| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MIC50: 0.25 - 8 μM (Gram-positive pathogens)[1]
Antibacterial agent 125 targets Gram-positive bacteria, including clinically relevant pathogens such as methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA). Its mechanism of action involves targeting essential bacterial processes such as cell wall synthesis, protein production, or DNA replication. The compound's ability to inhibit MRSA and prevent resistance development makes it a valuable tool for studying antibacterial resistance mechanisms. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
抗菌剂 125 对具有临床意义的革兰氏阳性菌感染具有疗效，MIC50 值范围为 0.25 至 8 μM[1]。抗菌剂 125 可抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌菌株，且对人体细胞无细胞毒性[1]。该抗菌剂具有出色的安全性和良好的代谢稳定性[1]。经十代传代后，抗菌剂 125 不会产生耐药性，并具有中等的抑制生物膜形成的能力[1]。体外实验表明，抗菌剂 125 对具有临床意义的革兰氏阳性病原体具有强效活性，MIC50 值范围为 0.25 至 8 μM。它对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌菌株具有强效抑制作用。即使经过十代传代，该化合物也不会产生耐药性，并具有中等的抑制生物膜形成的能力。它对人体细胞无细胞毒性作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
抗菌剂125已在革兰氏阳性菌感染的动物模型中进行了体内研究。其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的强效活性以及无细胞毒性表明其具有潜在的治疗应用价值。然而，目前关于其体内疗效、药代动力学和毒理学的详细数据有限。需要开展进一步的研究来全面评估其体内潜力和安全性。
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| 酶活实验 |
对于非细胞检测，抗菌剂 125 的抗菌活性采用标准肉汤微量稀释法进行评估。MIC50 值针对一系列革兰氏阳性菌株测定。该化合物抑制生物膜形成的能力采用结晶紫染色或其他生物膜定量方法进行评估。耐药性的产生通过连续传代实验进行评估。对人细胞的细胞毒性采用标准细胞活力检测方法进行评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞培养实验采用革兰氏阳性致病菌，包括金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）菌株。细菌用浓度范围为0.1至50 μM的抗菌剂125处理。实验终点包括最小抑菌浓度（MIC）、最小杀菌浓度（MBC）、杀菌动力学、生物膜形成抑制和耐药性发展。采用标准细胞活力检测方法评估抗菌剂对人细胞的细胞毒性。
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| 动物实验 |
体内动物研究采用革兰氏阳性菌感染的小鼠模型，例如皮肤感染、脓毒症或肺炎模型。抗菌剂125可通过静脉注射、腹腔注射或口服给药。疗效评估指标包括靶器官细菌载量、存活率和感染的临床症状。对感染组织进行组织病理学检查以评估治疗反应。测定药代动力学参数以指导给药方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
抗菌剂125的分子式为C15H11ClN2O，分子量约为270.7 g/mol。它是一种小分子，具有中等亲脂性。该化合物通常溶于DMSO用于体外研究，并配制成合适的载体用于体内给药。其药代动力学性质尚未完全阐明，但根据其化学性质，预计该化合物具有中等生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
抗菌剂 125 对人体细胞无细胞毒性作用。即使经过十代传代培养，也不会诱导耐药性。该化合物具有中等的抑制生物膜形成的能力。操作过程中应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物仅供研究使用，未经进一步开发，不得用于治疗用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
抗菌剂125对革兰氏阳性病原体具有强效抗菌活性，MIC50值为0.25-8 μM。它能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）菌株，不会诱导耐药性，并能抑制生物膜形成，且对人体细胞无细胞毒性。该化合物用于抗菌活性和耐药性研究。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C15H11CLN2O
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|---|---|
| 分子量 |
270.71364235878
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| 精确质量 |
270.055
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| CAS号 |
1274611-43-6
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| PubChem CID |
55084117
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.1
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| tPSA |
52.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
354
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1(CC(NC2=CC=C(C#N)C=C2)=O)=CC=CC(Cl)=C1
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| InChi Key |
QUFHIWLHKLGWNH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H11ClN2O/c16-13-3-1-2-12(8-13)9-15(19)18-14-6-4-11(10-17)5-7-14/h1-8H,9H2,(H,18,19)
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| 化学名 |
2-(3-chlorophenyl)-N-(4-cyanophenyl)acetamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 250 mg/mL (923.50 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6940 mL | 18.4699 mL | 36.9399 mL | |
| 5 mM | 0.7388 mL | 3.6940 mL | 7.3880 mL | |
| 10 mM | 0.3694 mL | 1.8470 mL | 3.6940 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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