| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Topoisomerase I [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
MCPT以剂量依赖的方式抑制小鼠肉瘤S180细胞的活力，24小时处理后的IC50值为(0.385 ± 0.08) μM，而喜树碱(CPT)在相同条件下的IC50值为(0.904 ± 0.14) μM [1]。
Annexin V-FITC/碘化丙啶双染法检测显示，MCPT可诱导小鼠肉瘤S180细胞凋亡。经0、0.19、0.38和0.95 μM MCPT处理24小时后，细胞凋亡率分别从9.5%增加到17.27%、30.14%和66.46%。早期和中期凋亡细胞的数量呈剂量依赖性增加[1]。 实时定量PCR分析显示，MCPT可降低小鼠肉瘤S180细胞中Bcl-2 mRNA的表达水平，并升高Bax mRNA的表达水平。经0、0.19、0.38和0.95 μM MCPT处理24 h后，Bax的相对表达量分别从1增加到1.13、1.82和3.79，而Bax/Bcl-2比值分别从1增加到1.61、2.43和4.57[1]。 |
| 细胞实验 |
小鼠肉瘤S180细胞在添加了10%胎牛血清、100 μg/mL链霉素和100 U/mL青霉素的RPMI-1640培养基中，于37℃、5% CO₂的湿润环境中培养[1]。
对于MTT细胞毒性试验，将细胞以每孔5 × 10³个细胞的密度接种于96孔板中，并用不同浓度的MCPT和CPT处理24小时。然后，向每孔加入5 μL MTT溶液（5 mg/mL），并在37℃、5% CO₂条件下继续孵育4小时。收集细胞，并用150 μL DMSO溶解15分钟。使用酶联免疫吸附测定仪测定 570 nm 处的吸光度 [1]。 对于流式细胞术凋亡分析，将小鼠肉瘤 S180 细胞用 0、0.19、0.38 和 0.95 μM MCPT 处理 24 小时。收集细胞，用冰冷的磷酸盐缓冲液洗涤两次，将 2 × 10⁵ 个细胞重悬于 500 μL 结合缓冲液中，然后在 25°C 避光条件下用 5 μL Annexin V-FITC 和 5 μL 碘化丙啶染色 10 分钟。细胞死亡通过流式细胞术进行定量，数据采集和分析使用流式细胞术软件[1]进行。 对于定量实时PCR，使用TRIzol试剂提取用不同浓度MCPT处理24小时的小鼠肉瘤S180细胞的总RNA。使用逆转录试剂盒合成cDNA。使用针对 Bcl-2（正向引物：5'-CAT TGG GAA GTT TCA AAT CAG C-3'，反向引物：5'-CTT TGC ATT CTT GGA CGA GG-3'）、Bax（正向引物：5'-TTG CTT CAG GGT TTC ATC CA-3'，反向引物：5'-CAG CCT TGA GCA CCA GTT TG-3'）和肌动蛋白（正向引物：5'-GTC CAC CGC AAA TGC TTC TA-3'，反向引物：5'-TGC TGT CAC CTT CAC CGT TC-3'）的特异性引物，在序列检测系统上进行实时 PCR。 PCR反应体系先在50℃和95℃下预热2分钟，然后进行40个循环的扩增：95℃ 15秒，58℃ 15秒，72℃ 45秒，最后在72℃下延伸10分钟。所有测定均重复三次[1]。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
9-甲氧基喜树碱是一种吡喃并吲哚喹啉类化合物。据报道，它存在于白花蛇舌草（Hedyotis diffusa）、尼莫氏线虫（Norhabditis nimodii）以及其他具有相关数据的生物体中。
MCPT 是从产自中国湖北省的臭线虫（Nothapodytes foetida）中分离得到的喜树碱的 C9 位取代的亲脂性衍生物。该化合物经核磁共振波谱（NMR）和液相色谱-质谱联用（LC-MS）鉴定，纯度超过 95%。MCPT 对小鼠肉瘤 S180 细胞的 IC50 值为 (0.385 ± 0.08) μM，显示出比喜树碱 (IC50 = 0.904 ± 0.14 μM) 更好的抗肿瘤活性。0.95 μM MCPT 处理 24 小时后诱导的细胞凋亡率为 66.46%。 MCPT以剂量依赖的方式增加Bax/Bcl-2比值，表明线粒体通路可能参与MCPT诱导的细胞凋亡。该研究提示MCPT是一种拓扑异构酶I抑制剂，但可能还涉及除拓扑异构酶I抑制之外的其他机制[1]。 |
| 分子式 |
C21H18N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
378.38
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| 精确质量 |
378.121
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| CAS号 |
39026-92-1
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| PubChem CID |
123617
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
773.1±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
223-225 ºC
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| 闪点 |
421.4±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.723
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| LogP |
2
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| tPSA |
90.65
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
790
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC[C@@]1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3CC4=CC5=C(C=CC=C5OC)N=C4C3=C2)O
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| InChi Key |
XVMZDZFTCKLZTF-NRFANRHFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H18N2O5/c1-3-21(26)14-8-16-18-11(7-12-15(22-18)5-4-6-17(12)27-2)9-23(16)19(24)13(14)10-28-20(21)25/h4-8,26H,3,9-10H2,1-2H3/t21-/m0/s1
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| 化学名 |
(S)-4-ethyl-4-hydroxy-10-methoxy-1,12-dihydro-14H-pyrano[3',4'
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| 别名 |
NSC 176323 NSC-176323NSC176323 9-Methoxycamptothecin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~264.28 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 0.83 mg/mL (2.19 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6428 mL | 13.2142 mL | 26.4285 mL | |
| 5 mM | 0.5286 mL | 2.6428 mL | 5.2857 mL | |
| 10 mM | 0.2643 mL | 1.3214 mL | 2.6428 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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