8-Azaguanine 中文名称: 8-氮杂鸟嘌呤

别名: 8-氮杂鸟嘌呤;8-氮鸟嘌呤;8-Azaguanine(原装); 8-Azaguanine 8-氮鸟嘌呤;8-Azaguanine(原装) 8－氮杂鸟嘌呤;8-氮鸟嘌呤,BR;氮杂鸟嘌呤;2-氨基-6-羟基-8-氮杂嘌呤;5-氨基-1,4-二氢-7H-1,2,3-三唑[4,5-D]嘧啶-7-酮;5-氨基-3,6-二氢-7H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-酮;鸟嘌呤唑;癌散;三唑并鸟嘌呤;氮杂鸟嘌呤,8;氮杂鸟嘌呤-8;癌散, AZAN;8-氮鸟嘌呤(-20℃)

目录号: V33163 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

8-氮鸟嘌呤是一种具有抗肿瘤作用的嘌呤类似物。

8-Azaguanine CAS号: 134-58-7
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

8-氮鸟嘌呤是一种具有抗肿瘤作用的嘌呤类似物。 8-氮鸟嘌呤作为抗代谢物，很容易掺入核糖核酸中，干扰正常的生物合成途径，从而抑制细胞生长。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	8-氮鸟嘌呤以取决于时间、剂量和细胞类型的方式降低细胞活力； MOLT3 细胞最容易受到其有害影响（24 小时 IC50：100 μM）。在相同条件下将 MOLT3 细胞与 CEM 细胞进行比较时，8-氮鸟嘌呤处理的 MOLT3 细胞具有更高的 CD26 表达 (MIF)（65.4 vs. 18.7）[1]。 8-氮杂鸟嘌呤在T细胞急性淋巴细胞白血病细胞系（CEM和MOLT3）中诱导了剂量和时间依赖性的细胞活力下降。 MOLT3细胞系对其细胞毒性作用更敏感，24小时IC₅₀约为10 µM，而CEM细胞系的24小时IC₅₀约为100 µM。 8-氮杂鸟嘌呤处理可诱导典型的细胞凋亡形态学变化，包括细胞皱缩、膜起泡和DNA片段化。使用膜联蛋白V/PI染色的流式细胞术分析证实，处理后处于早期和晚期凋亡/坏死状态的细胞百分比增加。此外，8-氮杂鸟嘌呤处理刺激了CD26细胞表面表达的增加，以平均荧光强度（MFI）衡量。这种增加在MOLT3细胞（25 µM时MFI从18.7 ± 1.7增至65.4 ± 1.3）中比在CEM细胞中更为明显。该效应是8-氮杂鸟嘌呤特有的，因为过氧化氢（一种氧化应激诱导剂）处理并未显著改变CD26表达。培养基上清液中DPPIV（可溶形式）的酶活性在8-氮杂鸟嘌呤处理后未显示显著变化。[1]
酶活实验	采用荧光测定法测量培养基上清液中二肽基肽酶IV（DPPIV）的酶活性。该酶催化荧光底物甘氨酸-脯氨酸-4-甲基-2-萘胺（Gly-Pro-4-Me-2-NA）的裂解，释放荧光产物4-甲基-2-萘胺（4-Me-2-NA）。实验在50 mmol/L Tris-HCl缓冲液（pH 8.3）中进行。在激发波长340 nm和发射波长425 nm下测量荧光强度。一个单位的DPPIV活性定义为在测定条件下每分钟产生1 µmol 4-Me-2-NA的酶量。[1]
细胞实验	将细胞（CEM和MOLT3 T细胞急性淋巴细胞白血病细胞系）培养在补充有胎牛血清的RPMI-1640培养基中。对于增殖和活力测定，细胞在不存在或存在递增浓度的8-氮杂鸟嘌呤（浓度范围10至200 µM）的条件下孵育24、48、72和96小时。每个时间点通过台盼蓝拒染法和血球计数器细胞计数评估细胞活力。通过光学显微镜检查迈格-格伦瓦尔德-吉姆萨染色的玻片来评估细胞形态。使用膜联蛋白V-FITC和碘化丙啶（PI）染色通过流式细胞术分析细胞凋亡和坏死。将细胞洗涤后，在结合缓冲液中与膜联蛋白V-FITC和PI于4°C孵育10分钟，再次洗涤后进行分析。对于CD26细胞表面表达的分析，将细胞与PE标记的抗CD26单克隆抗体在室温孵育10分钟，洗涤后通过流式细胞术分析阳性细胞百分比和平均荧光强度（MFI）。使用同型匹配抗体作为阴性对照。[1]
参考文献	[1]. CD26/DPPIV expression and 8-azaguanine response in T-acute lymphoblastic leukaemia cell lines in culture. Pathophysiology. 2007 May;14(1):3-10.
