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8-M-PDOT

别名: AH-002,8 MPDOT AH002,8 M PDOTAH 002, 8-M-PDOT 8-甲氧基-2-丙胺四氢萘;N-(1,2,3,4-四氢-8-甲氧基-2-萘基)丙酰胺
目录号: V40092 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
8-M-PDOT (AH002; AH-002) 是一种新型、有效的褪黑激素 MT2 受体激动剂，具有抗焦虑样活性。
8-M-PDOT CAS号: 134865-70-6
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
8-M-PDOT (AH002; AH-002) 是一种新型高效的褪黑素 MT2 受体激动剂，具有抗焦虑样活性。它对 MT2 受体的选择性是 MT1 受体的 5.2 倍。8-M-PDOT 与人重组 MT2 和 MT2 受体的 pKi 值分别为 8.23 和 8.95。
8-M-PDOT 是一种选择性褪黑素 MT2 受体激动剂，对 MT2 亚型的亲和力是 MT1 亚型的 5.2 至 20 倍。其 CAS 编号为 134865-70-6，分子量为 233.31 g/mol。该化合物是研究 MT2 受体生理和药理作用的重要研究工具，包括其在昼夜节律、睡眠和焦虑相关行为中的作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
pKi: 8.23 (Melatonin MT2 receptor) and 8.95 (Melatonin MT1 receptor)[2]
8-M-PDOT targets the melatonin MT2 receptor as a selective agonist. It binds to human recombinant MT2 receptors with a pKi of 8.95 (Ki ≈ 1.12 nM), compared to a pKi of 8.23 for MT1 receptors. This selectivity makes it a valuable tool for dissecting MT2-specific signaling pathways and their physiological roles.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，8-M-PDOT 是一种高效且选择性的 MT2 受体激动剂。它能以高亲和力（pKi = 8.95；Ki = 1.12 nM）与人重组 MT2 受体结合，并且对 MT1 受体的选择性比 MT1 受体高 5.2 至 20 倍（pKi = 8.23）。其活性使其成为研究 MT2 受体功能和药理学的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)
在雄性Wistar大鼠中，通过双侧插管向背侧纹状体注射8-M-PDOT（10 µg/µL）30分钟，可产生类似抗焦虑的作用[2]。
体内实验表明，8-M-PDOT具有类似抗焦虑的活性。作为一种选择性MT2受体激动剂，它可用于研究MT2受体在焦虑、睡眠和昼夜节律中的作用。动物模型研究表明，8-M-PDOT具有类似抗焦虑的作用。其体内疗效支持MT2受体激动剂在治疗焦虑症方面的潜力。
酶活实验
8-M-PDOT 的体外受体结合试验包括测定其与 MT1 和 MT2 受体的亲和力。放射性配体结合研究使用 ³H-褪黑素或其他褪黑素配体，在表达这些受体的细胞膜上进行。将化合物与递增浓度的配体孵育，并根据竞争性结合曲线计算 pKi 值。功能性试验则测定其激活 MT2 介导的信号通路的能力。
细胞实验
在体外细胞实验中，培养表达MT1或MT2受体的细胞，并用不同浓度的8-M-PDOT处理。通过定量分析福斯克林刺激的cAMP积累或其他下游信号通路的抑制情况来评估受体激活。通过比较其对表达MT1受体的细胞的影响，证实其对MT2的选择性。细胞活力通过标准方法进行评估。
动物实验
动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠（280-320克），鱼藤酮[2]
剂量：10 µg/µL
给药途径：双侧插管注入背侧纹状体，持续30分钟
实验结果：开放臂停留时间百分比和进入开放臂的次数增加。
8-M-PDOT的体内动物研究在焦虑和昼夜节律紊乱模型中进行。该化合物全身给药，并使用高架十字迷宫或明暗箱等行为学测试评估其抗焦虑样作用。其对睡眠-觉醒周期的影响可通过脑电图（EEG）记录进行评估。
药代性质 (ADME/PK)
8-M-PDOT（CAS：134865-70-6）的分子量为233.31 g/mol，分子式为C14H19NO2。外观：固体。纯度：≥99%（HPLC）。储存：室温。溶解性：DMSO。该化合物是一种选择性MT2受体激动剂，具有抗焦虑样活性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
8-M-PDOT 是一种研究用化合物，尚未获准用于人体治疗。临床前研究表明，其安全性良好。作为一种选择性 MT2 受体激动剂，它可能对睡眠和昼夜节律产生影响。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
参考文献

[1]. Pharmacological characterization of human recombinant melatonin mt(1) and MT(2) receptors. Br J Pharmacol. 2000 Mar;129(5):877-86.

[2]. REM sleep deprivation promotes a dopaminergic influence in the striatal MT2 anxiolytic-like effects. Sleep Sci. 2016 Jan-Mar;9(1):47-54.
其他信息
N-(8-甲氧基-1,2,3,4-四氢萘-2-基)丙酰胺属于四氢萘类化合物。
8-M-PDOT (AH-002) 是一种选择性褪黑素 MT2 受体激动剂，对 MT2 的选择性比 MT1 高 5.2 倍至 20 倍。它与人重组 MT2 受体的结合常数 (Ki) 为 1.12 nM (pKi = 8.95)，并具有抗焦虑样活性。其分子量为 233.31 g/mol，分子式为 C14H19NO2。该药物尚未获得 FDA 批准，仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C₁₄H₁₉NO₂
分子量
233.31
精确质量
233.142
CAS号
134865-70-6
PubChem CID
5170952
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.09g/cm3
沸点
447.8ºC at 760 mmHg
闪点
224.6ºC
蒸汽压
3.27E-08mmHg at 25°C
折射率
1.542
LogP
2.469
tPSA
38.33
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
17
分子复杂度/Complexity
267
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CCC(=O)NC1CCC2=C(C1)C(=CC=C2)OC
InChi Key
RVIGBTUDFAGRTQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C14H19NO2/c1-3-14(16)15-11-8-7-10-5-4-6-13(17-2)12(10)9-11/h4-6,11H,3,7-9H2,1-2H3,(H,15,16)
化学名
N-(8-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)propionamide
别名
AH-002,8 MPDOT AH002,8 M PDOTAH 002, 8-M-PDOT
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~428.61 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 7.5 mg/mL (32.15 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 75.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 7.5 mg/mL (32.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 75.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.2861 mL 21.4307 mL 42.8614 mL
5 mM 0.8572 mL 4.2861 mL 8.5723 mL
10 mM 0.4286 mL 2.1431 mL 4.2861 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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