| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Blumeatin targets xanthine oxidase (XO), an enzyme involved in purine metabolism that generates uric acid and reactive oxygen species. By inhibiting XO, the compound reduces uric acid production and oxidative stress. Blumeatin also inhibits caspase-1, an enzyme involved in the inflammatory pathway that processes pro-inflammatory cytokines such as IL-1β. The compound exhibits antioxidant properties through free radical scavenging activity, and its hepatoprotective effects suggest modulation of pathways involved in liver injury and repair.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，布鲁美汀具有抗氧化特性和自由基清除活性。它能抑制黄嘌呤氧化酶（XO），从而减少尿酸生成和氧化应激。该化合物还能抑制caspase-1，降低IL-1β等促炎细胞因子的水平。在3T3-L1脂肪细胞中，布鲁美汀促进脂肪细胞分化，表现为甘油三酯水平升高、脂滴积累增加以及脂肪细胞特异性基因aP2和GLUT4表达上调。这些活性证实了其多靶点药理学潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，布鲁美汀能够保护肝脏免受四氯化碳（CCl₄）和硫代乙酰胺（TAA）诱导的损伤，具有显著的保肝作用。它能抑制血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）和肝脏甘油三酯的升高，并能升高血清甘油三酯水平。这些发现提示布鲁美汀可能具有治疗肝脏疾病的潜力。然而，现有文献中鲜有关于其具体给药方案和详细体内实验设计的报道。该化合物的保肝和抗炎活性值得进一步的体内研究。
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| 酶活实验 |
黄嘌呤氧化酶抑制活性采用分光光度法测定。将黄嘌呤氧化酶与黄嘌呤底物和不同浓度的布鲁美汀（Blumeatin）孵育。在295 nm处分光光度测定尿酸的生成量，并根据剂量反应曲线计算IC50值。抗氧化活性采用DPPH自由基清除法、ABTS法或FRAP法测定。半胱天冬酶-1抑制活性采用荧光法或比色法，并使用合适的底物进行测定。
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| 细胞实验 |
在细胞学研究中，使用标准分化诱导剂将3T3-L1前脂肪细胞分化为脂肪细胞。分化过程中加入Blumeatin，并通过油红O染色检测脂滴、测定甘油三酯水平以及qPCR或Western blot检测脂肪细胞特异性标志物（如aP2和GLUT4）来评估脂肪细胞分化情况。在抗炎研究中，用Blumeatin处理巨噬细胞或其他免疫细胞，并用LPS刺激，然后通过ELISA检测IL-1β水平。在暴露于毒物的肝细胞系中评估其保肝作用。
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| 动物实验 |
体内肝保护研究采用啮齿动物肝损伤模型进行。小鼠或大鼠经四氯化碳（CCl₄）或硫胺素（TAA）处理以诱导肝损伤，随后通过灌胃或腹腔注射给予布鲁美汀（Blumeatin）。通过检测血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天冬氨酸氨基转移酶（AST）水平、肝脏组织病理学以及氧化应激标志物来评估肝损伤。对于体内脂肪细胞分化研究，应使用合适的代谢模型。然而，目前已发表的布鲁美汀（Blumeatin）相关研究方案有限。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚未报道布鲁米汀的具体药代动力学数据。作为一种黄酮类化合物，由于其广泛的代谢作用，预计其口服生物利用度存在个体差异。需要开展药代动力学研究，以确定其在动物模型中的半衰期、血药浓度峰值（Cmax）、口服生物利用度和组织分布等参数。此外，还需要对该化合物在生物基质中的稳定性以及蛋白质结合特性进行表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于布鲁梅汀的毒理学数据有限。作为一种从具有传统药用价值的香脂布鲁梅树中提取的天然产物，该化合物通常被认为具有中等安全性。然而，目前尚未有包括急性毒性、亚慢性毒性和遗传毒性评估在内的全面毒理学研究报道。在实验室环境中操作该化合物时，应采取适当的安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
布卢美汀是一种黄酮类化合物，属于醚类化合物。据报道，凤梨蛋白酶存在于圣洁莓（Vitex agnus-castus）和黏叶山龙眼（Dodonaea viscosa）中，相关数据可供参考。
布卢美汀是从香脂布卢美（Blumea balsamifera）中提取的一种黄酮类化合物，具有黄嘌呤氧化酶（XO）抑制活性、抗氧化特性和caspase-1抑制活性。它对四氯化碳（CCl₄）和硫代乙酰胺（TAA）诱导的肝损伤具有保肝作用，并能促进脂肪细胞分化。目前尚无临床试验或相关批准。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C16H14O6
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|---|---|
| 分子量 |
302.27876
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| 精确质量 |
302.079
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| CAS号 |
118024-26-3
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| PubChem CID |
70696494
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
603.3±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
229.7±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.665
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| LogP |
2.65
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| tPSA |
96.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
403
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
COC1=CC(=C2C(=O)CC(OC2=C1)C3=CC(=CC(=C3)O)O)O
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| InChi Key |
YEYLMQKEGSQNGZ-AWEZNQCLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14O6/c1-21-11-5-12(19)16-13(20)7-14(22-15(16)6-11)8-2-9(17)4-10(18)3-8/h2-6,14,17-19H,7H2,1H3/t14-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-(3,5-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-7-methoxy-2,3-dihydrochromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~827.05 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3082 mL | 16.5410 mL | 33.0819 mL | |
| 5 mM | 0.6616 mL | 3.3082 mL | 6.6164 mL | |
| 10 mM | 0.3308 mL | 1.6541 mL | 3.3082 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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