规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
AMPK[1]
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体外研究 (In Vitro) |
在 3T3-L1 前脂肪细胞和癌细胞(如 HL-60、HeLa 和 MCF-7)中,COH-SR4(1–5 μM;24 小时)会导致 AMPK 及其底物 ACC 磷酸化呈剂量依赖性增加[1] 。使用 COH-SR4(3-5 μM;7 天)可观察到以剂量依赖性方式显着抑制 3T3-L1 脂肪细胞分化[1]。在 24 小时内,COH-SR4 (1–5 μM) 会刺激细胞 G1 周期停滞 [1]。当 COH-SR4 存在时,与脂肪生成和脂肪生成蛋白相关的关键转录因子会下调,导致细胞内脂质积累显着减少[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
在喂食高脂肪饮食 (HFD) 的肥胖小鼠中,COH-SR4(5 毫克/公斤;注射;每周 3 次;持续六周)可降低体重和脂肪量,而不改变食物摄入量[2]。在 HFD 肥胖小鼠中,COH-SR4 可改善血脂异常和血糖控制[2]。在 HFD 肥胖小鼠中,COH-SR4 减少脂肪组织肥大并改变循环脂肪因子水平[2]。在 HFD 肥胖小鼠中,COH-SR4 可以预防肝脏脂质积累和脂肪肝[2]。
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细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: 3T3-L1 前脂肪细胞、HL-60 细胞、HeLa 细胞、MCF-7 细胞 测试浓度: 1 μM、3 μM、5 μM 孵育时间: 24 小时 实验结果: 间接激活 AMPK。 细胞周期分析[1] 细胞类型: 3T3-L1 细胞 测试浓度: 1 μM、3 μM、5 μM 孵育持续时间:24 小时 实验结果:调节细胞周期 S 期和 G2 期的活性蛋白质水平。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Nine-week old male C57BL/6J mice[2]
Doses: 5 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage), three times a week, for 6 weeks Experimental Results: diminished body weight and fat mass in HFD obese mice. |
参考文献 |
[1]. James L Figarola, et al. Small‑molecule COH-SR4 inhibits adipocyte differentiation via AMPK activation. Int J Mol Med. 2013 May;31(5):1166-76.
[2]. James Lester Figarola, et al. COH-SR4 Reduces Body Weight, Improves Glycemic Control and Prevents Hepatic Steatosis in High Fat Diet-Induced Obese Mice. PLoS One. 2013; 8(12): e83801. |
分子式 |
C13H8CL4N2O
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分子量 |
350.03
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CAS号 |
73439-19-7
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SMILES |
ClC1C=C(Cl)C=C(NC(NC2=CC(Cl)=CC(Cl)=C2)=O)C=1
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : 125 mg/mL (357.11 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.94 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.8569 mL | 14.2845 mL | 28.5690 mL | |
5 mM | 0.5714 mL | 2.8569 mL | 5.7138 mL | |
10 mM | 0.2857 mL | 1.4284 mL | 2.8569 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。