| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
9-Methoxycanthin-6-one targets several pathways. It inhibits topoisomerases I and II, leading to DNA damage and apoptosis. It also inhibits NF-κB and reduces inflammatory cytokine production. Additionally, it shows activity against Plasmodium falciparum by inhibiting hemozoin formation. It also induces cell cycle arrest at G2/M phase in cancer cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
从东革阿里（Eurycoma longifolia Jack）外植体中分离得到9-甲氧基坎辛-6-酮，主要来源于其主根和须根[1]。体外实验表明，9-甲氧基坎辛-6-酮对多种癌细胞系具有显著的细胞毒性，48小时后对HeLa（IC50 ~ 2 µM）、MCF-7（IC50 ~ 3 µM）和A549（IC50 ~ 4 µM）细胞的抑制率均较高。此外，它还能抑制恶性疟原虫的生长，IC50值为0.5 µM。同时，它还能降低巨噬细胞中脂多糖（LPS）诱导的一氧化氮（NO）水平，IC50值为5 µM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，该化合物在小鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性。在荷瘤小鼠（HeLa肿瘤）中，每隔一天腹腔注射10 mg/kg，持续14天，可使肿瘤生长减少60%。在疟疾（伯氏疟原虫）小鼠模型中，口服20 mg/kg，持续4天，可使寄生虫血症减少70%。此外，该化合物在角叉菜胶诱导的小鼠足爪水肿模型中也显示出抗炎作用。
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| 酶活实验 |
体外拓扑异构酶抑制试验采用DNA松弛试验进行。将人拓扑异构酶I或II与超螺旋pBR322 DNA和9-甲氧基坎辛-6-酮（0.1-10 µM）在37°C下孵育30分钟。反应产物通过琼脂糖凝胶电泳进行分析，并测定IC50值。对于抗疟活性，该化合物在体外培养中针对恶性疟原虫进行测试，并通过[³H]次黄嘌呤掺入法测定寄生虫生长情况。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将癌细胞接种于96孔板中，并用化合物（0.1-10 µM）处理48小时。采用MTT法评估细胞活力。通过碘化丙啶染色和流式细胞术进行细胞周期分析。通过Annexin V/PI染色和caspase-3活性检测评估细胞凋亡。
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| 动物实验 |
在BALB/c裸鼠体内进行异种移植研究：将HeLa细胞皮下接种到小鼠体内。当肿瘤体积达到约100 mm³时，每隔一天腹腔注射化合物，剂量分别为5、10和20 mg/kg，持续14天。测量肿瘤体积。在抗疟研究中，对感染伯氏疟原虫的小鼠进行口服给药，并通过血涂片监测寄生虫血症。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
药代动力学数据有限。大鼠静脉注射（5 mg/kg）后，半衰期为 2 小时，分布容积为 1 L/kg。口服生物利用度约为 15%。该化合物经 CYP450 代谢，并经胆汁和尿液排泄。血浆蛋白结合率约为 70%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
该化合物具有中等毒性（小鼠腹腔注射LD50约为50 mg/kg）。口服LD50约为200 mg/kg。在治疗剂量（5-10 mg/kg）下，未观察到明显毒性。高剂量会导致体重减轻和肝毒性。Ames试验显示其无致突变性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
9-甲氧基坎辛-6-酮是一种吲哚生物碱，是坎辛-6-酮的9-甲氧基衍生物。它从东革阿里（Eurycoma longifolia）和多花辛巴木（Simaba multiflora）中分离得到，对人类癌细胞系具有细胞毒活性。它可用作代谢产物、抗肿瘤药物和抗疟疾药物。它是一种吲哚生物碱、芳香醚和有机杂四环化合物，在功能上与坎辛-6-酮相关。据报道，9-甲氧基坎辛-6-酮存在于奥里诺辛巴木（Simaba orinocensis）、灰叶辛巴木（Simaba glauca）和其他具有相关数据的生物体中。
9-甲氧基坎辛-6-酮是一种具有抗疟疾和抗癌活性的有前景的天然产物。它已被研究用于抑制拓扑异构酶。然而，其毒性和生物利用度低限制了其开发。尚未有临床试验报道。它目前被用作研究工具。 |
| 分子式 |
C₁₅H₁₀N₂O₂
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|---|---|
| 分子量 |
250.25
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| 精确质量 |
250.074
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| CAS号 |
74991-91-6
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| PubChem CID |
9881423
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
2.447
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| tPSA |
43.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
422
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
OWCRARVHWCCRAG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H10N2O2/c1-19-9-2-3-10-11-6-7-16-12-4-5-14(18)17(15(11)12)13(10)8-9/h2-8H,1H3
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| 化学名 |
13-methoxy-1,6-diazatetracyclo[7.6.1.05,16.010,15]hexadeca-3,5(16),6,8,10,12,14-heptaen-2-one
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| 别名 |
9Methoxycanthin6one; 9 Methoxycanthin 6 one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~12.5 mg/mL (~49.95 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (5.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9960 mL | 19.9800 mL | 39.9600 mL | |
| 5 mM | 0.7992 mL | 3.9960 mL | 7.9920 mL | |
| 10 mM | 0.3996 mL | 1.9980 mL | 3.9960 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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