血清的杜氏改良 Eagle 培养基中培养。细胞血清饥饿24小时以诱导AMPK激活(增加p-AMPK Thr172)。随后,细胞在不存在或存在40 µM 7-Methoxyisoflavone的情况下用10% FBS处理30分钟。处理后,收集细胞并在含有HEPES、Triton X-100、甘油、NaCl、亮抑酶肽和苯甲基磺酰氟的裂解缓冲液中裂解。细胞裂解物进行电泳和免疫印迹。使用特异性一抗和增强化学发光检测系统检测磷酸化的AMPK(Thr172)。 [1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
7-甲氧基异黄酮是一种甲氧基异黄酮,即在7位被甲氧基取代的异黄酮。
7-甲氧基异黄酮是一种合成的异黄酮衍生物,其特征在于异黄酮核心结构的7位被甲氧基取代。[1] 这项研究在无细胞体系中测试了37种异黄酮,发现7-甲氧基异黄酮是AMPK最有效的激活剂之一。[1] 其作用机制被认为是直接结合并激活AMPK异源三聚体复合物。计算机对接结果表明,它结合于一个涉及α和β亚基的界面,该界面不同于已知的强效抑制剂(星形孢菌素)的结合位点,但与已知的激活剂(苯并咪唑992)共享一些残基。 [1] 该研究得出结论,关于7-甲氧基异黄酮的结构-活性关系和结合模式的研究结果有助于设计新的AMPK调节剂。[1] |
| 分子式 |
C16H12O3
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|---|---|
| 分子量 |
252.26468
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| 精确质量 |
252.079
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| CAS号 |
1621-56-3
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| PubChem CID |
638006
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.24g/cm3
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| 沸点 |
421.2ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
200.3ºC
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| 蒸汽压 |
2.66E-07mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.614
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| LogP |
3.468
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| tPSA |
39.44
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
368
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
IECSQLKWZBEUGA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H12O3/c1-18-12-7-8-13-15(9-12)19-10-14(16(13)17)11-5-3-2-4-6-11/h2-10H,1H3
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| 化学名 |
7-methoxy-3-phenylchromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~99.10 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9642 mL | 19.8208 mL | 39.6416 mL | |
| 5 mM | 0.7928 mL | 3.9642 mL | 7.9283 mL | |
| 10 mM | 0.3964 mL | 1.9821 mL | 3.9642 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。