| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
VR1 (vanilloid receptor subtype-1, capsaicin-activated receptor) – EC50 for plasma membrane current induction: 5.0 ± 0.6 μM [1]
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
8-姜酚仅在对辣椒素敏感的背根神经节（DRG）神经元中诱导产生类似辣椒素的质膜电导增加，其反转电位为-6 ± 2 mV。8-姜酚诱导的最大电流为最大浓度辣椒素（10 μM）诱导电流的96 ± 7%，表明其很可能是一种完全激动剂。浓度-反应曲线是在+40 mV的钳制电位下测定的，以最大程度地减少Ca2+内流和脱敏；电流值已根据每个细胞中10 μM辣椒素产生的电流进行标准化。质膜电流诱导的EC50为5.0 ± 0.6 μM。预先施加10 μM辣椒素受体拮抗剂（VR1受体拮抗剂）几乎完全阻断了1 μM 8-姜酚诱发的电流（降低>99%）。 [1]
用 8-姜酚 (10 μM) 预孵育背根神经节 (DRG) 神经元可诱发类似辣椒素的细胞内 Ca2+ 瞬变增加，该增加通过 Fluo-4 荧光测定。用 10 μM 辣椒素受体拮抗剂预处理可阻断此效应。[1] 8-姜酚（以及 [8]-姜酚和 [8]-姜烯酚）被鉴定为环氧合酶-1 (COX-1) 和环氧合酶-2 (COX-2) 的强效抑制剂。具体而言，[8]-姜酚、[8]-姜烯酚和 [8]-姜酚是 COX-2 的强效抑制剂。 [2] 8-姜酚能有效抑制花生四烯酸、ADP、肾上腺素和胶原蛋白诱导的血小板聚集。在COX-1抑制剂试验中，其效力强于阿司匹林。[2] 8-姜酚（以及6-姜酚和8-姜烯酚）在体外抑制19株幽门螺杆菌（包括5株CagA+菌株）的生长。[2] 8-姜酚（以及6-姜烯酚）被鉴定为体外杀死异尖线虫幼虫的成分，导致消化道破坏和表皮损伤。[2] |
| 酶活实验 |
本研究评估了生姜成分（包括8-姜酚）对环氧合酶 (COX) 的活性。在 COX-1 抑制剂测定中，测定了化合物抑制花生四烯酸转化为前列腺素的能力。结果表明，8-姜酚是一种强效抑制剂，其效力高于阿司匹林。对于 COX-2，8-姜酚与 [8]-paradox 和 [8]-shogaol 一起被鉴定为强效抑制剂。[2]
|
| 细胞实验 |
从新生（3-5日龄）大鼠中分离出背根神经节（DRG）神经元，并进行过夜培养。使用Fluo-4进行细胞内钙离子测量时，将细胞与10 μM Fluo-4在37°C下孵育15分钟。首先将神经元暴露于低剂量辣椒素（100 nM）5-10秒，以识别辣椒素敏感神经元，随后加入8-姜酚（10 μM）。每2秒记录一次荧光变化。在辣椒素受体拮抗实验中，将神经元暴露于辣椒素，洗涤后，依次加入辣椒素受体拮抗剂（10 μM）、姜酚和辣椒素。每次添加药物之间进行3分钟的洗涤。钙瞬变以F/Fmax比值随时间的变化表示。 8-姜酚 (10 μM) 可引起细胞内钙离子浓度 ([Ca2+]i) 的明显升高，而辣椒素预处理可阻断这种升高。[1]
在电生理研究中，我们对培养的背根神经节 (DRG) 神经元进行了全细胞膜片钳记录。微电极内填充的溶液成分为（单位：mM）：CsCl 130、NaCl 5、HEPES 10、EGTA 10、CaCl2 2、MgATP 5、NaGTP 0.3 (pH 7.3)。外部浴液成分为（单位：mM）：NaCl 140、KCl 5、CaCl2 2、MgCl2 1、HEPES 10、葡萄糖 10 (pH 7.4)。为了确定浓度-反应曲线，在细胞电压钳制于+40 mV以最大程度减少Ca2+内流和脱敏的情况下，以递增浓度施加激动剂。电流以10 μM辣椒素在每个细胞中产生的电流进行标准化。8-姜酚诱导的质膜电流的EC50为5.0 ± 0.6 μM。预先施加10 μM辣椒素受体拮抗剂几乎完全阻断了1 μM 8-姜酚诱发的电流。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
8-姜酚是一种β-羟基酮，属于酚类和单甲氧基苯类化合物。据报道，生姜（Zingiber officinale）含有8-姜酚，并且已有相关数据。另见：生姜（部分）。
8-姜酚是生姜（Zingiber officinale）的辛辣成分。其激活VR1受体的效力随侧链长度和整体疏水性的增加而增强；[8]-姜酚（Log P = 2.88，侧链C8）诱导质膜电流的效力约为[6]-姜酚（Log P = 1.90，侧链C6）的10倍。相比之下，缺乏侧链的姜酮活性显著降低（在1 mM浓度下，仅产生约10%的最大辣椒素电流）。 B区C5位羟基的存在以及酰胺基团的取代（如辣椒素）可能会影响其效力。[1] 姜酚作为VR1受体激动剂的发现或许可以解释生姜传统上用于缓解风湿和炎症疼痛的原因。脑干（恶心中枢）中VR1受体的存在也可能与生姜作为止吐药的用途有关。[1] 姜酚结构可作为开发中等效力VR1受体激活剂的模板。[1] 姜（Zingiberis rhizoma）是一种广谱止吐药。其对妊娠相关恶心和呕吐的疗效已得到充分的临床证实。虽然生姜成分能够干扰炎症级联反应和香草醛类伤害感受器（VR1），但其对骨关节炎或其他疼痛的临床疗效仍有待证实。[2] |
| 分子式 |
C19H30O4
|
|---|---|
| 分子量 |
322.4391
|
| 精确质量 |
322.214
|
| CAS号 |
23513-08-8
|
| PubChem CID |
168114
|
| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
476.4±35.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
30 - 32 °C
|
| 闪点 |
162.6±19.4 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.517
|
| LogP |
3.55
|
| tPSA |
66.76
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
12
|
| 重原子数目 |
23
|
| 分子复杂度/Complexity |
319
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
CCCCCCC[C@@H](CC(=O)CCC1=CC(=C(C=C1)O)OC)O
|
| InChi Key |
BCIWKKMTBRYQJU-INIZCTEOSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C19H30O4/c1-3-4-5-6-7-8-16(20)14-17(21)11-9-15-10-12-18(22)19(13-15)23-2/h10,12-13,16,20,22H,3-9,11,14H2,1-2H3/t16-/m0/s1
|
| 化学名 |
(5S)-5-hydroxy-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)dodecan-3-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~310.14 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1014 mL | 15.5068 mL | 31.0135 mL | |
| 5 mM | 0.6203 mL | 3.1014 mL | 6.2027 mL | |
| 10 mM | 0.3101 mL | 1.5507 mL | 3.1014 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05882864 | NOT YET RECRUITING | Drug: 6-Gingerol Drug: Triamcinolone Acetonide 0.1% Oromucosal Paste |
Oral Lichen Planus | Ain Shams University | 2023-08-01 | Phase 4 |
| NCT03698318 | COMPLETED | Dietary Supplement: Tested product n°1 Dietary Supplement: Tested product n°2 Dietary Supplement: Tested product n°3 |
Healthy Subject | Givaudan France Naturals | 2018-10-15 | Not Applicable |
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
