8-Azaguanine   中文名称: 8-氮杂鸟嘌呤

8-氮鸟嘌呤以取决于时间、剂量和细胞类型的方式降低细胞活力； MOLT3 细胞最容易受到其有害影响（24 小时 IC50：100 μM）。在相同条件下将 MOLT3 细胞与 CEM 细胞进行比较时，8-氮鸟嘌呤处理的 MOLT3 细胞具有更高的 CD26 表达 (MIF)（65.4 vs. 18.7）[1]。

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8-氮杂鸟嘌呤 在T细胞急性淋巴细胞白血病细胞系（CEM和MOLT3）中诱导了剂量和时间依赖性的细胞活力下降。
MOLT3细胞系对其细胞毒性作用更敏感，24小时IC₅₀约为10 µM，而CEM细胞系的24小时IC₅₀约为100 µM。
8-氮杂鸟嘌呤处理可诱导典型的细胞凋亡形态学变化，包括细胞皱缩、膜起泡和DNA片段化。
使用膜联蛋白V/PI染色的流式细胞术分析证实，处理后处于早期和晚期凋亡/坏死状态的细胞百分比增加。
此外，8-氮杂鸟嘌呤处理刺激了CD26细胞表面表达的增加，以平均荧光强度（MFI）衡量。这种增加在MOLT3细胞（25 µM时MFI从18.7 ± 1.7增至65.4 ± 1.3）中比在CEM细胞中更为明显。
该效应是8-氮杂鸟嘌呤特有的，因为过氧化氢（一种氧化应激诱导剂）处理并未显著改变CD26表达。
培养基上清液中DPPIV（可溶形式）的酶活性在8-氮杂鸟嘌呤处理后未显示显著变化。[1]

采用荧光测定法测量培养基上清液中二肽基肽酶IV（DPPIV）的酶活性。该酶催化荧光底物甘氨酸-脯氨酸-4-甲基-2-萘胺（Gly-Pro-4-Me-2-NA）的裂解，释放荧光产物4-甲基-2-萘胺（4-Me-2-NA）。
实验在50 mmol/L Tris-HCl缓冲液（pH 8.3）中进行。在激发波长340 nm和发射波长425 nm下测量荧光强度。一个单位的DPPIV活性定义为在测定条件下每分钟产生1 µmol 4-Me-2-NA的酶量。[1]

将细胞（CEM和MOLT3 T细胞急性淋巴细胞白血病细胞系）培养在补充有胎牛血清的RPMI-1640培养基中。
对于增殖和活力测定，细胞在不存在或存在递增浓度的8-氮杂鸟嘌呤（浓度范围10至200 µM）的条件下孵育24、48、72和96小时。
每个时间点通过台盼蓝拒染法和血球计数器细胞计数评估细胞活力。
通过光学显微镜检查迈格-格伦瓦尔德-吉姆萨染色的玻片来评估细胞形态。
使用膜联蛋白V-FITC和碘化丙啶（PI）染色通过流式细胞术分析细胞凋亡和坏死。将细胞洗涤后，在结合缓冲液中与膜联蛋白V-FITC和PI于4°C孵育10分钟，再次洗涤后进行分析。
对于CD26细胞表面表达的分析，将细胞与PE标记的抗CD26单克隆抗体在室温孵育10分钟，洗涤后通过流式细胞术分析阳性细胞百分比和平均荧光强度（MFI）。使用同型匹配抗体作为阴性对照。[1]

[1]. CD26/DPPIV expression and 8-azaguanine response in T-acute lymphoblastic leukaemia cell lines in culture. Pathophysiology. 2007 May;14(1):3-10.

8-azaguanine is a triazolopyrimidine that consists of 3,6-dihydro-7H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidine bearing amino and oxo substituents at positions 5 and 7 respectively. It has a role as an antimetabolite, an antineoplastic agent and an EC 2.4.2.1 (purine-nucleoside phosphorylase) inhibitor. It is a member of triazolopyrimidines and a nucleobase analogue.
8-azaguanine is one of the early purine analogs showing antineoplastic activity. It functions as an antimetabolite and is easily incorporated into ribonucleic acids.
8-Azaguanine is a purine analogue with potential antineoplastic activity. 8-Azaguanine interferes with the modification of transfer ribonucleic acid (tRNA) by competing with guanine for incorporation into tRNA catalyzed by the enzyme tRNA-guanine ribosyltransferase (tRNA-guanine transglycosylase). Altered guanine modification of tRNA has been implicated in cellular differentiation and neoplastic transformation. 8-Azaguanine also inhibits the formation of 43S and 80S initiation complexes, thereby interfering with initiation of translation and inhibiting protein synthesis. This agent inhibits tumor cell growth and stimulates cell differentiation. (NCI04)
One of the early purine analogs showing antineoplastic activity. It functions as an antimetabolite and is easily incorporated into ribonucleic acids.

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8-Azaguanine is a purine analogue with antineoplastic activity. It functions as an antimetabolite and is readily incorporated into ribonucleic acids (RNA), interfering with normal biosynthetic pathways and inhibiting cellular growth.
The study suggests that the drug-induced increase in CD26 expression on leukemia cells may be related to cellular sensitivity to 8-azaguanine, indicating a potential role for CD26 in the chemotherapy response of T-cell acute lymphoblastic leukemia.[1]

C4H4N6O

152.1142

152.044

134-58-7

135403646

White to yellow solid powder

2.6±0.1 g/cm3

>300 °C(lit.)

129.1ºC

0.00149mmHg at 25°C

2.308

-0.71

113.34

3

4

0

11

225

0

LPXQRXLUHJKZIE-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C4H4N6O/c5-4-6-2-1(3(11)7-4)8-10-9-2/h(H4,5,6,7,8,9,10,11)

5-amino-2,6-dihydrotriazolo[4,5-d]pyrimidin-7-one

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~2 mg/mL (~13.15 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.24 mg/mL (1.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 2.4 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 0.24 mg/mL (1.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 2.4mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.24 mg/mL (1.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 2.4 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。