其他信息	8-氮杂鸟嘌呤是一种三唑并嘧啶类化合物，由3,6-二氢-7H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶构成，其5位和7位分别带有氨基和氧代取代基。它具有抗代谢、抗肿瘤和EC 2.4.2.1（嘌呤核苷磷酸化酶）抑制剂的活性。它是三唑并嘧啶类化合物和核碱基类似物。 8-氮杂鸟嘌呤是早期发现的具有抗肿瘤活性的嘌呤类似物之一。它具有抗代谢作用，并且易于掺入核糖核酸中。 8-氮杂鸟嘌呤是一种具有潜在抗肿瘤活性的嘌呤类似物。 8-氮杂鸟嘌呤通过与鸟嘌呤竞争tRNA-鸟嘌呤核糖基转移酶（tRNA-鸟嘌呤转糖基酶）催化的tRNA修饰，干扰tRNA的修饰。tRNA鸟嘌呤修饰的改变与细胞分化和肿瘤转化有关。8-氮杂鸟嘌呤还能抑制43S和80S起始复合物的形成，从而干扰翻译起始并抑制蛋白质合成。该药物可抑制肿瘤细胞生长并刺激细胞分化。(NCI04) 它是早期发现的具有抗肿瘤活性的嘌呤类似物之一。它是一种抗代谢物，易于掺入核糖核酸中。 8-氮杂鸟嘌呤是一种具有抗肿瘤活性的嘌呤类似物。它作为一种抗代谢物发挥作用，易于掺入核糖核酸（RNA）中，干扰正常的生物合成途径并抑制细胞生长。该研究表明，药物诱导的白血病细胞上CD26表达增加可能与细胞对8-氮杂鸟嘌呤的敏感性有关，这表明CD26在T细胞急性淋巴细胞白血病的化疗反应中可能发挥作用。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C4H4N6O
分子量	152.1142
精确质量	152.044
CAS号	134-58-7
PubChem CID	135403646
外观&性状	White to yellow solid powder
密度	2.6±0.1 g/cm3
熔点	>300 °C(lit.)
闪点	129.1ºC
蒸汽压	0.00149mmHg at 25°C
折射率	2.308
LogP	-0.71
tPSA	113.34
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	0
重原子数目	11
分子复杂度/Complexity	225
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	LPXQRXLUHJKZIE-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C4H4N6O/c5-4-6-2-1(3(11)7-4)8-10-9-2/h(H4,5,6,7,8,9,10,11)
化学名	5-amino-2,6-dihydrotriazolo[4,5-d]pyrimidin-7-one
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~2 mg/mL (~13.15 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 0.24 mg/mL (1.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 2.4 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 0.24 mg/mL (1.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 2.4mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 0.24 mg/mL (1.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 2.4 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~2 mg/mL (~13.15 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.24 mg/mL (1.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 2.4 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.24 mg/mL (1.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 2.4mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.24 mg/mL (1.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 2.4 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	6.5742 mL	32.8709 mL	65.7419 mL
	5 mM	1.3148 mL	6.5742 mL	13.1484 mL
	10 mM	0.6574 mL	3.2871 mL	6.5742 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。