Acriflavine hydrochloride

别名: 盐酸吖啶黄(氯代3,6-二氨基-10-甲基吖啶盐酸盐和3,6-二氨基吖啶盐酸盐混和物); 盐酸吖啶黄; 吖啶黄盐酸盐 (氯代3,6-二氨基-10-甲基吖啶盐酸盐和3,6-二氨基吖啶盐酸盐混合物);吖啶黄盐酸盐
目录号: V51637 纯度: ≥98%
吖啶黄素盐氯化物是一种高效吖啶荧光染料,可用于标记。
Acriflavine hydrochloride CAS号: 69235-50-3
产品类别: HIF HIF Prolyl-Hydroxylase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
500mg

Other Forms of Acriflavine hydrochloride:

  • 吖啶黄
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
盐酸吖啶黄是一种高效的荧光吖啶染料,可用于标记。盐酸吖啶黄是一种防腐剂。盐酸吖啶黄是一种具有抗肿瘤活性的HIF-1染料。盐酸吖啶黄具有抗菌和抗病毒作用。盐酸吖啶黄是一种PLpro染料,可以抑制SARS-CoV-2。
盐酸吖啶黄(CAS 69235-50-3)是一种属于吖啶类的合成有机化合物。它是一种强效的木瓜蛋白酶样蛋白酶(PLpro)抑制剂,可抑制SARS-CoV-2。盐酸吖啶黄具有防腐、抗菌、抗真菌和抗寄生虫活性。它也被用于癌症研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
Acriflavine hydrochloride targets papain-like protease (PLpro) of SARS-CoV-2. PLpro is a viral protease essential for viral replication and immune evasion. By inhibiting PLpro, Acriflavine hydrochloride blocks SARS-CoV-2 replication. It also has antimicrobial and antiseptic properties, and is used in cancer research.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,盐酸吖啶黄是SARS-CoV-2 PLpro的强效抑制剂。它具有抗菌、抗真菌和抗寄生虫活性。盐酸吖啶黄被用于癌症研究,包括乳腺癌、脑瘤和慢性粒细胞白血病。盐酸吖啶黄是丙黄素和锥虫黄素的混合物。
体内研究 (In Vivo)
公开资料中关于盐酸吖啶黄的体内数据报道并不多。作为一种消毒剂,它已被用于局部伤口消毒。作为一种PLpro抑制剂,它在SARS-CoV-2感染的动物模型中具有潜在的应用价值。然而,目前文献中尚未详细列出具体的体内疗效研究。
酶活实验
体外PLpro抑制试验用于检测盐酸吖啶黄,该试验采用重组SARS-CoV-2 PLpro酶和荧光肽底物。通过监测底物的裂解来测定酶活性,并根据剂量反应曲线计算IC50值。抗菌活性评估采用标准肉汤微量稀释法测定最小抑菌浓度(MIC)。
细胞实验
盐酸吖啶黄的细胞活性检测在病毒感染细胞和癌细胞系中进行。在抗病毒研究中,细胞感染SARS-CoV-2病毒后,用不同浓度的盐酸吖啶黄处理。病毒复制通过定量病毒RNA或噬斑试验进行检测。在癌症研究中,细胞活力和增殖采用MTT或CellTiter-Glo等标准检测方法进行测定。
动物实验
盐酸吖啶黄的体内研究通常会采用SARS-CoV-2感染或癌症的动物模型。该化合物可通过口服、腹腔注射或局部用药途径给药。疗效评估指标包括病毒载量、肿瘤生长或伤口愈合情况。然而,目前文献中尚无已发表的盐酸吖啶黄的具体体内研究方案。
药代性质 (ADME/PK)
盐酸吖啶黄的药代动力学数据报道较少。该化合物的分子量为541.90 g/mol,分子式为C27H27Cl3N6,CAS号为69235-50-3。作为一种小分子化合物,预计其生物利用度中等。目前尚无详细的药代动力学参数,例如半衰期和生物利用度。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
盐酸吖啶黄的毒性数据有限。作为一种消毒剂,它以低浓度外用。作为一种研究化合物,盐酸吖啶黄仅供研究用途,不得用于人体治疗。需要进行标准的体外细胞毒性试验和体内耐受性研究才能进行完整的毒性评估。
参考文献

[1]. Interaction of acriflavine with DNA and RNA. J Mol Biol. 1969 Mar 28;40(3):491-5.

[2]. Effects of Calcium Content and Humic Substances on the Toxicity of Acriflavine to Juvenile Zebrafish Danio rerio. Journal of Aquatic Animal Health, 14:1, 35-38.

[3]. HIF-1 Dimerization Inhibitor Acriflavine Enhances Antitumor Activity of Sunitinib in Breast Cancer Model. Oncol Res. 2015; 22(3): 139-145.

[4]. Acriflavine, a Potent Inhibitor of HIF-1α, Disturbs Glucose Metabolism and Suppresses ATF4-Protective Pathways in Melanoma under Non-Hypoxic Conditions. Cancers (Basel). 2021 Jan; 13(1): 102.

[5]. A putative transcription regulator involved in the virulence attenuation of an acriflavine-resistant vaccine strain of Erysipelothrix rhusiopathiae, the causative agent of swine erysipelas. Vet Microbiol. 2019 Dec;239:108488.

[6]. Acriflavine, a clinically aproved drug, inhibits SARS-CoV-2 and other betacoronaviruses. bioRxiv 2021.03.20.436259.

其他信息
3,6-二氨基-10-甲基吖啶氯化物和3,6-吖啶二胺的混合物。一种用作局部消毒剂和生物染色剂的荧光染料。它可以嵌入核酸,从而抑制细菌和病毒的复制。
另见:吖啶黄(注:已移至此处)。
盐酸吖啶黄(CAS 69235-50-3)是一种合成的吖啶化合物,具有防腐、抗菌和抗病毒活性。它是SARS-CoV-2 PLpro的强效抑制剂。其分子式为C27H27Cl3N6,分子量为541.90 g/mol。盐酸吖啶黄仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C27H28CL4N6
分子量
578.363
精确质量
576.112
CAS号
69235-50-3
相关CAS号
Acriflavine;8048-52-0
PubChem CID
443101
外观&性状
Brown to reddish brown solid powder
tPSA
121
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
34
分子复杂度/Complexity
486
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
PEJLNXHANOHNSU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C14H13N3.C13H11N3.ClH/c1-17-13-7-11(15)4-2-9(13)6-10-3-5-12(16)8-14(10)17;14-10-3-1-8-5-9-2-4-11(15)7-13(9)16-12(8)6-10;/h2-8H,1H3,(H3,15,16);1-7H,14-15H2;1H
化学名
acridine-3,6-diamine;10-methylacridin-10-ium-3,6-diamine;chloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~25 mg/mL (~46.13 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.61 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.61 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7290 mL 8.6451 mL 17.2903 mL
5 mM 0.3458 mL 1.7290 mL 3.4581 mL
10 mM 0.1729 mL 0.8645 mL 1.7290 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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