| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bunamidine acts as a non‑competitive inhibitor of the mitochondrial NADH‑fumarate reductase system in cestodes (tapeworms). By disrupting the anaerobic energy metabolism essential for parasite survival, it causes in situ death of the tapeworm rather than merely facilitating expulsion. This mechanism is specific to cestodes and is not shared by host animals, contributing to a favorable safety margin.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸布那米定对细粒棘球绦虫和犬绦虫的LC50为6.4 × 10-⁶ M，在标准化的仓鼠微小膜壳绦虫感染模型中，其效力比氯硝柳胺高32倍。此外，它对耐万古霉素肠球菌（VRE）的MIC为2-4 ug/mL，提示其具有作为先导抗菌药物的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在犬类中，口服盐酸布那米定（50 mg/kg）可清除 82% 的犬复孔绦虫感染。它对多种绦虫有效，包括细粒棘球绦虫和带绦虫属。该化合物在治疗剂量下耐受性良好，主要作用于胃肠道，全身吸收极少。
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| 酶活实验 |
不适用；作为一种驱虫药，布那米定通常不进行非细胞酶结合试验评估。然而，可以使用从绦虫（例如，微小膜壳绦虫或细粒棘球绦虫）中分离的线粒体组分进行 NADH-富马酸还原酶抑制试验。在富马酸存在下，通过分光光度法监测 340 nm 处 NADH 的氧化来测定酶活性。加入布那米定（0.1-100 uM），并计算 IC50 值。
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| 细胞实验 |
为测定抗寄生虫活性，将成虫或幼虫绦虫（细粒棘球绦虫、多形绦虫）在含有递增浓度布那米定盐酸盐（0.01-100 uM）的RPMI 1640培养基中，于37℃孵育24-72小时。通过显微镜观察评估寄生虫的运动能力，并通过亚甲蓝排除法或ATP含量测定评估其存活率。为测定抗菌活性，使用标准CLSI微量稀释法在Mueller-Hinton肉汤中测试耐万古霉素肠球菌（VRE）菌株，以确定最小抑菌浓度（MIC）值。
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| 动物实验 |
为进行疗效研究，确诊感染犬复孔绦虫或绦虫属的犬猫，单次口服盐酸布那米定，剂量为25-50 mg/kg体重。分别于治疗后第7、14和21天采集粪便样本，并在显微镜下检查绦虫节片和虫卵。治愈率定义为治疗后粪便中未检出绦虫节片或虫卵的动物百分比。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸布那米定口服给药，全身吸收率低，大部分药物滞留在胃肠道内发挥其杀疥螨作用。血浆峰浓度极低，全身半衰期短（估计<2小时）。该化合物主要以原形经粪便排泄，尿液排泄量极少。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸布那米定在犬猫中治疗剂量（25-50 mg/kg）下耐受性良好。高剂量（>200 mg/kg）时可能出现呕吐、腹泻和嗜睡。该药禁用于妊娠或哺乳期动物，且对已患有肝病的动物应谨慎使用。罕见情况下，曾有超敏反应的报道。尚未发表致癌性或致突变性研究。
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| 参考文献 |
[1]. Gemmell MA, et al. Treatment of Echinococcus granulosus and Taenia hydatigena in dogs with bunamidine hydroxynaphthoate in a prepared food. Res Vet Sci. 1974;16(1):85-88.
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| 其他信息 |
盐酸布那米定在许多国家被批准用于治疗犬猫绦虫感染。由于吡喹酮的出现，布那米定不再是首选治疗药物，因为吡喹酮具有更广谱的抗菌活性和更好的安全性。然而，对于吡喹酮耐药或不耐受的病例，布那米定仍然是一种有效的替代疗法。该化合物未获准用于人类。
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| 分子式 |
C25H39CLN2O
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|---|---|
| 分子量 |
419.04
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| 精确质量 |
418.275
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| 元素分析 |
C, 71.66; H, 9.38; Cl, 8.46; N, 6.69; O, 3.82
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| CAS号 |
1055-55-6
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| 相关CAS号 |
1055-55-6 (HCl);3748-77-4;
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| PubChem CID |
13985
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
0.98g/cm3
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| 沸点 |
495ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
253.1ºC
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| 蒸汽压 |
3.6E-11mmHg at 25°C
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| LogP |
7.928
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| tPSA |
36.32
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
417
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.CCCCCCOC1=CC=C(C(N(CCCC)CCCC)=N)C2=CC=CC=C12
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| InChi Key |
PBYJDHRFPFHVKZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H38N2O.ClH/c1-4-7-10-13-20-28-24-17-16-23(21-14-11-12-15-22(21)24)25(26)27(18-8-5-2)19-9-6-3;/h11-12,14-17,26H,4-10,13,18-20H2,1-3H3;1H
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| 化学名 |
1-Naphthalenecarboximidamide, N,N-dibutyl-4-(hexyloxy)-, monohydrochloride
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| 别名 |
Bunamidine hydrochloride; Bunamidine HCl; BW62415; BW-62415; BW 62415; Scolaban
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 33.33 mg/mL (79.54 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3864 mL | 11.9320 mL | 23.8641 mL | |
| 5 mM | 0.4773 mL | 2.3864 mL | 4.7728 mL | |
| 10 mM | 0.2386 mL | 1.1932 mL | 2.3864 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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