| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Non-cleavable Linker for Antibody-drug conjugates (ADC)
BS3 Crosslinker disodium is classified as a non-cleavable ADC linker. The compound targets primary amine groups (-NH₂) on proteins, including the lysine residues of antibodies. The sulfo-NHS ester groups react with primary amines to form stable amide bonds. The crosslinker contains two reactive groups connected by a spacer arm, allowing it to crosslink two proteins or to attach a payload to an antibody. The non-cleavable nature of the linker means that the conjugate remains intact until the antibody is degraded. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
抗体药物偶联物 (ADC) 由抗体和 ADC 连接子组成，抗体通过 ADC 连接子与 ADC 细胞毒素连接 [1]。
在体外，BS3 交联剂二钠用于 ADC 的合成。ADC 由通过 ADC 连接子与 ADC 细胞毒素连接的抗体组成。该化合物的水溶性和胺反应活性使其适用于水性缓冲液中的偶联反应。磺基-NHS 酯基团在 pH 7-9 时可与伯胺高效反应，形成稳定的酰胺键。该化合物的不可裂解性确保了 ADC 在循环中的稳定性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中尚未发表关于BS3交联剂二钠的详细体内活性数据。该化合物是一种主要用于抗体药物偶联物（ADC）合成的研究工具。其体内活性取决于与之偶联的特定抗体和细胞毒素。由于该交联剂不可裂解，因此偶联物在抗体降解之前保持完整。
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| 酶活实验 |
BS3交联剂二钠的偶联效率可通过多种分析技术进行评估。在典型的偶联反应中，首先将抗体通过缓冲液交换转移到合适的偶联缓冲液（pH 7-9）中。将BS3交联剂二钠溶解于水或DMSO中，并按预定的摩尔比加入到抗体中。反应在室温下孵育30-60分钟。偶联程度可通过MALDI-TOF质谱或SDS-PAGE进行评估。偶联物的纯度则通过尺寸排阻色谱（SEC）进行评估。
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| 细胞实验 |
BS3交联剂二钠偶联物的细胞活性评估采用基于细胞的检测方法，该方法依赖于特定的抗体和细胞毒素。对于抗体药物偶联物（ADC）应用，将抗体-药物偶联物添加到表达相应抗原的靶细胞中。使用MTT或CellTiter-Glo检测法测定细胞活力。通过比较偶联物对抗原阳性和抗原阴性细胞系的活性来评估其对靶细胞的特异性。
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| 动物实验 |
现有文献中尚未发表关于BS3交联剂二钠的详细体内动物模型数据。该化合物是抗体药物偶联物（ADC）合成中的一种研究工具。其体内疗效将在与其偶联的特定ADC的动物模型中进行评估。典型的研究将采用异种移植模型来评估ADC的疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前文献中尚未发表关于BS3交联剂二钠的详细药代动力学数据。该化合物的分子量为572.43 g/mol，分子式为C16H18N2Na2O14S2。它在DMSO中的溶解度为125 mg/mL (218.37 mM)。该化合物通常以粉末形式储存于-20°C，并避光防潮。在溶剂中，它可在-80°C下保存6个月，或在-20°C下保存1个月。需要进一步研究以表征BS3交联剂二钠缀合物的药代动力学性质。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中尚未发表关于BS3交联剂二钠的详细毒性数据。作为一种用于抗体药物偶联物（ADC）合成的研究化合物，BS3交联剂二钠不适用于直接治疗用途。BS3交联剂二钠偶联物的毒性取决于具体的抗体和细胞毒素。该化合物通常按照标准的实验室安全预防措施进行操作。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
抗体药物偶联物（ADC）是癌症治疗领域增长最快的药物之一。经过半个世纪的研究，布伦妥昔单抗（2011年）和曲妥珠单抗（2013年）的获批为正在进行的临床试验铺平了道路，这些试验正在评估其他60多种ADC候选药物。第一代ADC（21世纪初开发）的成功率有限，促使人们开发策略以将第二代ADC推向市场。第二代ADC具有更高的细胞毒性药物偶联水平、更低的裸抗体水平以及更稳定的药物-抗体连接子。此外，过去十年积累的经验也被用于开发第三代ADC。在本综述中，我们将讨论如何选择最佳靶抗原和合适的细胞毒性药物；优化连接子的设计；探索生物正交偶联化学；以及毒性问题。抗体药物偶联物 (ADC) 的研究重点在于选择和修饰抗体以实现位点特异性药物偶联，从而提高偶联物的均一性和稳定性，并探索新的偶联化学和作用机制。[1]
BS3 交联剂二钠（CAS#: 127634-19-9）是一种不可裂解的 ADC 连接剂，用于抗体药物偶联物 (ADC) 的合成。该化合物是一种同双功能磺基-NHS 酯，可与蛋白质上的伯胺反应形成稳定的酰胺键。其分子量为 572.43 g/mol，分子式为 C16H18N2Na2O14S2。该化合物可溶于水，因此适用于水溶液中的偶联反应。通常储存于 -20°C，并避光防潮。BS3 交联剂二钠是蛋白质交联和生物偶联应用的重要工具。 |
| 分子式 |
C16H18N2NA2O14S2
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|---|---|
| 分子量 |
572.43
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| 精确质量 |
571.999
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| CAS号 |
127634-19-9
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| 相关CAS号 |
BS3 Crosslinker;82436-77-9
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| PubChem CID |
6097991
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
258.52
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
987
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1C(C(=O)N(C1=O)OC(=O)CCCCCCC(=O)ON2C(=O)CC(C2=O)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-].[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
MGJYOHMBGJPESL-UHFFFAOYSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H20N2O14S2.2Na/c19-11-7-9(33(25,26)27)15(23)17(11)31-13(21)5-3-1-2-4-6-14(22)32-18-12(20)8-10(16(18)24)34(28,29)30;;/h9-10H,1-8H2,(H,25,26,27)(H,28,29,30);;/q;2*+1/p-2
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| 化学名 |
disodium;1-[8-(2,5-dioxo-3-sulfonatopyrrolidin-1-yl)oxy-8-oxooctanoyl]oxy-2,5-dioxopyrrolidine-3-sulfonate
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| 别名 |
127634-19-9; Bis(sulfosuccinimidyl) suberate sodium salt; BS3 Crosslinker; Suberate Bis(sulfosuccinimidyl) Sodium Salt; Suberate Bis(sulfosuccinimidyl) Sodium Salt (~85%); Sodium 1,1'-(octanedioylbis(oxy))bis(2,5-dioxopyrrolidine-3-sulfonate); BS3; BS3 Crosslinker (disodium);
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 125 mg/mL (218.37 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7469 mL | 8.7347 mL | 17.4694 mL | |
| 5 mM | 0.3494 mL | 1.7469 mL | 3.4939 mL | |
| 10 mM | 0.1747 mL | 0.8735 mL | 1.7469 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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