1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. Cell Cycle | 细胞周期
  5. Nucleoside Antimetabolite/Analog

Bz-rA Phosphoramidite (DMT-2'O-TBDMS-rA(bz) Phosphoramidite)

别名: N-苯甲酰基-5'-O-(4,4-二甲氧基三苯甲基)-2'-O-[(叔丁基)二甲基硅基]腺苷-3'-(2-氰基乙基-N,N-二异丙基)亚磷酰胺;Bz-rA 亚磷酰胺单体;【RNA 亚磷酰胺单体】Bz-rA 亚磷酰胺单体;Bz-rA 亚磷酰胺;DMT-2'O-TBDMS-rA(bz)酰胺
目录号: V52931 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Bz-rA 亚磷酰胺可用于修饰核苷酸。
Bz-rA Phosphoramidite (DMT-2'O-TBDMS-rA(bz) Phosphoramidite) CAS号: 104992-55-4
产品类别: Nucleoside Antimetabolite/Analog
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
500mg
1g
2g
5g
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Bz-rA亚磷酰胺可用于核苷酸修饰。
Bz-rA亚磷酰胺（CAS号：104992-55-4），又称DMT-2'O-TBDMS-rA(bz)亚磷酰胺，是一种胺保护的核苷结构单元，用于核糖核苷酸修饰。其分子式为C53H66N7O8PSi，分子量为988.19，是合成环状二核苷酸的关键中间体。它是一种核苷亚磷酰胺，腺嘌呤碱基的5'位带有DMT保护基，2'位带有TBDMS保护基，N6位带有苯甲酰基（Bz）保护基。
生物活性&实验参考方法
靶点
Bz-rA Phosphoramidite does not have a specific biological target itself but serves as a building block for RNA synthesis. When incorporated into RNA oligonucleotides, the resulting sequences can target various biological molecules. The DMT group provides 5'-hydroxyl protection for controlled chain elongation, while the TBDMS group protects the 2'-hydroxyl during RNA synthesis. The benzoyl group protects the exocyclic amine of adenine during synthesis. The compound is a nucleoside antimetabolite/analog.
体外研究 (In Vitro)
通过评估Bz-rA亚磷酰胺在RNA合成中作为构建模块的效用，来评价其体外活性。通过监测偶联效率，来评估其在固相合成过程中掺入不断增长的寡核苷酸链的效率。采用高效液相色谱（HPLC）分析来评估化合物的纯度及其在自动化RNA合成中的适用性。最后，评估所得RNA寡核苷酸与互补序列的杂交能力及其生物活性。
体内研究 (In Vivo)
Bz-rA亚磷酰胺的体内研究通常是使用以该结构单元合成的RNA寡核苷酸进行，而不是直接使用亚磷酰胺本身。这些寡核苷酸会在动物模型中评估其药代动力学特性、生物分布以及在反义疗法或RNA疗法等应用中的治疗效果。RNA合成和脱保护过程中会去除保护基团。
酶活实验
在RNA寡核苷酸合成中，将Bz-rA亚磷酰胺溶解于无水乙腈中，并使用标准固相合成方案将其偶联到正在延伸的寡核苷酸链上。在每个合成循环中，通过三苯甲基阳离子释放量来监测偶联效率。合成后，将RNA寡核苷酸从固相载体上切割下来，并使用合适的试剂进行脱保护。通常使用含氟试剂（例如TBAF）去除TBDMS基团。最终的RNA寡核苷酸通过HPLC或PAGE纯化，并通过质谱进行表征。
细胞实验
在细胞研究中，培养的细胞用以Bz-rA亚磷酰胺为构建单元合成的RNA寡核苷酸处理。细胞与寡核苷酸孵育24-72小时后，使用荧光标记的寡核苷酸，通过荧光显微镜或流式细胞术评估细胞摄取情况。对于反义应用，基因敲低效率通过qRT-PCR或Western blot进行评估。对于适体应用，与靶蛋白的结合通过表面等离子共振或ELISA进行评估。
动物实验
为了在体内评估RNA寡核苷酸，可通过多种途径将寡核苷酸给药于小鼠或大鼠。利用基于杂交的检测方法或液相色谱-质谱联用（LC-MS）测定血浆和组织中的寡核苷酸浓度，从而确定包括半衰期、清除率和组织分布在内的药代动力学参数。对于治疗应用，则在合适的疾病模型中评估其疗效，并监测疾病生物标志物或生存期随时间的变化。
药代性质 (ADME/PK)
Bz-rA亚磷酰胺的药代动力学性质是针对含有该结构单元的RNA寡核苷酸而非亚磷酰胺本身进行表征的。该化合物的分子量为988.19，纯度为97%。通常以固体形式处理，并在惰性气体保护下于-20°C储存以保持其稳定性。详细的药代动力学参数取决于特定的寡核苷酸序列、长度和骨架化学性质。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
所提供的资料中并未明确列出Bz-rA亚磷酰胺的毒性特征。作为一种化学试剂，操作时应遵循标准的实验室安全操作规程。该试剂仅供研究使用，不得用于人体治疗。该化合物的安全性评估应以最终寡核苷酸产物为依据，而非亚磷酰胺本身。
参考文献

