| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
APRT (adenine phosphoribosyltransferase) – No IC50, Ki, or EC50 values were determined; the compound showed little irreversible or competitive inhibitory effect on APRT in vitro even at concentrations up to 1.5 × 10⁻¹ M [1]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
不可逆抑制试验：将 ES 细胞提取物 (E14.1) 与 1.5 × 10⁻¹ M 9-乙基腺嘌呤预孵育 1 小时，结果 APRT 活性显著降低至 0.01 ± 0.01 nmol/min/mg 蛋白，而对照组（不含 9-乙基腺嘌呤）的活性为 3.5 ± 0.1 nmol/min/mg 蛋白。较低浓度（1.5 × 10⁻⁴ M、1.5 × 10⁻³ M、1.5 × 10⁻² M）未引起显著抑制（APRT 活性范围为 2.3 至 2.8 nmol/min/mg 蛋白，而对照组为 2.7–3.0 nmol/min/mg 蛋白）[1]
- 竞争性抑制实验：即使在 1.5 × 10⁻¹ M 9-乙基腺嘌呤存在的情况下，与对照组相比，ES 细胞提取物中 [¹⁴C]-腺嘌呤的掺入量也没有显著降低[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
对HPRT缺陷小鼠注射9-乙基腺嘌呤（每次注射2.5 × 10⁻⁶ mol或1.25 × 10⁻⁵ mol，腹腔注射，每周三次，持续5周）并未诱发自伤行为（无可见损伤或脱毛），且与野生型对照组相比，刻板行为频率也未发生显著改变[1]。
- 注射2.5 × 10⁻⁶ mol 9-乙基腺嘌呤的小鼠脑内APRT活性为0.26 ± 0.04 nmol/min/mg蛋白，生理盐水对照组为0.25 ± 0.05；注射1.25 × 10⁻⁵ mol时，APRT活性为0.11 ± 0.02，生理盐水对照组为0.12 ± 0.02（无显著降低）[1]。 |
| 酶活实验 |
APRT活性测定：将细胞或脑组织在0.03 M Tris-HCl缓冲液（pH 7.4）中匀浆，制备粗细胞提取物，然后在4℃下以12,000 rpm离心20分钟。直接使用上清液。按照Meuth等人的方法进行测定。测定放射性标记的[¹⁴C]-腺嘌呤的掺入量，并将标记的AMP吸附到DE81滤膜上。使用闪烁计数器测定放射性[1]
- APRT不可逆抑制试验：将E14.1细胞的粗提取物与9-乙基腺嘌呤（浓度范围为1.5 × 10⁻⁴ M至1.5 × 10⁻¹ M）在不含[¹⁴C]-腺嘌呤的反应混合物中预孵育1小时。然后加入[¹⁴C]-腺嘌呤，继续孵育1小时。标记的AMP被DE81滤膜捕获并计数[1] - APRT竞争性抑制试验：与不可逆试验类似，但无需预孵育；将9-乙基腺嘌呤与[¹⁴C]-腺嘌呤一起加入，并测量掺入量[1] - HPRT活性测定：使用[¹⁴C]-次黄嘌呤作为底物，步骤与APRT试验类似[1] |
| 细胞实验 |
ES细胞培养：将野生型E14.1细胞和HPRT缺陷型E14.1TG3B1细胞培养于添加了15%胎牛血清、0.1 mM β-巯基乙醇和1000 U/mL白血病抑制因子[1]的Dulbecco改良Eagle培养基中。
- ES细胞提取物的制备：将生长至80%汇合度的细胞（1–2 × 10⁷）用胰蛋白酶消化，用冰冷的PBS洗涤两次，然后离心收集细胞沉淀。将最终沉淀重悬于3 mL 0.03 M Tris-HCl缓冲液（pH 7.4）中。使用Polytron匀浆器匀浆细胞，并将悬浮液在4°C下以12,000 rpm离心20分钟。取上清液（粗提物）用于酶活性测定。采用Bradford法测定蛋白质浓度[1] |
| 动物实验 |
动物：6-8周龄的雄性C57BL/6野生型小鼠和HPRT缺陷型雄性小鼠（C57/3B1，129/Ola和C57BL/6的杂交种），单独饲养，并维持在12小时光照/12小时黑暗循环条件下[1]
- 给药和给药：将9-乙基腺嘌呤溶解于无菌生理盐水中，浓度为2.5 × 10⁻² M，并储存于4°C。小鼠每周三次腹腔注射2.5 × 10⁻⁶ mol或1.25 × 10⁻⁵ mol的9-乙基腺嘌呤，持续5周。还测试了更高剂量（2.5 × 10⁻⁵ mol），但导致小鼠死亡[1] - 行为观察：注射前，将小鼠转移到铺有垫料但不提供食物和水的干净笼子中10分钟。注射后，将小鼠放回笼子10分钟后开始记录。记录小鼠刻板行为（用前肢或后肢梳理毛发、啃咬、撕咬），持续20分钟。每周记录3次，持续5周（每只小鼠共记录15次）[1] - 脑组织采集：第四次注射后，处死小鼠，取出脑组织并匀浆，制备细胞提取物用于APRT活性测定[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
9-乙基腺嘌呤剂量为 1.25 × 10⁻⁵ mol（每周三次）时，4 周后小鼠因病重无法活动，其中一只小鼠死亡，可能由慢性毒性引起 [1]
- 剂量更高，为 2.5 × 10⁻⁵ mol（单次腹腔注射）时，5 只雄性小鼠中有 4 只在首次注射后死亡，剩余的 1 只在第二次注射后死亡，可能由细胞毒性引起 [1] - 注射后 120 天内，所有动物均未观察到组织损伤或脱毛，即使在测试剂量下也是如此 [1] - 一些接受 9-乙基腺嘌呤治疗的小鼠对声音和人类的存在表现出更高的敏感性 [1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
先前有报道称，9-乙基腺嘌呤是APRT的有效抑制剂，并能诱导HPRT缺陷小鼠出现自伤行为（类似Lesch-Nyhan综合征的症状）。然而，本研究未能重复这些发现[1]。该研究得出结论，9-乙基腺嘌呤并非有效的APRT抑制剂，不能用于模拟动物模型中APRT水平降低的实验[1]。
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| 分子式 |
C7H9N5
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|---|---|
| 分子量 |
163.18
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| 精确质量 |
163.085
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| CAS号 |
2715-68-6
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| PubChem CID |
7
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
382.2±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
196.5-197.5 °C(benzene)
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| 闪点 |
185.0±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.753
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| LogP |
0.26
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| tPSA |
69.62
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
162
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MUIPLRMGAXZWSQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H9N5/c1-2-12-4-11-5-6(8)9-3-10-7(5)12/h3-4H,2H2,1H3,(H2,8,9,10)
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| 化学名 |
Adenine, 9-ethyl- (8CI)
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| 别名 |
9-Ethyladenine NSC-14580 NSC14580NSC 14580
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~612.82 mM)
DMSO : ~62.5 mg/mL (~383.01 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (18.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (18.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (18.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 33.33 mg/mL (204.25 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.1282 mL | 30.6410 mL | 61.2820 mL | |
| 5 mM | 1.2256 mL | 6.1282 mL | 12.2564 mL | |
| 10 mM | 0.6128 mL | 3.0641 mL | 6.1282 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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