Avibactam tomilopil (ARX-1796; AV-006) 中文名称: 阿维巴坦酯

别名: Avibactam tomilopil; ARX-1796; 2245880-46-8; AV-006; PF-07338233; ethyl 3-[[(2S,5R)-2-carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-yl]oxysulfonyloxy]-2,2-dimethylpropanoate; avibactam tomilopil [INN]; Avibactam tomilopil [WHO-DD]; 阿维巴坦酯；ARX1796; AV006

目录号: V53190 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Avibactam tomilopil (ARX-1796, AV-006) 是 Avibactam 前体，也是一种口服生物可利用的 β-内酰胺酶抑制剂。

Avibactam tomilopil (ARX-1796; AV-006) CAS号: 2245880-46-8
产品类别: Bacterial

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Avibactam tomilopil (ARX-1796, AV-006) 是 Avibactam 前体，也是一种口服生物可利用的 β-内酰胺酶抑制剂。 Avibactam 对 A 类和 C 类 β-内酰胺酶（例如 ESBL、AmpC 和肺炎克雷伯菌碳青霉烯酶 (KPC)）具有抑制作用。AVIBACTAM TOMILOPIL是一种小分子药物，最大临床试验期为II期，有1个研究适应症。

生物活性&实验参考方法

靶点	TEM-1; CTX-M-15
体内研究 (In Vivo)	尿路感染（uti）的治疗已经复杂化了多药耐药，β-内酰胺酶表达病原体的出现。由于治疗选择有限，患者往往需要住院和静脉注射治疗。从本质上讲，对具有抗广谱β-内酰胺酶（ESBL）尿路病原体活性的口服抗生素的强烈未满足需求已经出现。口服碳青霉烯类药物（特比培南和舒洛培南）和口服头孢菌素/β-内酰胺酶抑制剂联合治疗非复杂性和复杂性尿路感染处于不同的临床发展阶段。如果获得批准，特比培南将是治疗复杂性尿路感染的第一种口服药物，而舒洛培南将是治疗非复杂性尿路感染的首选药物。β-内酰胺酶抑制剂ETX0282、VNRX7145、Avibactam tomilopil (ARX-1796；AV-006)和QPX7728与头孢多肟或头孢丁酮联合使用，与其他具有尿病原体活性的口服头孢菌素相比，在尿中暴露更有利。ceftibuten-QPX7728组合对碳青霉烯酶产生物包括金属β-内酰胺酶产生物具有潜在的广谱覆盖。其他新组合，即头孢多肟/ETX0282、头孢布酮/VNRX-7145和头孢布酮/<Avibactam tomilopil (ARX-1796；AV-006)，也显示出对肺炎克雷伯菌碳青霉酶（KPC）和oxa -48样生产者的良好活性。所有这些药物一旦投入商业使用，将会加强门诊治疗的效果。[1]
药代性质 (ADME/PK)	阿维巴坦是一种强效的DBO抑制剂，可抑制A类、C类和部分D类β-内酰胺酶，于2015年获得FDA批准，可与头孢他啶联合用于静脉注射，但其口服生物利用度极低（约7%）。为了拓展阿维巴坦的临床应用，Arixa Pharmaceuticals公司研发了一种新型口服阿维巴坦前药（ARX-1796/AV-006）。I期临床研究表明，前药ARX-1796的口服生物利用度为60-80%。研究人员评估了口服β-内酰胺类抗生素头孢布烯、头孢克肟、阿莫西林、头孢泊肟、舒洛培南和替比培南与ARX-1796联合用药对表达ESBL、ampC、KPC和OXA-48样酶的肠杆菌科细菌的疗效。头孢布汀与 ARX-1796 联用时，其最低抑菌浓度 (MIC) 低于其他组合。头孢布汀添加 ARX-1796 后，仍能有效抑制 KPC 和 OXA-48 样产生菌，MIC50/90 分别为 0.06/0.5 mg/L 和 0.06/0.25 mg/L。值得注意的是，制药巨头辉瑞公司最近收购了 Arixa Pharmaceuticals。[1]
参考文献	[1]. Oral Antibiotics in Clinical Development for Community-Acquired Urinary Tract Infections. Infect Dis Ther. 2021;10(4):1815-1835. [2]. Spotlight on ceftazidime/avibactam: a new option for MDR Gram-negative infections. J Antimicrob Chemother. 2016;71(10):2713-2722.
其他信息	过去十年间，由多重耐药革兰氏阴性菌（MDR GNB）引起的感染日益普遍。由于其高发病率和高死亡率，这些感染对全球公共卫生构成严重威胁。头孢他啶/阿维巴坦是一种新获批准的药物，它结合了头孢他啶和一种新型β-内酰胺酶抑制剂，该抑制剂对MDR GNB产生的多种β-内酰胺酶具有活性。阿维巴坦对A类和C类β-内酰胺酶具有抑制作用，包括超广谱β-内酰胺酶（ESBL）、AmpC酶和肺炎克雷伯菌碳青霉烯酶（KPC）。因此，与该抑制剂联合使用可将头孢他啶的抗菌谱扩展至MDR肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌菌株。在针对复杂性腹腔内感染和复杂性泌尿道感染患者的II期临床试验中，头孢他啶/阿维巴坦的临床疗效分别与美罗培南和亚胺培南/西司他丁相当。一项III期临床试验证实了头孢他啶/阿维巴坦对多重耐药肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌感染患者的疗效。此外，本文还讨论了微生物监测研究、体内动物感染模型以及药代动力学/药效学目标达成情况分析，以评估该新药在治疗多重耐药革兰氏阴性杆菌感染中的潜在作用。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C14H23N3O8S
分子量	393.41
精确质量	393.12
元素分析	C, 42.74; H, 5.89; N, 10.68; O, 32.53; S, 8.15
CAS号	2245880-46-8
PubChem CID	135339165
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	-0.2
tPSA	154
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	687
定义原子立体中心数目	2
SMILES	C(OCC)(=O)C(C)(C)COS(ON1C(=O)[N@@]2C[C@@]1([H])CC[C@H]2C(N)=O)(=O)=O
InChi Key	JHSLCXRZVJOZQZ-ZJUUUORDSA-N
InChi Code	InChI=1S/C14H23N3O8S/c1-4-23-12(19)14(2,3)8-24-26(21,22)25-17-9-5-6-10(11(15)18)16(7-9)13(17)20/h9-10H,4-8H2,1-3H3,(H2,15,18)/t9-,10+/m1/s1
化学名	ethyl 3-[[(2S,5R)-2-carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-yl]oxysulfonyloxy]-2,2-dimethylpropanoate
别名	Avibactam tomilopil; ARX-1796; 2245880-46-8; AV-006; PF-07338233; ethyl 3-[[(2S,5R)-2-carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-yl]oxysulfonyloxy]-2,2-dimethylpropanoate; avibactam tomilopil [INN]; Avibactam tomilopil [WHO-DD];
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 100 mg/mL (254.19 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 100 mg/mL (254.19 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5419 mL	12.7094 mL	25.4188 mL
	5 mM	0.5084 mL	2.5419 mL	5.0838 mL
	10 mM	0.2542 mL	1.2709 mL	2.5419 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

A Single Ascending Dose Study of AV-006 in Healthy Subjects
CTID: NCT03931876
Phase: Phase 1
Status: Unknown status
Date: 2019-05-01