| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
7,8-Dihydro-L-biopterin targets GTP cyclohydrolase I, the rate-limiting enzyme in BH4 biosynthesis, acting as a noncompetitive inhibitor with a Ki of 14.4 µM. It also inhibits dihydroneopterin aldolase (DHNA), which catalyzes the conversion of 7,8-dihydrobiopterin to 6-hydroxymethyl-7,8-dihydropterin and glycolaldehyde. As a precursor of BH4 synthesis, the compound is involved in the regulation of BH4 levels, which are critical for the function of nitric oxide synthase (NOS), aromatic amino acid hydroxylases, and alkylglycerol monooxygenase. Its role in pterin metabolism makes it a valuable tool for studying BH4-related pathways and their implications in various diseases.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，7,8-二氢-L-生物蝶呤是GTP环化水解酶I的非竞争性抑制剂，其Ki值为14.4 µM。它还能抑制二氢新蝶呤醛缩酶（DHNA）。该化合物是四氢生物蝶呤的氧化产物，参与蝶呤代谢。由于其能够抑制BH4生物合成中的关键酶，因此是研究BH4相关通路的重要工具。然而，现有文献中关于其对其他靶点的体外抑制效力数据尚不充分。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，7,8-二氢-L-生物蝶呤参与调节BH4水平，而BH4水平对于一氧化氮合酶（NOS）、芳香族氨基酸羟化酶和烷基甘油单加氧酶的功能至关重要。作为BH4合成的前体，7,8-二氢-L-生物蝶呤对于维持各种组织中适当的BH4水平至关重要。该化合物抑制GTP环化水解酶I的能力表明，它可能在BH4生物合成的反馈调节中发挥作用。然而，目前关于其体内药代动力学和药效学的全面研究仍然有限。
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| 酶活实验 |
体外非细胞酶活性测定通常采用纯化酶和底物（例如GTP）来测定7,8-二氢-L-生物蝶呤对GTP环化水解酶I活性的抑制作用。将该化合物与酶和底物孵育，并通过高效液相色谱（HPLC）或荧光法测定二氢新蝶呤三磷酸的生成量。Ki值通过稳态动力学分析计算得出。二氢新蝶呤醛缩酶（DHNA）的抑制作用可使用类似的测定方法，并配合相应的底物进行测定。这些测定方法可提供化合物与其分子靶标直接相互作用的定量数据。
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| 细胞实验 |
体外细胞分析利用多种细胞系研究7,8-二氢-L-生物蝶呤对BH4生物合成和代谢的影响。研究人员用不同浓度的化合物处理细胞，并评估BH4水平、GTP环化酶I活性和一氧化氮生成等参数。此外，还可以使用MTT或类似方法评估该化合物对细胞活力和增殖的影响。这些研究有助于阐明该化合物的细胞作用机制及其在蝶呤代谢中的作用。
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| 动物实验 |
7,8-二氢-L-生物蝶呤的体内动物研究可能采用BH4缺乏症或与BH4失调相关的疾病模型，例如苯丙酮尿症、帕金森病或高血压。该化合物可通过口服或腹腔注射给药，并评估组织中BH4水平、一氧化氮生成和疾病特异性标志物等参数。在这些模型中进行的药代动力学研究可提供有关该化合物的吸收、分布、代谢和排泄的信息。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
7,8-二氢-L-生物蝶呤的分子量为239.23 g/mol，分子式为C₉H₁₃N₅O₃，呈黄色粉末状。该化合物又名BH₂、二氢生物蝶呤和2-氨基-6-(1,2-二羟丙基)-7,8-二氢-3H-蝶啶-4-酮。应按照生产商建议的适宜条件储存。其吸收、分布、代谢和排泄等详细的药代动力学参数尚未得到充分研究。作为一种小分子蝶啶，7,8-二氢-L-生物蝶呤预计具有中等的水溶性，并可能穿过生物膜。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已发表的研究尚未对7,8-二氢-L-生物蝶呤的毒性特征进行全面评估。作为一种内源性代谢物，它通常被认为在生理浓度下毒性较低。该化合物抑制GTP环化酶I的能力表明，其在高浓度下可能具有显著的生物学效应。该化合物被归类为研究用试剂，未经进一步安全评估，不得用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 其他信息 |
L-赤式-7,8-二氢生物蝶呤是一种7,8-二氢生物蝶呤，其中1,2-二羟丙基具有(1R,2S)构型；它是天然存在的形式。它是D-赤式-7,8-二氢生物蝶呤的对映异构体。7,8-二氢生物蝶呤是二氢新蝶呤醛缩酶(DHNA)的抑制剂，DHNA催化7,8-二氢生物蝶呤转化为6-羟甲基-7,8-二氢蝶呤和乙醇醛。
7,8-二氢-L-生物蝶呤是一种蝶呤化合物，是四氢生物蝶呤(BH4)的氧化产物。它也被称为BH2和二氢生物蝶呤。该化合物是BH4合成的前体，也是GTP环化水解酶I的非竞争性抑制剂，Ki值为14.4 µM。它同时也是二氢新蝶呤醛缩酶（DHNA）的抑制剂。7,8-二氢-L-生物蝶呤为黄色粉末。它是蝶呤代谢的内源性代谢产物，被用作研究BH4生物合成的工具。该化合物未获准用于临床，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C9H13N5O3
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|---|---|
| 分子量 |
239.23122
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| 精确质量 |
239.101
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| CAS号 |
6779-87-9
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| PubChem CID |
135398687
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
470.8±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
>300℃ dec.
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| 闪点 |
238.5±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.822
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| LogP |
-3.39
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| tPSA |
136.62
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
454
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C[C@@H]([C@@H](C1=NC2=C(NC1)N=C(NC2=O)N)O)O
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| InChi Key |
FEMXZDUTFRTWPE-DZSWIPIPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H13N5O3/c1-3(15)6(16)4-2-11-7-5(12-4)8(17)14-9(10)13-7/h3,6,15-16H,2H2,1H3,(H4,10,11,13,14,17)/t3-,6-/m0/s1
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| 化学名 |
2-amino-6-[(1R,2S)-1,2-dihydroxypropyl]-7,8-dihydro-3H-pteridin-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~150 mg/mL (~627.01 mM)
H2O : ~6 mg/mL (~25.08 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 12.5 mg/mL (52.25 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1801 mL | 20.9004 mL | 41.8008 mL | |
| 5 mM | 0.8360 mL | 4.1801 mL | 8.3602 mL | |
| 10 mM | 0.4180 mL | 2.0900 mL | 4.1801 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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