[1]. 4'-C-Methoxy-2'-deoxy-2'-fluoro Modified Ribonucleotides Improve Metabolic Stability and Elicit Efficient RNAi-Mediated Gene Silencing. J Am Chem Soc. 2017 Oct 18;139(41):14542-14555.
其他信息
Bz-rA亚磷酰胺是一种胺保护的核苷结构单元，用于RNA合成，分子式为C53H66N7O8PSi，分子量为988.19。它具有DMT、TBDMS和苯甲酰基保护基，可用于核糖核苷酸修饰和环状二核苷酸的合成。该研究化合物仅供实验室使用，尚未获准用于临床应用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C53H66N7O8PSI
分子量
988.19
精确质量
987.447
CAS号
104992-55-4
PubChem CID
11355126
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
13.07
tPSA
177.93
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
13
可旋转键数目(RBC)
22
重原子数目
70
分子复杂度/Complexity
1630
定义原子立体中心数目
4
SMILES
CC(C)N(C(C)C)P(OCCC#N)O[C@@H]1[C@H](O[C@H]([C@@H]1O[Si](C)(C)C(C)(C)C)N2C=NC3=C(N=CN=C32)NC(=O)C4=CC=CC=C4)COC(C5=CC=CC=C5)(C6=CC=C(C=C6)OC)C7=CC=C(C=C7)OC
InChi Key
FFXHNCNNHASXCT-RFMFGJHUSA-N
InChi Code
InChI=1S/C53H66N7O8PSi/c1-36(2)60(37(3)4)69(65-32-18-31-54)67-46-44(33-64-53(39-21-16-13-17-22-39,40-23-27-42(62-8)28-24-40)41-25-29-43(63-9)30-26-41)66-51(47(46)68-70(10,11)52(5,6)7)59-35-57-45-48(55-34-56-49(45)59)58-50(61)38-19-14-12-15-20-38/h12-17,19-30,34-37,44,46-47,51H,18,32-33H2,1-11H3,(H,55,56,58,61)/t44-,46-,47-,51-,69?/m1/s1
化学名
N-[9-[(2R,3R,4R,5R)-5-[[bis(4-methoxyphenyl)-phenylmethoxy]methyl]-3-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-4-[2-cyanoethoxy-[di(propan-2-yl)amino]phosphanyl]oxyoxolan-2-yl]purin-6-yl]benzamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : 100 mg/mL (101.20 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (2.53 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0120 mL 5.0598 mL 10.1195 mL
5 mM 0.2024 mL 1.0120 mL 2.0239 mL
10 mM 0.1012 mL 0.5060 mL 1.0120 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member