8-hydroxy dictanmnine

别名: 8-羟基白鲜碱;4-甲氧基呋喃并[2,3-B]喹啉-8-醇;大叶桉亭,4-甲氧基呋喃并(2,3-b)喹啉-8-醇;大叶桉亭

目录号: V34442 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Robustine 是一种来自 Dictamnus albus 的呋喃喹啉生物碱，可在体外抑制人磷酸二酯酶 5 (hPDE5A)。

8-hydroxy dictanmnine CAS号: 2255-50-7
产品类别: Natural Products

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

罗布斯汀（Robustine）是一种从白鲜（Dictamnus albus）中提取的呋喃喹啉生物碱，可在体外抑制人磷酸二酯酶5（hPDE5A）。
罗布斯汀是从两种芸香科植物中纯化的八种呋喃喹啉生物碱之一。它与哈普洛平（haplopine）、白鲜胺（dictamine）和γ-法加林（γ-fagarine）一起从白鲜中分离得到。本研究检测了这些生物碱在体外对人磷酸二酯酶5（hPDE5A）的抑制活性。[1]

生物活性&实验参考方法

靶点	PDE5A Human phosphodiesterase 5 (hPDE5A) – catalytic domain. [1]
体外研究 (In Vitro)	在终浓度为 0.1 mM 时，Robustine 在体外对 hPDE5A 的催化活性表现出 17.1% ± 0.7% 的抑制率。这使其活性处于较低水平。Robustine 的结构上，其 C-4 位有一个羟基（R1 = OH，R2 = H，R3 = H）。该研究得出结论，在 C-7 或 C-8 位具有单个甲氧基的呋喃喹啉类化合物（例如，γ-fagarine、evolitrine）是更有效的抑制剂，而具有羟基（如 Robustine）或多个取代基的化合物活性较低或无活性。[1]
酶活实验	尚无针对Robustine单独使用的具体酶活性测定方案描述。通用的hPDE5A活性测定采用在大肠杆菌中表达并经谷胱甘肽亲和层析纯化的GST标签人PDE5A催化结构域（氨基酸466-823）。活性测定采用[³H]cGMP闪烁邻近测定法（SPA）。反应混合物（100 µL）包含40 mM MOPS（pH 7.5）、0.5 mM EGTA、15 mM乙酸镁、[³H]cGMP（0.005 Ci）和0.1 mg GST-PDE5A。反应在30°C下孵育10分钟，加入硅酸钇珠（20 mg/mL）终止反应，混匀，并在室温下孵育20分钟。使用β计数器在微孔板上检测活性。 Robustine 的最终浓度为 0.1 mM（由 100% DMSO 储备液配制而成）。抑制率以对照组为基准进行计算。[1]
参考文献	[1]. Inhibitory effects of furoquinoline alkaloids from Melicope confusa and Dictamnus albus against human phosphodiesterase 5 (hPDE5A) in vitro. Arch Pharm Res. 2005 Jun;28(6):675-9.
其他信息	Robustin是一种喹啉生物碱，其结构为呋喃并[2,3-b]喹啉，在4位和8位分别被甲氧基和羟基取代。它是一种代谢产物。Robustin属于喹啉生物碱、有机杂环三环化合物、环醚、酚类化合物和芳香醚类化合物。据报道，它存在于Zanthoxylum simulans、Zanthoxylum wutaiense和其他具有相关数据的生物体中。 Robustine是一种从白鲜(Dictamnus albus)中分离得到的呋喃喹啉生物碱。其结构特征是在C-4位有一个羟基（R1 = OH，R2 = H，R3 = H）。研究指出，甲氧基的存在及其位置对PDE5A抑制活性至关重要；与在 C-8 或 C-7 位具有单个甲氧基的化合物相比，具有单个羟基（如Robustine）或甲氧基与羟基组合的化合物活性较低或无活性。Robustine的 IC50 大于 100 µg（具体数值未测定）。使用纯化的牛脑磷酸二酯酶重复了上述结果（数据未显示）。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C12H9NO3
分子量	215.20476
精确质量	215.058
CAS号	2255-50-7
PubChem CID	164950
外观&性状	White to off-white solid
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	411.9±40.0 °C at 760 mmHg
熔点	148-149℃ (ethanol )
闪点	202.9±27.3 °C
蒸汽压	0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率	1.708
LogP	2.73
tPSA	55.49
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	16
分子复杂度/Complexity	261
定义原子立体中心数目	0
SMILES	COC1=C2C=COC2=NC2C(=CC=CC1=2)O
InChi Key	VGVNNMLKTSWBAR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C12H9NO3/c1-15-11-7-3-2-4-9(14)10(7)13-12-8(11)5-6-16-12/h2-6,14H,1H3
化学名	4-methoxyfuro[2,3-b]quinolin-8-ol
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~464.68 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (11.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~464.68 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.6468 mL	23.2342 mL	46.4684 mL
	5 mM	0.9294 mL	4.6468 mL	9.2937 mL
	10 mM	0.4647 mL	2.3234 mL	4.6468 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。