Boc-Val-Dil-Dap-OH

目录号: V52445 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Boc-Val-Dil-Dap-OH 是一种可裂解的 ADC 桥，用于合成抗体活性分子缀合物 (ADC)。

Boc-Val-Dil-Dap-OH CAS号: 1415246-54-6
产品类别: ADC Linker

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

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Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

Boc-Val-Dil-Dap-OH 是一种可裂解的 ADC 桥，用于合成抗体活性分子偶联物 (ADC)。
Boc-Val-Dil-Dap-OH（CAS#: 1415246-54-6）是一种可裂解的连接单元，用于抗体药物偶联物（ADC）的合成。它促进抗体与细胞毒性有效载荷之间的共价连接，从而实现靶向药物递送。

生物活性&实验参考方法

靶点	Cleavable Linker Boc‑Val‑Dil‑Dap‑OH itself does not have a pharmacological target; instead, it serves as a protease‑cleavable linker scaffold in ADC design. The valine (Val) and Dil (dolaisoleucine) residues are designed to be recognized and cleaved by lysosomal cathepsin enzymes following ADC internalization into target cancer cells, releasing the conjugated payload.
体外研究 (In Vitro)	ADC 由抗体和 ADC 细胞毒素组成，二者通过 ADC 连接子连接在一起。不适用。Boc-Val-Dil-Dap-OH 是一种用于构建抗体药物偶联物 (ADC) 的合成结构单元，其本身不具有直接的生物活性，必须与抗体和细胞毒素偶联后才能发挥作用。其体外应用价值主要通过偶联效率和血浆稳定性来评估，而非直接靶点抑制或细胞杀伤作用。
体内研究 (In Vivo)	不适用。Boc-Val-Dil-Dap-OH 不能作为独立化合物在体内给药。相反，它通过化学合成被整合到抗体药物偶联物 (ADC) 分子中。使用该连接子构建的 ADC 的体内性能在小鼠异种移植模型中进行评估，以测量肿瘤靶向有效载荷递送、疗效和安全性，但 Boc-Val-Dil-Dap-OH 本身不具有体内活性。
酶活实验	不适用；Boc-Val-Dil-Dap-OH 是一种化学连接子，不用于酶/受体结合试验。虽然可以将该肽连接子结构整合到荧光肽底物模型中，以验证其在体外被溶酶体组织蛋白酶切割的能力，但这并非该连接子本身的标准“检测方法”。
细胞实验	不适用；Boc-Val-Dil-Dap-OH 未直接在细胞上进行测试。然而，使用该连接子合成的抗体药物偶联物 (ADC) 的功能验证包括将完整的 ADC 与抗原阳性癌细胞孵育。ADC 内化后，通过测量细胞毒素诱导的细胞死亡（例如，CellTiter-Glo 细胞活力检测）或通过质谱检测细胞裂解液中释放的有效载荷来评估连接子的裂解和有效载荷的释放。
动物实验	不适用；Boc-Val-Dil-Dap-OH 不作为独立化合物用于动物研究。含有该连接子的抗体药物偶联物 (ADC) 在小鼠异种移植瘤模型中进行评估，方法是每周一次静脉注射 ADC（例如，1-10 mg/kg），持续 2-4 周。疗效终点包括肿瘤体积抑制率 (TGI%)，安全性则通过体重和血清生化指标进行监测。
药代性质 (ADME/PK)	不适用；Boc-Val-Dil-Dap-OH 是一种化学中间体，不拟用于体内治疗。药代动力学特性是针对最终的抗体药物偶联物 (ADC) 分子测定的，而非针对分离的连接子。通常，采用蛋白酶可切割的 Val-Dil 型连接子构建的 ADC 在循环中游离有效载荷的系统释放量较低，从而有助于 ADC 获得良好的药代动力学特征（低清除率、长半衰期）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	不适用；Boc-Val-Dil-Dap-OH 并非药物活性成分，因此未进行独立的毒理学研究。安全性评估针对最终的抗体药物偶联物 (ADC) 分子进行。使用 Boc-Val-Dil-Dap-OH 的 ADC 的毒性可能包括靶向有效载荷介导的效应（例如，中性粒细胞减少症、周围神经病变），具体取决于偶联的细胞毒素，以及脱靶裂解相关的毒性。
参考文献	[1]. Céline Mordant, et al. Total synthesis of dolastatin 10 through ruthenium-catalyzed asymmetric hydrogenations. Tetrahedron. Volume 63, Issue 27, 2 July 2007, Pages 6115-6123.
其他信息	Boc-Val-Dil-Dap-OH 是一种严格意义上的研究级合成砌块，用于定制合成抗体药物偶联物 (ADC)。它并非治疗药物，也未获准用于人体。该化合物对于药物化学研究具有重要价值，尤其适用于开发具有更高亲水性、稳定性和可控有效载荷释放的新一代 ADC 连接子。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C29H53N3O8
精确质量	571.383
CAS号	1415246-54-6
PubChem CID	71109643
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	3.5
tPSA	135
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	16
重原子数目	40
分子复杂度/Complexity	859
定义原子立体中心数目	7
SMILES	CC[C@H](C)[C@@H]([C@@H](CC(=O)N1CCC[C@H]1[C@@H]([C@@H](C)C(=O)O)OC)OC)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)OC(C)(C)C
InChi Key	OCXHPHOVIMNVPQ-UTHKHBGESA-N
InChi Code	InChI=1S/C29H53N3O8/c1-12-18(4)24(31(9)26(34)23(17(2)3)30-28(37)40-29(6,7)8)21(38-10)16-22(33)32-15-13-14-20(32)25(39-11)19(5)27(35)36/h17-21,23-25H,12-16H2,1-11H3,(H,30,37)(H,35,36)/t18-,19+,20-,21+,23-,24-,25+/m0/s1
化学名	(2R,3R)-3-methoxy-3-[(2S)-1-[(3R,4S,5S)-3-methoxy-5-methyl-4-[methyl-[(2S)-3-methyl-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]butanoyl]amino]heptanoyl]pyrrolidin-2-yl]-2-methylpropanoic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 100 mg/mL (174.90 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 100 mg/mL (174.90 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。